鹽酸維拉唑酮

鹽酸維拉唑酮(vilazodone hydrochloride,1),化學名為5-[4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-2-苯並呋喃甲醯胺鹽酸鹽,是由美國Trovis Pharmaceuticals LLC公司開發的一種具有雙重作用的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和5-HT1A受體部分激動劑。主要用做治療成年人中重度抑鬱症。

基本介紹

• 中文名：維拉唑酮中間體
• 外文名：Vilazodone hydrochloride
• 中文名稱：鹽酸維拉唑酮
• CAS No：163521-08-2
• 分子量：477.99836
• 分子式：C26H27N5O2.HCl
• 通用名：vilazodone
• 化合物類型：新分子實體

基本信息

中文別名:維拉唑酮中間體2; 鹽酸維拉唑酮 API

英文別名: Vilazodone hydrochloride

商品名：Viibryd

適應症和用途

Viibryd是適用於的治療重度抑鬱症(MDD)。在2項8周安慰劑-對照試驗，在MDD成年患者中確定Viibryd的療效。

合成

以5-溴水楊醛和溴代丙二酸二乙酯為起始原料,經醚化、環合、醯胺化、取代及脫保護反應製得關鍵中間體5-(1-哌嗪基)苯並呋喃-2-甲醯胺(5)。另用5-氰基吲哚和4-氯丁醯氯經醯化、還原製得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7)。5和7經縮合及與鹽酸成鹽製得鹽酸維拉唑酮,總收率為36.3%(以5-溴水楊醛計)。

物理化學性質

【沸 點】745.1 °C at 760 mmHg

【閃 點】 404.4 °C