化合物簡介
基本信息
化學式:C5H12Cl3N
分子量:192.514
CAS號:55-86-7
EINECS號:200-246-0
理化性質
密度:1.106g/cm
熔點:108-111°C
閃點:20.5°C
折射率:1.4689(24ºC)
外觀:白色結晶性粉末
計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:1
可旋轉化學鍵數量:4
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:3.2
重原子數量:9
表面電荷:0
複雜度:43.7
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2
藥品簡介
適應症
主要用於惡性淋巴瘤、肺癌、頭頸部癌,亦用於慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌及絨癌等。
用法用量
靜脈:快速推入每千克體重0.1mg,每周2~3次,總量30~60mg為1療程。
胸腹腔注射:每次5~10mg,每周1次,一般不超過4~5次(以上均需稀釋後使用)。
不良反應
1、胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹瀉等。
2、全身反應有疲倦、乏力、頭昏、寒顫及發熱等。
3、骨髓抑制:白細胞及血小板總數下降,一般停藥2周左右可恢復。
4、局部反應:對皮膚黏膜有刺激,可引起破潰,發皰、如漏於血管外可引起疼痛及局部壞死。
禁忌症
肝腎功能不全的病人應慎用。
藥典信息
來源
本品為N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C5H11Cl2N•HCI不得少於98.5%。
性狀
本品為白色結晶性粉末,有引濕性與腐蝕性。
本品在水中極易溶解,在乙醇中易溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為108~111℃。
鑑別
1、取本品約50mg,加硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)0.5mL與碳酸氫鈉50mg,小心加熱,放冷,加稀鹽酸使成酸性後,再加碘滴定液(0.05mol/L)1滴,黃色不得消失。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集390圖)一致。
3、本品顯氯化物的鑑別反應(通則0301)。
檢查
酸度
取本品50mg,加水25mL溶解後,依法測定(通則0631),pH值應為3.0~5.0。
乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加1mol/L氫氧化鉀的乙醇溶液15mL,加水15mL,搖勻,加熱回流2小時,在水浴上蒸發使溶液體積減少一半,用水稀釋至約150mL,加硝酸3mL,精密加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)50mL,劇烈振搖,濾過,用水洗滌濾渣,合併濾液與洗液,加10%硫酸鐵銨1mL,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯淡紅棕色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於6.418mg的C5H11Cl2N·HCI。
類別
抗腫瘤藥。
貯藏
遮光,密封保存。
製劑
鹽酸氮芥注射液。
安全信息
安全術語
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸,使用前獲得特別指示說明。
風險術語
R28:Very toxic if swallowed.
吞食有極高毒性。
R34:Causes burns.
引起灼傷。
R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。
R45:May cause cancer.
可能致癌。
R46:May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遺傳損害。