骨膦本品為無色澄明液體。
基本介紹
- 中文名：骨膦
- 外文名：Disodium Clodronate Injection
- 通用名：氯膦酸二鈉注射液
- 分子式：CH2Cl2Na2O6P2?4H2O
藥品簡介,性狀,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,應注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥法,老年患者用藥注意事項,藥物相互作用,藥物過量,
藥品簡介
漢語拼音:Lülinsuan Erna Zhusheye
主要成份:為氯膦酸二鈉，化學名為二氯亞甲基二磷酸二鈉。
分子量:360.92
性狀
本品為無色澄明液體。
藥理毒理
一：
藥理學；
氯膦酸二鈉用於治療骨骼疾病。氯膦酸二鈉注射液的活性成份為氯膦酸二鈉。氯膦酸鹽在化學上屬雙膦酸鹽，是天然焦磷酸鹽的一種類似物。氯膦酸鹽與含礦物組織如骨骼具有強的親和性，可抑制這些組織中可能由惡性腫瘤引起的異常增強的骨吸收。因此，患者在氯膦酸二鈉治療期間，升高的血清鈣濃度下降，骨折危險也降低。
二：
毒理學；
毒性研究發現，氯膦酸鹽會影響下述器官(括弧內是觀察到的變化):骨骼(與氯膦酸鹽藥理作用有關的硬化)、胃腸道(刺激)、血液(淋巴細胞減少、對止血的影響)、腎臟(腎小管擴張、蛋白尿)、及肝臟(血清轉氨酶水平升高)。
動物研究中，氯膦酸鹽沒有損傷胎兒，但高劑量可使雄性動物的生育力降低。對新生大鼠皮下注射氯膦酸鹽一個月後，發現了類似於骨硬化病的骨骼改變，該變化與氯膦酸鹽的藥理作用有關。
氯膦酸鹽未表現出潛在的遺傳毒性。大鼠和小鼠研究中沒有觀察到致癌作用。
藥代動力學
分布與消除:
氯膦酸鹽的血漿蛋白結合率低，分布容積為20-50L。氯膦酸鹽的血清消除表現為兩個顯著不同的相:分布相半衰期約為2小時，而消除相卻因氯膦酸鹽與骨骼緊密結合而非常慢。
氯膦酸鹽主要經腎臟消除。在給藥後幾天內，吸收的氯膦酸鹽約有80%出現在尿中。與骨結合的部分(約占吸收量的20%)排泄更慢，腎清除率約是血漿清除率的75%。
對於患者的藥代動力學特性:
因為氯膦酸鹽影響骨骼，氯膦酸鹽的血漿或血液濃度與治療活性或藥物不良反應之間並無明確的關係。除能夠使氯膦酸鹽腎清除降低的腎功能不全外，藥代動力學過程不受與年齡、藥物代謝或其它病理狀態有關的任何已知因素的影響。
適應症
用法用量
腎功能正常的成年患者:
必須保證足夠的水量攝入，並應在治療前和治療期間監測腎功能和血清鈣濃度。
輸注氯膦酸鹽後，不同患者維持臨床可接受的血清鈣濃度的時間長短有顯著差異。必要時可重複輸注以控制血清鈣水平，或選擇口服氯膦酸二鈉治療。
氯膦酸二鈉靜脈輸注時，每日劑量為300mg(1支5ml安瓿)，用500ml鹽水(9mg/ml氯化鈉)或5%葡萄糖(50mg/ml)溶液稀釋。配製好的溶液的輸注時間應至少超過2小時，連續輸注幾天直至達到正常血鈣水平，通常在5天內即可實現。正常情況下，這種連續治療不應超過7天。
不良反應
最常報告的與氯膦酸鹽有關的不良反應為胃腸道反應，如噁心、嘔吐和腹瀉。有至多10%的患者發生。但這些反應通常很輕微，且多發生於大劑量時。氯磷酸二鈉治療曾偶爾引起甲狀旁腺素和轉氨酶血清濃度升高。這些變化通常是一過性的且極少超過實驗室參考範圍的二倍。亦曾報告有鹼性磷酸酶血清濃度的改變及無症狀的低鈣血症。此外，有報告個別病例還發生了類似於過敏反應的呼吸功能損害或已有阿司匹林過敏哮喘的患者的呼吸功能損害，以及皮膚反應。曾有可逆性蛋白尿、血清肌酐升高和腎功能障礙的報告。但是，因為大多數患者都已到了疾病晚期，所以尚不能確定氯膦酸鹽治療導致腎功能障礙的作用。
禁忌
氯膦酸二鈉不應與其它雙膦酸鹽同時使用，或用於已知對雙膦酸鹽過敏的患者。
應注意事項
在氯膦酸二鈉治療期間，必須保持足量的液體攝入。靜脈內輸注氯膦酸二鈉，或高鈣血症患者或腎衰患者採用氯膦酸二鈉治療時，這一點尤其重要。
氯膦酸鹽主要經腎消除。因此，腎功能衰竭患者應慎用氯膦酸二鈉(參見【用法用量】)。
氯膦酸鹽靜脈給藥可能會引起腎功能障礙，尤其當輸注速度太快或所用劑量明顯高於推薦劑量時。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不清楚氯膦酸鹽是否會損傷胎兒，或影響生殖，或經人乳分泌。孕婦或哺乳期婦女不應使用氯膦酸二鈉，除非治療裨益明顯超過所有風險。
兒童用藥法
尚未確定氯膦酸二鈉在兒科患者的安全性和有效性。
老年患者用藥注意事項
對老年患者沒有特殊的劑量建議。
藥物相互作用
氯膦酸鹽與二價陽離子可形成難溶的複合物。
在同時使用氯膦酸鹽與非甾體消炎止痛藥(NSAIDS)的一些病例，曾有腎功能障礙的報告。
由於發生低鈣血症的風險增加，氯膦酸鹽與氨基糖苷類抗生素同時使用時必須特別小心。
曾有報告，氯膦酸鹽與磷酸雌莫司汀同時套用時，可增加磷酸雌莫司汀的血清濃度。
藥物過量
藥物過量時應採取對症治療。必須保證足夠的水量攝入，並監測腎功能和血清鈣濃度。
