鹽酸多塞平

藥品簡介

通用名：鹽酸多塞平

書頁號：2000年版二部－597

C19H21NO.HCl 315.84

本品為N,N-二甲基-3- 二苯並[b,e]-{惡}庚英-11(6H) 亞基-1- 丙胺鹽酸鹽順反異構

體混合物。按乾燥品計算，含C19H21NO.HCl不得少於98.5%。

性狀：本品為白色粉末；味略甜，隨後有麻痹感。

本品在水中易溶，在乙醇或氯仿中溶解，在苯中不溶。

熔點本品的熔點（附錄Ⅵ C）為185 ～191 ℃。

類別：抗抑鬱藥。

藥品鑑別

(1) 取本品，加0.01mol/L 鹽酸的甲醇溶液製成每1ml 中含0.04mg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在297nm 的波長處有最大吸收，吸收度為0.50～0.55。

(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集347 圖）一致。

(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。

藥品檢查

酸度取本品0.10g ，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.5 ～6.5 。異構體比例照氣相色譜法（附錄Ⅴ E）測定。色譜條件與系統適用性試驗以聚氰代烷基矽氧烷(OV-225)為固定相，塗布濃度為3 %；柱溫為235 ℃，理論板數按順式異構體(Z) 峰計算應不低於2000，順、反式異構體峰之間的分離度應大於1.0 。內標溶液的製備取馬來酸氯苯那敏適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml 中含5mg 的溶液，搖勻，即得。測定法取鹽酸多塞平對照品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，精密加入內標溶液5ml ，用甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；取1 ～3μl注入氣相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定，按內標法以峰面積計算，供試品中含順式異構體(Z) 應為 17.0%23.0%。乾燥失重取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加醋酸汞試液 5ml與結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於31.58mg 的C19H21NO.HCl。

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據

編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	口服	成年男性	357 ug/kg	1.行為毒性——肌肉無力 2.行為毒性——昏迷 3.血管毒性——血壓調節能力下降
2	急性毒性	口服	成年女性	112 mg/kg/4W-I	1.行為毒性——出現幻覺，感知扭曲
3	急性毒性	口服	人類	90 mg/kg	1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 2.行為毒性——昏迷 3.血液毒性——出血
4	急性毒性	口服	人類	9300 ug/kg	1.行為毒性——出現幻覺，感知扭曲 2.行為毒性——肌肉收縮或痙攣 3.心臟毒性——心率變化
5	急性毒性	口服	成年女性	141 mg/kg/12W-I	1.耳毒性——耳鳴
6	急性毒性	口服	成年男性	357 ug/kg	1.肝毒性——肝炎（肝細胞壞死），帶狀 2.肝毒性——黃疸（或膽紅素血症）肝癌
7	急性毒性	皮膚表面	兒童	75 mg/kg	1.行為毒性——睡眠 2.心臟毒性——心率增加，血壓沒有下降
8	急性毒性	口服	大鼠	147 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9	急性毒性	腹腔注射	大鼠	84 mg/kg	1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.行為毒性——共濟失調
10	急性毒性	皮下注射	大鼠	155 mg/kg	1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺
11	急性毒性	靜脈注射	大鼠	13 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
12	急性毒性	口服	小鼠	180 mg/kg	1.行為毒性——睡眠時間發生變化（包括翻正反射變化） 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.行為毒性——共濟失調
13	急性毒性	腹腔注射	小鼠	79 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14	急性毒性	皮下注射	小鼠	160 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
15	急性毒性	靜脈注射	小鼠	15 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16	急性毒性	口服	狗	300 mg/kg	1.眼毒性——瞳孔放大 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐
17	急性毒性	靜脈注射	狗	>27 mg/kg	1.眼毒性——瞳孔放大 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐
18	急性毒性	肌肉注射	狗	40 mg/kg	1.眼毒性——瞳孔放大 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐
19	急性毒性	靜脈注射	猴	20400 ug/kg	1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.血管毒性——血壓調節能力下降
20	急性毒性	靜脈注射	兔	11 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
21	慢性毒性	口服	大鼠	14560 mg/kg/26W-C	1.心臟毒性——心臟重量發生變化 2.肝毒性——肝重量發生變化 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——膀胱重量發生變化
22	慢性毒性	口服	大鼠	3300 mg/kg/33D-C	1.胃腸道毒性——其他變化 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 3.慢性病相關毒性——死亡
23	生殖毒性	口服	大鼠	1620 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后	1.生殖毒性——影響新生兒活產指數 2.生殖毒性——其他變化 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少
24	生殖毒性	口服	大鼠	1620 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后	1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）
25	生殖毒性	口服	大鼠	60 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后	1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常
26	生殖毒性	口服	大鼠	540 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后	1.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡
27	生殖毒性	腹腔注射	大鼠	210 mg/kg，雌性受孕 8-14 天后	1.生殖毒性——影響新生兒活產指數
28	生殖毒性	口服	兔	900 mg/kg，雌性受孕 8-16 天后	1.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡
29	生殖毒性	口服	兔	45 mg/kg，雌性受孕 8-16 天后	1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常

鹽酸多塞平

基本介紹

藥品簡介

藥品鑑別

藥品檢查

含量測定

物質毒性

相關詞條

熱門詞條