鹽酸去甲萬古黴素

鹽酸去甲萬古黴素，是一種有機化合物，化學式為C₆₅H₇₄Cl₃N₉O₂₄，是一種肽類抗生素。

基本介紹

• 中文名：鹽酸去甲萬古黴素
• 外文名：Norvancomycin Hydrochloride
• 化學式：C65H74Cl3N9O24
• 分子量：1471.688
• CAS登錄號：213997-73-0

化合物簡介

化學式：C₆₅H₇₄Cl₃N₉O₂₄

分子量：1471.688

CAS號：213997-73-0

藥品簡介

功用作用

敏感革蘭陽性菌所致嚴重感染，菌血症、心內膜炎、骨髓炎、肺炎、肺膿腫、軟組織感染、腦膜炎等。口服用於難辨梭菌所致偽膜性腸炎。尤當其它抗生素無效或不能耐受時，該品為優選藥物。

用法用量

緩慢靜脈滴註：成人，0.8g～1.6g/日，1～3次/日；兒童，每日16mg～24mg/kg，1～3次/日。

口服：成人，1.6g/日，4次/日，一日不宜超過4g；兒童，每日15mg～30mg（不宜超過1.6g），4次/日。

注意事項

1．該品不可肌內注射，也不宜靜脈推注。

2．靜脈滴注速度不宜過快，每次劑量（0.4～0.8g）應至少用200ml 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解後緩慢滴注，滴注時間宜在1小時以上。

3．腎功能不全患者慎用該品，如有套用指征時需在治療藥物濃度監測下（TDM）下，根據腎功能減退程度減量套用。

4．對診斷的干擾：血尿素氮可能增高。

5．治療期間應定期檢查聽力、尿液中蛋白、管型、細胞數及測定尿相對密度等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期患者避免套用該品。哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

新生兒和嬰幼兒中尚缺乏套用該品的資料。

老年患者用藥

該品用於老年患者有引起耳毒性與腎毒性的危險（聽力減退或喪失）。由於老年患者的腎功能隨年齡增長而減退，因此老年患者即使腎功能測定在正常範圍內，使用時應採用較小治療劑量。

藥典信息

來源

本品為(Sα)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38αR)-44-[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脫氧-3-C-甲基-α-L-來蘇-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲醯基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38α-十四氫-7,22,28,30,32-五羥基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊醯氨基]-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亞乙烯基-23,36-(亞氨基亞甲基)-13,16:31,35-二亞甲基-1H,16H-[1,6,9]噁二氮雜環十六基[4,5-m][10,2,16]-苯並氧雜二氮雜環二十四素-26-羧酸鹽酸鹽，按無水物計算，含去甲萬古黴素 （₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄）不得少於 88.0% 。

性狀

本品為白色至淡棕色粉末，無臭。

本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在丙酮、丁醇或乙醚中不溶，在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

2、取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1mL中含0.1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在280nm的波長處有最大吸收。

3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

酸度

取本品，加水製成每1mL中含50mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為2.8~4.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品5份，各0.30g，分別加水5mL，溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃，如顯色，與橙黃色6號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以三乙胺緩衝液（取三乙胺6mL，加水2000mL，用磷酸調節pH值至3.2）-乙腈-四氫呋喃（95:3:1）為流動相A，以三乙胺緩衝液-乙腈-四氫呋喃（70:29:1）為流動相B，按下表進行線性梯度洗脫，流速為每分鐘1.0mL，檢測波長為280nm，進樣體積為20μL。

時間（分鐘）	流動相A（%）	流動相B（%）
0	100	0
23	100	0
38	0	100
40	0	100
41	100	0
50	100	0

系統適用性要求：適當調整流動相A中乙腈的量，使去甲萬古黴素主峰的保留時間控制在18~22分鐘，理論板數按去甲萬古黴素峰計算不低於1500。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的4倍（4.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的12倍（12.0%）。

水分

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。

熾灼殘渣

不得過1.0%（通則0841）。

細菌內毒素

取本品，依法檢查（通則1143），每1mg去甲萬古黴素中含內毒素的量應小於0.25EU。（供注射用）

無菌

取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含去甲萬古黴素1mg的溶液。

對照品溶液

取去甲萬古黴素對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含去甲萬古黴素1mg的溶液。

色譜條件與系統適用性要求

見有關物質項下。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算出供試品中C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄的含量。每1mg的C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄相當於1000去甲萬古黴素單位。

類別

肽類抗生素。

貯藏

嚴封，在涼暗處保存。

製劑

注射用鹽酸去甲萬古黴素。