馬錢苷

馬錢苷（英語：Loganin，又譯作馬錢子苷、番木鱉苷）是最常見的環烯醚萜類糖苷之一，以第一次提取到該化合物的馬錢科植物馬錢子命名（類似的還有馬錢子鹼）。

基本介紹

• 中文名：馬錢苷
• 英文名：Loganin
• 別稱：馬錢子苷、馬錢素、番木鱉苷
• 化學式：C17H26O10
• 分子量：390.38
• CAS登錄號：18524-94-2
• 熔點：105~108℃
• 水溶性：水中溶解性較差，莫諾苷即溶於水
• 中文別名：馬錢子苷、番木鱉苷

馬錢苷的基本性質

溶解性：水中極易溶解，較少溶於96%乙醇中，微溶於無水乙醇，幾乎不溶於乙醚、乙酸乙酯、丙酮和氯仿。

外觀：高含量單體白色結晶粉末。隨著馬錢苷含量升高由紅棕色至淺黃色逐漸變淺，為無定型粉末。

高含量單體為純度98%以上,檢測方法HPLC,主要用於藥物代謝動力學的研究及作為含量測定對照品使用。

來源：來源: Strychnos nux-vomica and Menyanthes trifoliata and other spp

。檢測條件

hypersil C18 色譜柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流動相為乙腈-水溶液(15-85)；檢測波長：240 nm；柱溫25 ℃；流速1 mL/min

在此檢測條件下結果較為準確、精密度高、重複性好、易於操作，峰分離效果明顯。

藥理藥效

馬錢苷(1oganin)屬環烯醚萜苷類,是山茱萸中的主要藥效成分之一。中國藥典從2005版起將馬錢苷作為中藥材山茱萸的 質量控制指標之一，規定其含量不得低於0.6%。其具有對非特異性免疫功能有增強作用，能促進巨噬細胞吞噬功能，延緩衰老。有良好的防癌防輻射功效，作為新型抗癌類藥物廣泛套用在臨床藥物。有良好的抗炎，抗菌作用，作為常用的中成藥物原料添加。此外還有鎮咳，祛痰等作用。

對大鼠前脂肪細胞內cAMP水平的影響

湖南中醫藥大學附屬常德市第一中醫院 冷旺 等人研究，通過探索六味地黃丸3種入血成分馬錢苷、芍藥苷、丹皮酚對大鼠前脂肪細胞內cAMP水平的影響;通過腎上腺素誘導大鼠前脂肪細胞,探討該方的作用機制。方法培養大鼠前脂肪細胞,在其生長旺盛時加入腎上腺素,分別加入含馬錢苷、芍藥苷、丹皮酚的培養液繼續培養,以該細胞內的cAMP水平作為評價指標,以放射免疫法測定細胞內cAMP的含量。結果與空白組比較,馬錢苷組差異有統計學意義（P〈0.01）,芍藥苷及丹皮酚對細胞內cAMP水平無明顯的作用。結論為六味地黃丸主要入血成分之一馬錢苷能降低大鼠前脂肪細胞內cAMP的含量,且可拮抗腎上腺素使大鼠前脂肪細胞內的cAMP水平升高的作用,並使其cAMP含量恢復到正常水平;馬錢苷是六味地黃丸發揮藥理作用的主要有效成分之一。

抗糖尿病活性

南京中醫藥大學 馬容 等運用中藥血清藥理學方法研究山茱萸活性部位群對高糖致RMC增殖的體外抑制作用，並與總提取物組進行比較，優選山茱萸防治糖尿病腎病的最佳活性部位群組合，採用四甲基氮唑鹽(MTT)比色法。結果顯示，山茱萸各有效部位合理組合後，具有不同程度的對抗高糖致RMC的增殖作用，並呈一定程度的量效關係，初步確定山茱萸總苷配伍多糖為防治糖尿病腎病的最佳活性部位群。另外，還通過對小鼠DN模型整體篩選，研究了山茱萸防治糖尿病腎病的藥效物質基礎，確定有效部位在藥效靶點上的作用，追蹤活性部位(群)。分離、純化山茱萸中環烯醚萜總苷、多糖、三萜酸，以環烯醚萜總苷為基礎將各有效部位進行合理組合，以DN模型下的降血糖、降血清尿素氮活性及降低腎指數為指標。並與總提取物組進行比較，篩選、確定山茱萸防治DN的有效部位群。結果顯示。山茱萸各有效部位合理組合後，均能延緩小鼠腎病變的進程及降低腎病變的嚴重程度。其中以山茱萸環烯醚萜總苷+多糖小劑量組效果最佳。所以。環烯醚萜總苷+多糖為山茱萸防治DN的最佳活性部位群。

