鹽酸布替萘芬搽劑，適應症為適用於淺部皮膚真菌感染，主要用於敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸布替萘芬搽劑
- 藥品類型：OTC甲類、外用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為鹽酸布替萘芬，其化學名稱為：N-甲基-N-（4-叔丁基苄基）-1-萘甲胺鹽酸鹽。
分子式：C23H27N·HCl
分子量：353.93
分子式：C23H27N·HCl
分子量：353.93
性狀
本品為無色或微黃色的澄清液體。
適應症
適用於淺部皮膚真菌感染，主要用於敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。
規格
10ml：0.1g
用法用量
外用，均勻塗於患處。治療趾間足癬時，每日給藥1次，連續4周。
治療體癬或股癬時，應每日給藥1次，連續2周。
在治療趾間足癬、體癬和股癬時，患處及周邊區域皮膚應塗抹足夠劑量的本品。若治療一個療程後病程未見臨床改善，應重新對疾病進行診斷。
治療體癬或股癬時，應每日給藥1次，連續2周。
在治療趾間足癬、體癬和股癬時，患處及周邊區域皮膚應塗抹足夠劑量的本品。若治療一個療程後病程未見臨床改善，應重新對疾病進行診斷。
不良反應
常見不良反應有局部刺激、紅斑、瘙癢、灼熱感、刺痛感、接觸性皮炎等。尚未有因嚴重不良反應而停藥的報導。
禁忌
對已知或懷疑對鹽酸布替萘芬搽劑或其成份有過敏反應者禁用本品。
注意事項
1、警告 本品嚴禁用於眼、口和外陰部。
2、一般注意事項
本品僅限於外用。若使用本品出現刺激或過敏反應，應停止套用本品並制定適宜的治療方案。應通過在氫氧化鉀溶液中進行感染部位表皮組織直接顯微鏡檢查或在適當培養基中進行培養來確診疾病。
對烯丙胺類抗真菌藥物過敏者應慎用本品，以免發生交叉過敏反應。
3、患者須知
1）應在醫生指導下使用本品。患者用藥後應洗手。避免接觸眼、鼻、口和其他黏膜組織。
2）若洗澡後使用本品，應待患處完全乾燥後方可使用。
3）即使症狀減輕，亦應在醫生的指導下使用本品。若按上述治療一個療程後未見好轉，請告知醫生，若症狀加重則應儘快告知。
4）如患處出現進行性加重的刺激症狀、發紅、瘙癢、灼熱感、水泡、水腫或滲出現象，請立即告知醫生。
5）不要使用敷料包紮患處，除非醫生指導下使用。
6）除了有專用處方外，不要在任何不適情況下使用本品。
2、一般注意事項
本品僅限於外用。若使用本品出現刺激或過敏反應，應停止套用本品並制定適宜的治療方案。應通過在氫氧化鉀溶液中進行感染部位表皮組織直接顯微鏡檢查或在適當培養基中進行培養來確診疾病。
對烯丙胺類抗真菌藥物過敏者應慎用本品，以免發生交叉過敏反應。
3、患者須知
1）應在醫生指導下使用本品。患者用藥後應洗手。避免接觸眼、鼻、口和其他黏膜組織。
2）若洗澡後使用本品，應待患處完全乾燥後方可使用。
3）即使症狀減輕，亦應在醫生的指導下使用本品。若按上述治療一個療程後未見好轉，請告知醫生，若症狀加重則應儘快告知。
4）如患處出現進行性加重的刺激症狀、發紅、瘙癢、灼熱感、水泡、水腫或滲出現象，請立即告知醫生。
5）不要使用敷料包紮患處，除非醫生指導下使用。
6）除了有專用處方外，不要在任何不適情況下使用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗中未觀察到本品有致畸作用。未觀察到對生殖能力的影響。尚未在妊娠婦女中進行充分的良好對照研究。因動物生殖毒性研究並不能完全預測人類的反應，只有在確實有必要時，孕婦方可使用本品。目前尚不清楚鹽酸布替萘芬是否會經母乳排出。由於許多藥物會經母乳排出，故哺乳婦女使用應謹慎。
兒童用藥
尚無12歲以下兒童使用本品的安全和有效性的研究。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
藥理作用
鹽酸布替萘芬為具有抗真菌活性的烯丙胺類化合物。其作用機理可能是通過抑制真菌的角鯊烯環氧化酶，阻止真菌細胞膜主要成份麥角甾醇的合成，從而產生抗真菌作用。
毒理研究
遺傳毒性：細菌回復突變試驗、中國倉鼠淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均未表現出潛在的致突變作用。
生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg / m[sup]2[/sup]/d（25 mg / kg/d）（按體表面積計算，相當於臨床上局部用最大劑量的5～6倍），對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部給予鹽酸布替萘芬150～300 mg / m[sup]2[/sup]/d（25～50 mg / kg/d），均未見致畸胎作用。
鹽酸布替萘芬為具有抗真菌活性的烯丙胺類化合物。其作用機理可能是通過抑制真菌的角鯊烯環氧化酶，阻止真菌細胞膜主要成份麥角甾醇的合成，從而產生抗真菌作用。
毒理研究
遺傳毒性：細菌回復突變試驗、中國倉鼠淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均未表現出潛在的致突變作用。
生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg / m[sup]2[/sup]/d（25 mg / kg/d）（按體表面積計算，相當於臨床上局部用最大劑量的5～6倍），對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部給予鹽酸布替萘芬150～300 mg / m[sup]2[/sup]/d（25～50 mg / kg/d），均未見致畸胎作用。
藥代動力學
本品尚未在國內進行人體藥代學研究。據國外資料介紹，在對健康志願者一項為期4天研究中，7名志願者的背部皮膚（3000cm2），每日塗抹6mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，其他12個志願者的手臂、軀幹和腹股溝部位（10000cm2）每日塗抹20mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次。局部使用14天后，6mg劑量組血漿鹽酸布替萘芬峰值血藥濃度Cmax為1.4±0.8ng/ml，達峰時間Tmax為15±8h，血漿濃度—時間曲線下面積AUC0-24h為23.9±11.3ng·hr/ml。20mg劑量組，Cmax值為5.0±2.0ng/ml，Tmax為6±6h，AUC0-24h為87.8±45.3ng·hr/ml。鹽酸布替萘芬半衰期t1/2α、t1/2β估計分別為35h和]150h。末次給藥72h後，6mg劑量組平均血漿濃度降至0.3±0.2ng/ml，20mg劑量組1.1±0.9ng/ml。末次給藥7天后，血漿中仍有低水平的鹽酸布替萘芬存在。通過皮膚吸收進入循環系統的全部鹽酸布替萘芬量尚未進行過統計。研究表明尿中的主要代身物為t-丁基側鏈末端的羥基化產物。
11名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用4周，在1、2、4周每次藥後10和20h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.3ng/ml之間。
24名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用2周（平均日用量1.3±0.2g），末次給藥後0.5和65h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和2.52ng/ml（均數±標準差，0.9±0.15ng/ml ）之間。停藥4周后，血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.28ng/ml之間。
11名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用4周，在1、2、4周每次藥後10和20h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.3ng/ml之間。
24名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用2周（平均日用量1.3±0.2g），末次給藥後0.5和65h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和2.52ng/ml（均數±標準差，0.9±0.15ng/ml ）之間。停藥4周后，血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.28ng/ml之間。
貯藏
遮光，密閉，在涼處保存。
包裝
10ml聚乙烯瓶裝，1瓶/盒。
有效期
暫定一年半。
