鹽酸依匹斯汀

本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，並能抑制組胺、慢反應物質A（SRS-A）化學介質的釋放。由於本品化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經系統的H1受體拮抗作用弱。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸依匹斯汀
• 外文名稱：Epinastine Hydrochloride Tablets
• 主要適用症：過敏性鼻炎
• 用法用量：口服本品1次10-20mg (1-2片)，一日一次
• 劑型：薄膜衣片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸依匹斯汀

英文名稱：Epinastine Hydrochloride Tablets

漢語拼音：Yansuan Yipisiting Pian

成 份

化學名稱：3-氨基-9,13b-二氫-1H-二苯[c,f]咪唑並[1,5-a]氮雜卓鹽酸鹽。

英文名稱：Epinastine hydrochloride

英文別名：Epinastine hcl; Epinastin Hcl; 3-Amino-9,13b-Dihydro-1h-Dibenz[C,F]Imidazo[1,5-A]Azepine Hydrochloride; Epinastine Hydrochloride; 9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine hydrochloride (1:1)

CAS號：108929-04-0;80012-44-8

分子式：C16H16ClN3

分子量：285.7713

熔點：>270℃

沸點：428°C at 760 mmHg

閃點：212.7°C

蒸汽壓：1.56E-07mmHg at 25°C

鹽酸依匹斯汀片為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。鹽酸依匹斯汀片為組胺H1受體拮抗劑，適用於成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、痒疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

用法用量

（1）過敏性鼻炎：成人，口服本品1次10-20mg (1-2片)，一日一次。或按病情遵醫囑服用。

（2）蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、銀屑病、支氣管哮喘通常成人口服本品一次20mg (2片)，一日一次。或按年齡、症狀遵醫囑服用。

不良反應

（1） 過敏症：當出現皮疹或偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時，應停止用藥。

（2） 精神神經系統：偶見睏倦、倦怠感、頭痛。

（3） 消化系統：胃腸功能紊亂或消化不良。

（4） 肝臟：可見AST、ALT升高，偶見ALP、總膽固醇升高和黃疸。

（5） 腎臟：偶見蛋白尿出現。

（6） 循環系統：心悸。

（7） 呼吸系統：偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。

（8） 血液：罕見白細胞數增多。治療期間如出現不良反應請與醫生聯繫。

禁 忌

對本藥任何一種成份過敏者禁用。

注意事項

（1）長期接受類固醇類藥物治療的患者在開始服用本品時，應適當減少類固醇類藥物的服用量。（2）大多數服用本品的患者可以駕駛或完成需精神集中的工作。但對於藥物反應敏感的人群，建議服藥後不進行駕駛或操縱精密機器。（3）本品和支氣管擴張劑、類固醇類藥物等不同，不是快速減輕哮喘發作和症狀的藥物，所以在用於支氣管哮喘的治療時應對患者作出必要說明。（4）置於兒童不易取到處。

婦女用藥

（1）懷孕期：孕期的婦女尤其前三個月不建議使用或在醫生對治療的有益性與危險性作出判斷後才可用藥。

（2）哺乳期：實驗表明藥物可向母乳中轉移，因此不建議哺乳中的婦女使用，必須使用時應終止哺乳行為。

兒童用藥

兒童用藥方面的安全性尚未充分評價。

老年用藥

多數高齡患者肝、腎功能低下，本品主要是從腎臟排泄，應定期進行不良反應和臨床症狀（發疹、口渴、胃不適）的觀察，出現異常時，應適當減少用量（例如10mg/日）或者立即停止用藥等處理。

藥物相剋

與合成抗菌藥物等其它藥物合用未見特殊情況。

藥物過量

藥物過量方面尚無臨床研究報導。

藥理毒理

本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，並能抑制組胺、慢反應物質A（SRS-A）化學介質的釋放。由於本品化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經系統的H1受體拮抗作用弱。毒理研究重複給藥： 大鼠連續給藥12個月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個月，劑量為1、8及60mg/kg，大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120 mg/kg/d，在120 mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現發情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30 mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120 mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200 mg/kg/d，大劑量組動物有5/23隻動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5 mg/kg/d，對子代無影響劑量為200 mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75 mg/kg/d，大劑量組可見母體動物流產和吸收胎，存活胎仔數明顯減少，本試驗對母體及子代無影響劑量為15 mg/kg/d。大鼠圍產期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120 mg/kg/d，120 mg/kg/d組母體動物攝食量減少，但對分娩、哺育未見明顯影響，對子代的發育、形態分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響，本試驗對母體動物無影響劑量為30 mg/kg/d，對子代無影響劑量為120 mg/kg/d。

藥代謝物

根據文獻報導，健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9小時達血藥峰值濃度，血漿濃度消除半衰期為9.2小時。健康成人口服給藥吸收率約為40%，生物利用度約為39%；健康成人口服或靜脈給藥，尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少。健康成人口服給藥尿中及糞便中排泄率分別為25.4%、70.4%。