對大鼠前脂肪細胞增殖與分化的影響

湖南中醫藥大學第一附屬醫院、湖南中醫藥大學等單位的戴冰肖子曾等運用原代培養大鼠前脂肪細胞,以四甲基偶氮唑鹽(MTT)方法檢測馬錢苷對大鼠前脂肪細胞增殖的影響;以酶組織化學提取法檢測其對大鼠前脂肪細胞分化過程中磷酸甘油脫氫酶(GPDH)的影響;以油紅O染色方法檢測其對大鼠前脂肪細胞分化過程中細胞內脂肪積聚的影響。結果8,16,32μmol/L的馬錢苷能夠促進大鼠前脂肪細胞的增殖,抑制其分化過程中GPDH的升高和脂肪積聚,作用呈明顯量效關係。結論馬錢苷具有促進大鼠前脂肪細胞增殖,抑制大鼠前脂肪細胞分化的作用。

對免疫系統的影響

山茱萸水煎劑能使小鼠胸腺明顯萎縮，減慢網狀內皮系統對碳粒的廓清速率，能抑制SRBC 或DNCB 所致小鼠遲發性超敏反應和減輕DNCB 所致的接觸性皮炎，但是，它能升高小鼠血清溶血素抗體和血清抗體IgG 含量。同時發現山茱萸中的糖類有明顯促進免疫反應的作用。熊果酸在體外能快速有效地殺死培養細胞， 使培養淋巴細胞幾乎完全失去淋轉、白細胞介素生成及LAK 細胞（淋巴因子激活的殺傷細胞）產生的能力；但腹腔注射熊果酸的小鼠上述3 種免疫指標均明顯提高，無論體外還是體內，合適濃度的馬錢素則對這3 種指標均有促進作用，高濃度則有抑制作用。山茱萸總苷可抑制T、B 淋巴細胞增殖， 抑制T 淋巴細胞產生IL-2、T 淋巴細胞膜表面CD3、CD4、CD8 的表達及提高CD4/CD8的比值；明顯抑制rTNF-A 和rIL-1 誘導ECV304 表達黏附分

子ICAM-1 和CD44 表達，並呈明顯的量效關係；總苷部分對小鼠混合淋巴細胞反應的抑制效應除劑量外， 還與刺激和反應淋巴細胞來源小鼠種系有關， 推測總苷部分影響主要組織相容性抗原。

抗炎作用

山茱萸水煎劑能抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性的增高、大鼠棉球肉芽組織的增生、二甲苯所

致的小鼠耳廓腫脹以及蛋清引起的大鼠足墊腫脹， 並能降低大鼠腎上腺內抗壞血酸含量，證實了該藥的抗炎效果。發現山茱萸總苷不僅能抑制由角叉菜膠所致的大、小鼠非特異性足跖腫脹， 對弗氏完全佐劑所致的免疫性炎症模型—大鼠佐劑性關節炎也有顯著抑制作用， 這與上述的總苷具有免疫抑制作用是一致的。

其他研究進展

山茱萸可減輕自由基對機體造成的損害，具有較強的抗氧化能力。在Wistar 大鼠頸背部注射D-半乳糖

人為建立衰老模型，模型組大鼠抗氧化能力下降，表現為RBC內SOD 活力下降（P<0.05）、脂質過氧化作用（LP）增強、RBC內Ca2+濃度也顯著上升（P<0.01）。山茱萸給藥組大鼠RBC 內SOD 活力、MDA（丙二醛）含量及Ca2+濃度得到有效恢復。山茱萸體外能殺死腹水癌細胞。以山茱萸煎劑做實驗，並用正常唾液腺細胞和精巢細胞作對照，結果顯示：山茱萸體外能殺死全部小鼠腹水癌細胞，對精巢細胞亦有同樣作用，但僅小部分殺死唾液腺細胞。對於因化學療法及放射療法引起的白血球下降，有使其升高的作用。美國加利福尼亞州中醫研究所和克魯斯醫學研究所經長期實驗研究證實山茱萸具有抗愛滋病的功能。

主要製劑

使用到馬錢苷或以馬錢苷為主要指控控制指標（或之一）的製劑有 百補增力丸、參桂鹿茸丸、參麥地黃丸、參茸固本片、固本延齡丸、歸芍地黃丸、桂附地黃丸（膠囊）、濟生腎氣片、金匱腎氣片、六味地黃丸（膏、顆粒）、麥味地黃合劑（片）、明目地黃膠囊、脾腎兩助丸、杞菊地黃合劑、前列舒丸等製劑。以馬錢苷為指標的山茱萸提取物分離時馬錢苷與莫諾苷會出現粘峰現象，含量較高時需藉助特殊分離方法，比較難以製備，生產廠家較少，原料藥方面以依託山茱萸原料豐富的秦嶺地區的陝西廠家為主，較高含量的山茱萸提取物比較難以製備，收率較低，導致成本居高不下，工藝開發存在較大困難，目前較高含量提取物只有陝西太極華青等數家企業能夠生產，產品大部分提供出口，近階段已有部分國內生產六味地黃丸的廠家使用精製後的山茱萸提取物，以減小丸劑體積。

包裝、貯藏

雙層塑膠袋外加鋁泊或紙板桶；低溫乾燥遮光處。