【中文名稱】 鹽酸依匹斯汀片 【產品英文名稱】 Epinastine 【功效主治】
本品對H1受體具有強力親和性，並具有抑制化學介質釋台承譽放的作用。由於化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，故中樞神經系統的不良反應少。本品的作用持久，每日給藥1次即可。
通過研究認為，本品對化學介質釋放的抑制作用及對各種化學介質誘發反應的作用機制，是由於本品的強抗化學介質作用和弱的抑制化學介質釋放作用。
本品的抗化學介質作用：對豚鼠或大鼠以5-羥色胺、PAF和緩激肽誘發的支氣管痙攣及5-羥色胺引起的豚鼠離體氣管的收縮作用比抗變態反應藥物酮替酚強。但對由組織胺誘發的豚鼠支氣管痙攣，烏棗恥乎離體肺切pian的收縮及對大鼠皮膚皰疹的作用酮替酚的作用比本品強，而本品作用的持續時間長嚷巴廈。對在試管中Ⅰ型變態反應和對無損傷的豚鼠哮喘的抗變態反應效果方面酮替酚的作用較強。對豚鼠的鼻炎兩種藥的作用相似。本品抑制由抗原刺激致敏的豚鼠的肺切pian或由被動致敏的大鼠肥大細胞釋放的組織胺及由致敏豚鼠肺切pian釋放的遲發過敏反應物質(SRS-A)的作用比酮替酚強數倍，但其抗化學介質作用的用量及濃度要更高。本品不影響抗體的產生。本品高劑量有弱的中樞抑制作用以及因α阻滯引起的血壓下降和胃黏膜損傷等。已知本品高劑量的代謝產物可引起小鼠驚厥，但與合成抗菌藥物等其它藥物合用未見特殊情況。
人空腹給予本品後，Tmax為2～3小時，消失半衰期為8～13小時。吸收與劑量呈線性關係。將碳-114標記的本品給健康人口服吸收率約為40%，放射性的排泄，尿約為25%，糞中約為70%，與大鼠一樣以糞排泄為主。靜注後，未變化的原形藥物的消失呈san相性，最終相的半衰期約為6.7小時。本品給人經口或靜注給境求藥後在尿及糞中的排泄物都是未變化的藥物原形，連續給藥末見藥動學的改變。人體的吸收受進食影響，空腹口服，血中濃度高。
【不良反應】
主要為嗜睡(2.84%)及消化系症狀和店葛匪和肝功異常(黃疸)。
【禁忌症】 本品有睏倦作用，故套用本品的患者，不得駕駛汽車或操縱有危險的機器。
老年人生理功能降低，給藥應從低劑量開始，根據情況再適當增減劑量。
孕婦使用本品的安全性尚未確立，懷孕或可能懷孕的婦女，只有用藥的益處大幹危險性時才可使用。
動物試驗(大鼠)證實本品向乳汁分布，故授乳期婦女必須使用本品時須停止授乳。
對小兒的安全性尚未確立。
【產品規格】 10mg
【用法用量】 1 支氣管哮喘、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、牛皮癬，通常成人口服本品1次20mg，一日1次。
可按年齡、症狀適當增減。
2 過敏性鼻炎：成人，口服本品1次10～20mg，一日1次。也可按病情適當增減。
【貯藏方法】 本品對光穩定，但對溫度和濕度不穩定。在原包裝中有脫氧劑可安全保存3年。一旦槳蘭企打開鋁塑包裝，不可長期保存。
【注意事項】 本品有睏倦作用，故套用本品的患者，不得駕駛汽車或操縱有危險的機器。 老年人生理功能降低，給藥應從低劑量開始，根據情況再適當增減劑量。 孕婦使用本品的安全性尚未確立，懷孕或可能懷孕的婦女少盛白，只有用藥的益處大幹危險性時才可使用。 動物試驗(大鼠)證實本品向乳汁分布，故授乳期婦女必須使用本品時須停止授乳。 對小兒的安全性尚未確立。
【貯藏方法】 本品對光穩定，但對溫度和濕度不穩定。在原包裝中有脫氧劑可安全保存3年。一旦打開鋁塑包裝，不可長期保存。
【注意事項】 本品有睏倦作用，故套用本品的患者，不得駕駛汽車或操縱有危險的機器。 老年人生理功能降低，給藥應從低劑量開始，根據情況再適當增減劑量。 孕婦使用本品的安全性尚未確立，懷孕或可能懷孕的婦女，只有用藥的益處大幹危險性時才可使用。 動物試驗(大鼠)證實本品向乳汁分布，故授乳期婦女必須使用本品時須停止授乳。 對小兒的安全性尚未確立。
