鹽酸丙咪嗪片為三環類抗抑鬱藥,主要作用在於阻斷中樞神經系統對去甲腎上腺素和5-羥色胺這二種神經遞質的再攝取,從而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高,發揮抗抑鬱作用。本品還有抗膽鹼,抗?1腎上腺素受體及抗H1組胺受體作用,但對多巴胺受體影響甚小。
基本介紹
- 藥品名稱:鹽酸丙咪嗪片
- 外文名稱:Imipramine Hydrochloride Tablets
- 主要適用症:各種抑鬱症
- 劑型:片劑
成分,性狀,藥代動力學,藥物分析,方法名稱,套用範圍,方法原理,試劑,儀器設備,試樣製備,操作步驟,適應症用法,適應症,用法和用量,注意事項,不良反應,禁忌,注意事項,兒童用藥,其他說明,藥物過量,貯藏,
成分
本品主要成分為鹽酸丙咪嗪,
其化學名稱為:N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯並[b,f]氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽。
C19H24N2·HCl 316.88
性狀
本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
藥代動力學
口服吸收好,生物利用度29~77%,蛋白結合率76~95%,半衰期(t1/2)為9~24小時,分布容積(Vd)15~30L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲丙咪嗪。自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病人對本品的代謝與排泄能力下降,敏感性增強,應減少用量。
藥物分析
方法名稱
鹽酸丙咪嗪片—鹽酸丙咪嗪的測定—分光光度法
套用範圍
本方法採用分光光度法測定鹽酸丙咪嗪片中鹽酸丙咪嗪的含量。
本方法適用於鹽酸丙咪嗪片。
方法原理
取本品適量,研細,加鹽酸溶液(9→1000)振搖使鹽酸丙咪嗪溶解,並用同一溶液稀釋,搖勻,照紫外-可見分光光度法,在251nm波長處,測定吸光度,按C19H24N2 ·HCl的吸收係數(E1m)為264計算,即得。
試劑
鹽酸溶液(9→1000)
儀器設備
試樣製備
取本品20片,去除糖衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸丙咪嗪75mg),置250mL容量瓶中,加鹽酸溶液(9→1000)約80mL,振搖使溶解,並用上述溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5mL,置100mL量瓶中,用鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟
量取上述供試品溶液,照紫外-可見分光光度法,,在251nm波長處,測定吸光度,按C19H24N2 ·HCl的吸收係數(E1m)為264計算,即得。
適應症用法
適應症
用於各種抑鬱症。因具有振奮作用,適用於遲鈍型抑鬱,但不宜用於激越型抑鬱或焦慮性抑鬱。亦可用於小兒遺尿症。
用法和用量
口服常用量:開始一次25~50mg,一日2次,早上與中午服用,晚上服藥易引起失眠,不宜晚上使用。以後逐漸增加至一日總量100~250mg。高量:一日不超過300mg。維持量一日50~150mg。小兒遺尿症,一次25~50mg,一日1次,睡前1小時服用。
注意事項
不良反應
治療初期可能出現失眠與抗膽鹼能反應,如多汗、口乾、震顫、眩暈、心動過速、視物模糊、排尿困難、便秘或麻痹性腸梗阻等。大劑量可發生心臟傳導阻滯、心律失常、焦慮等。其它有皮疹,體位性低血壓。偶見癲癇發作和骨髓抑制或中毒性肝損害。
禁忌
注意事項
本品不得與單胺氧化酶抑制藥合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用本品。用藥期間應定期檢查血象、肝、腎功能。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。哺乳期婦女在使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。
老年患者用藥
從小劑量開始,視病情酌減用量,尤須注意防止體位性低血壓,以免摔倒。
其他說明
藥物相互作用
2、本品與抗驚厥藥合用,可降低抗驚厥藥的作用。
3、本品與抗組胺藥或抗膽鹼藥合用,藥效相互加強。
5、本品與腎上腺素受體激動藥合用,可引起嚴重高血壓與高熱。
6、本品與甲狀腺製劑合用,可互相增效,導致心律失常。
7、與單胺氧化酶合用,有發生高血壓的危險。
藥物過量
中毒症狀:
2、循環系統可見竇性心動過速、心肌缺血、多灶性期外收縮及房室或室內傳導阻滯、室性纖顫。
處理:
洗胃、催吐,以排除毒物,並依病情進行相應對症治療及支持療法。
貯藏
遮光,密封保存。