鹽酸左西替利嗪製劑有片劑、顆粒劑，是選擇性組胺H1受體拮抗製劑。主要用於緩解變態反應性疾病的過敏症狀,臨床上用於治療變應性鼻炎、蕁麻疹、血管神經性水腫等皮膚黏膜過敏性疾病;也用於減輕感冒時的過敏症狀。
基本介紹
- 中文名：鹽酸左西替利嗪
- 分子式：C21H25ClN2O3·2HCl
- 分子量：461.82
- 性狀：本品為白色或類白色片
基本簡介,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥理作用,毒理研究,生殖毒性,致癌性,藥代動力學,
基本簡介
規 格：規格大多為5mg。劑型都為口服製劑，有片劑，顆粒劑，膠囊等多種。
左西替利嗪是西替利嗪的R-對映體，也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪與組胺H1受體的親和力比西替利嗪高2倍,比S-對映體（右西替利嗪）約高30倍。
【成份】鹽酸左西替利嗪.化學名稱：R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。
【適應症】用於緩解變態反應性疾病的過敏症狀,如：變應性鼻炎(包括眼睛的過敏症狀)、蕁麻疹、血管神經性水腫、接觸性皮炎、蟲咬性皮炎等皮膚黏膜的過敏性疾病;用於減輕感冒時的過敏症狀。
【用法和用量】口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次，每次1片。2-6歲兒童，每日一次，每次半片。
【不良反應】本品耐受性良好，不良反應輕微且多可自愈，常見不良反應有嗜睡、口乾、頭疼、乏力等。
【禁忌】對本品及其它輔料過敏者禁用
注意事項
1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。
2.高空作業、駕駛或操作機器期間慎用。
3.避免與鎮靜劑同服。
4.酒後避免使用本品。
5.腎功能減損患者使用本品適當減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊期及哺乳期婦女禁用本品。
【兒童用藥】2周歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】 通常老年人生理機能衰退，需慎用本品。
【藥物過量】 本品無特效拮抗劑，嚴重超量服用本品應立即洗胃。
【貯藏】密封、在乾燥處保存。
【有效期】暫定24個月
藥物相互作用
尚無使用本品進行藥物相互作用的研究。消旋西替利嗪與偽麻黃鹼、西咪替丁、酮康唑、紅黴素、阿奇黴素、格列吡嗪和安定間無相互作用。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性
小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/Kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40位)時，可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明，給芍量的大約3%經乳汁排泄。
致癌性
大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不明顯。
藥代動力學
口服吸收迅速，達峰時間tmax=0.7-1小時，生物利用度>96%，與食物同服可使本品的達身時間輕度延長，峰濃度降低（約20%）。1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表現分布容積26.9L，在腦中的濃度低於血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7-8小時，絕大多數以原形藥物形式經腎臟排泄，尿中排泄量占85%，糞便中占13%
