高三尖杉酯注射液是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯鹼，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。
基本介紹
- 中文名：高三尖杉酯注射液
- 分子式：C29H39NO9
- 分子量：545.63
- 英文名：Homoharringtonine Injection
基本信息,藥代動力學,主治及用法,不良反應,注意事項,藥物相互作用,
基本信息
【藥品名稱】
通用名：高三尖杉酯鹼注射液
曾用名：
商品名：
漢語拼音：Gaosanjianshanzhijian zhusheye
本品化學名稱為：高三尖杉酯鹼
本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物鹼。
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
藥代動力學
經肌內注射或口服吸收慢而不完全，主要用於靜脈注射。靜脈注射後骨髓內的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時後，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1/2為3～50分鐘。在體內的代謝較為活躍，主要代謝在肝內進行，但其代謝物尚不明確。經腎臟及膽道排泄，少量經糞便排泄，在排出物中,原形藥占1/3。給藥後24小時內的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經尿排出，6.3%經糞便排出。
主治及用法
【適應症】
適用於各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合徵（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多症等亦有一定療效。
【用法用量】
1、成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重複用藥。
2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。
不良反應
1、骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制較重，紅細胞系列次之，對巨核細胞系列的抑制較輕。
2、心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現，極少數患者可出現奔馬律，程度不一的房室傳導阻滯及束支傳導阻滯、心房顫動等。
3、低血壓：文獻報告當高三尖杉酯鹼每次劑量>3.0mg/m2時，部分患者於給藥後4小時左右會出現血壓降低的現象。
4、消化系統：常見的症狀為厭食、噁心、嘔吐，少數患者可產生肝功能損害。
5、個別病人可產生脫髮、皮疹。偶見一例疑為嚴重過敏性休克的個案報導。
注意事項
1、白血病時有大量白血病細胞破壞，採用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
2、心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不宜選用本品。
3、下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。
4、用藥期間應密切觀察下列各項：
（1）周圍血象，每周應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每日觀察血象；
（2）肝腎功能；
（3）心臟體徵及心電圖檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
為避免胎兒死亡及先天畸形的發生，孕婦及哺乳期婦女慎用。
【老年患者用藥】
由於老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時亦需加強支持療法，並嚴密觀察各種不良反應。
藥物相互作用
1、本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合併套用時應調節本品的劑量與療程。
2、蒽環類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反覆採用阿黴素或柔紅黴素等蒽環類抗生素治療的患者使用三尖杉酯鹼應慎用或不用，以免增加心臟毒性。
【規格】
(1)1ml∶1mg
(2)2ml∶2mg
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。
