馬來酸博格列汀

馬來酸博格列汀，是中國首個長效抗糖新藥。2020年10月29日獲得國家藥品監督管理局批准進入藥物臨床試驗，臨床I期研究即將完成。

是首個由華東理工大學研究團隊自主設計並進入臨床的、具有中國完全自主智慧財產權的1類新藥。

基本介紹

• 藥品名稱：馬來酸博格列汀
• 主要適用症：糖尿病

背景介紹

根據2017年國際糖尿病聯盟發布的數據，全球糖尿病患者超過4.25億，其中II-型糖尿病患者占90%，在中國，則有超過1.1億的成人患有II-型糖尿病。由於II-型糖尿病是一種慢性的終生性疾病，大約一半的患者很難做到嚴格按醫囑服藥治療，因此，迫切需要臨床發現長效抗糖的藥物來改善患者的依從性。

二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑是國外近10年發展起來的新型口服降糖藥，具有不增加體重、不產生低血糖、不引起水腫等優勢，是糖尿病藥物研究的焦點。不過，令人遺憾的是，我國還沒有具有自主智慧財產權的、同類的長效抗糖尿病藥物被批准上市。

天然產物具有結構多樣性豐富、類藥性好等優勢，是創新藥物、藥物候選結構和藥物先導結構的重要來源。在發現天然產物——異瑞香新素對DPP-4表現出中等強度的抑制活性後，李洪林課題組即以此為起點，與中國科學院上海藥物研究所蔣華良課題組、李佳課題組進行合作研究，通過開展骨架躍遷、藥效團嫁接等合理性藥物設計，僅設計了1個化合物，就將其抑制活性提高了近萬倍，獲得了代表性化合物HL-011。他們針對這一類骨架新穎的小分子DPP-4抑制劑，僅僅設計合成了7個化合物，就發現了每周服藥一次即可長效抗糖尿病的候選藥物馬來酸博格列汀（開發代號：HL012MA），在長期降糖效果方面，其部分指標優於僅在日本上市的曲格列汀（Trelagliptin）和奧格列汀（Omarigliptin）。

該成果於2020年10月29日獲得國家藥品監督管理局批准進入藥物臨床試驗，臨床I期研究即將完成。

這也是首個由華東理工大學研究團隊自主設計並進入臨床的、具有中國完全自主智慧財產權的1類新藥。

用法用量

每周服藥一次