氯膦酸二鈉

氯膦酸二鈉是一種外觀為白色結晶的化學品，化學式為CH₄Cl₂O₆P₂，分子量為244.89200，沸點474.7℃。氯膦酸二鈉為第一代雙膦酸鹽藥，臨床上主要用於癌症引起的溶骨性骨轉移及骨質疏鬆症、高鈣血症。

基本介紹

• 中文名：氯膦酸二鈉
• 外文名：clodronic acid
• 分子式：CH4Cl2O6P2
• 分子量：244.89200
• CAS號：10596-23-3
• 沸點：474.7ºC

化合物簡介

名稱

中文名稱: 氯屈瞵酸

中文同義詞: 氯得磷酸';氯甲雙磷酸;氯屈瞵酸;氯膦酸;骨膦;氯膦酸二鈉;氯屈磷酸二鈉

英文同義詞: CLODRONIC ACID;Disodium diphosphonate;Clodronic;(Dichloromethylene)bis(phosphonic acid);ARC-69931;Dichloromethylenebis(phosphonic acid);Dichloromethylenebisphosphonic acid;Aids071014

CAS號: 10596-23-3

分子式：CH₄Cl₂O₆P₂

化學結構：

分子量：244.89200

精確質量：243.88600

PSA：134.68000

LogP：0.43070

EINECS號: 234-212-1

物化性質

呈白色結晶狀。

密度：2.306g/cm³

沸點：474.7ºC at 760mmHg

閃點：240.9ºC

折射率：1.598

蒸汽壓：2.55E-10mmHg at 25°C

生產方法

亞膦酸三異丙酯和二溴甲烷在攪拌下加熱回流，蒸出未反應物，得油狀的甲烷二膦酸四異丙酯。將其加入次氯酸鈉溶液，反應，然後用氯仿萃取三次，合併氯仿液，減壓蒸除大部分氯仿，冷卻析出白色固體，即為二氯甲烷二膦酸四異丙酯。將其加入到1,1,2,2-四氯乙烷中，加熱回流，減壓蒸除1,1,2,2-四氯乙烷，得到的油狀物以異丙醚/氯仿重結晶，得氯膦酸。

用途

第一代雙膦酸鹽藥物。癌症引起的溶骨性骨轉移及骨質疏鬆症、高鈣血症。

藥物相關基本信息概況

作用特點

主要作用於骨組織，它的主要藥理作用是抑制骨的吸收，其機制是防止羥磷灰石結晶溶解和直接抑制破骨細胞活性。另外，骨膦可以抑制各種不同介質的功能，從而間接降低破骨細胞的活性。骨膦對鈣及骨骼礦物質具有強烈的吸附性，在一般的用藥量範圍內，骨膦不影響骨組織中礦物質的正常代謝過程。其本身無抗腫瘤活性。

功能主治

可避免或延遲由癌症引起的溶骨性骨轉移;可延遲或防止溶骨性骨轉移惡變的繼續發展；可以減少溶骨性骨轉移導致的病理性骨折變化，並且不影響正常骨礦化作用;防止高鈣血症及保持血清鈣濃度的正常水平;更重要的是減少骨轉移的骨痛。亦可用於老年骨質疏鬆症。

用法用量

靜脈滴注:3～5mg/kg·d。用500ml生理鹽水稀釋300mg，控制在3～4小時內輸注完畢，可連續輸注3～5天，宜先用。

口服:每次1200mg，每天2次。若血清鈣水平正常，可減為每次800mg,若伴有高鈣血症，可增至每次1600mg，必須空腹服用，最好在餐前一小時。宜用作維持。

不良反應

在開始治療時，可能會出現腹痛、氣脹和腹瀉,在少數情況下也會出現眩暈和疲勞，但會隨治療的繼續而消失。靜滴時，若用的劑量過大，滴注速度過快，則可能導致腎功能受損。

注意事項

用藥期間，應對血細胞數、腎臟和肝功能進行監測;靜滴給藥時，一定要稀釋後緩慢滴入。劑量不宜超過推薦量，對嚴重腎功能不全者禁用靜滴;在治療前和治療中必須有充分的水分供應;本品一般不得用於兒童。

相互作用

本藥可與二價金屬陽離子物質如鈣、鎂等形成複合物，故本藥與食物如牛奶等、抗酸劑和含二價陽離子藥物合用時，會降低它的活性。

製劑規格

膠囊：400mg;注射液:300mg/5ml。

貯藏

避光、防潮，室溫保存。

用途

用於轉移癌、骨髓瘤、畸形性骨炎的治療。另外，骨膦可以抑制各種不同介質的功能，從而間接降低破骨細胞的活性。骨膦對鈣及骨骼礦物質具有強烈的吸附性，在一般的用藥量範圍內，骨膦不影響骨組織中礦物質的正常代謝過程。其本身無抗腫瘤活性。