頭孢磺啶

頭孢磺啶又名磺吡苄頭孢菌素。鈉鹽為白色至淺黃色結晶性粉末。易溶於水、1%磷酸鹽緩衝液(pH值為7)、甲醯胺，幾乎不溶於乙醇、丙酮、乙醚、氯仿。紫外吸收光譜262～264nm，旋光度+16.5°～+20.0°(c=10，水)。由7-氨基頭孢烷酸為原料製得。為第三代頭孢菌素。為綠膿桿菌感染專用藥。適用於綠膿桿菌引起的敗血症、肺炎、燒傷感染、腎盂腎炎、角膜潰瘍等。製劑有粉針劑。

基本介紹

• 中文名：頭孢磺啶
• 外文名：Cefsulodin
• 分子式：C22H20N4O8S2
• 分子量：531.53800
• CAS號：62587-73-9

化合物簡介

基本信息

中文名稱：頭孢磺啶

中文別名：磺吡苄頭孢菌素; (6R,7R)-3-[(4-氨基甲醯基吡啶-1--1-基)甲基]-8-氧代-7-[[(2R)-2-苯基-2-磺酸基乙醯]氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;

英文名稱：cefsulodin

英文別名：(6R,7R)-3-[(4-Carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-7-[[(2R)-2-phenyl-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sulcephalosporin; Pyridinium,4-(aminocarbonyl)-1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-phenylsulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-,inner salt; CEFSULODIN; 4-carbamoyl-1-[(6R)-2-carboxy-8-oxo-7t-((R)-2-phenyl-2-sulfo-acetylamino)-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-ylmethyl]-pyridinium betaine;

CAS號：62587-73-9

分子式：C₂₂H₁₉N₄O₈S₂

結構式：

分子量：531.53800

精確質量：531.06400

PSA：227.39000

物化性質

外觀與性狀：鈉鹽為白色至淺黃色結晶性粉末

儲存條件：0-5ºC

CAS 資料庫 ：62587-73-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危險類別碼：R20/21/22; R36/37/38

安全說明：S26; S36

危險品標誌：Xn

藥理作用

該藥抗菌譜較窄，主要對銅綠假單胞菌活性高，對革蘭陽性菌的活性低於頭孢噻吩。對銅綠假單胞菌和陰溝桿菌、莫根變形桿菌產生的β-內醯胺酶穩定，但在高度耐羧苄西林銅綠假單胞菌產生的β-內醯胺酶和TEM-1型β-內醯胺酶作用下可緩慢水解。

藥代動力學

肌內注射0.5g，Cmax為20.1mg/L；於1h內靜脈滴注2g，滴注結束時的血藥濃度為120mg/L；靜脈注射1g後10min的血藥濃度為94mg/L。血清半衰期約2h，2h尿排出量為55%～73%。

適應症

臨床上用於治療銅綠色假單胞菌所致的敗血症、呼吸道或尿路感染，對手術感染的治療也有較好效果。

禁忌

有過敏性休克史者禁用。新生兒禁用肌注。幼兒以及對局麻藥過敏者禁用。

注意事項

用藥期間應定期檢查肝腎功能。偶可致過敏，必要時可用300～500μg/ml濃度的藥液進行皮試。大劑量靜注罕見血栓性靜脈炎、血管疼痛等症狀。罕見念珠菌病、維生素K和維生素B缺乏。

不良反應

該藥副作用較少，可見藥疹、發熱和輕度血清轉氨酶升高。偶見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、頭暈。實驗室檢查可見血小板、紅細胞和粒細胞減少。

用法用量

每天0.5～1g，分2～3次給予，重症每天可用6g，分3次給予。

藥物相互作用

與其他頭孢菌素、呋塞米等強利尿劑合用可造成腎損害，應避免同時使用。

專家點評

頭孢磺啶為第三代頭孢菌素，是第一個抗銅綠假單胞菌的頭孢類抗生素。頭孢磺啶對革蘭陽性菌的抗菌活性比磺苄西林強10倍左右，比羧苄西林強16～32倍。其抗菌作用與慶大霉黴素、地貝卡星等氨基糖苷類抗生素相似。臨床套用於青黴素和慶大霉黴素治療無效的銅綠假單胞菌感染。國內報導，320例各種感染患者套用頭孢磺啶，靜脈注射或肌內注射，1次0.5～1g，每天2次。結果有效率為54.1%。對單純性銅綠假單胞菌感染的有效率為59.6%，細菌學清除率為61.3%。混合感染的有效率為40%，細菌學清除率為72.2%。國外報導，492例銅綠假單胞菌感染者套用頭孢磺啶，總有效率為58.9%，其中菌血症有效率為75%，肺炎有效率為63.2%，支氣管炎有效率為50%，支氣管擴張感染有效率為66.7%，腎盂腎炎有效率為52.4%，膀胱炎有效率為54.4%，前列腺炎有效率為68.2%。另對兒童銅綠假單胞菌感染57例套用頭孢磺啶後有效率為86.5%。