頭孢呋辛片

頭孢呋辛片（Cefuroxime）又名頭孢呋肟酯，新菌靈、西力欣、頭孢呋辛酯Zinnat，Zinacef，頭孢呋辛片為頭孢呋新的醋酸乙酯，在體內水解後釋出頭孢呋新而發揮其抗菌活性。對革蘭陽性菌陰性菌和厭氧菌有廣譜抗菌活性。用於敏感革蘭陰性菌所致呼吸系統、泌尿系統、骨和關節、耳鼻喉、皮膚和軟組織等的感染。對頭孢呋辛片及其他頭孢菌素類過敏者禁用，有青黴素過敏性休克或即刻反應史者及胃腸道吸收障礙者禁用。2.5歲以下小兒禁用。孕婦和哺乳期婦女、兒童、老年人用藥請參照用藥標準。

基本介紹

• 中文名：頭孢呋辛片
• 外文名：Cefuroxime
• 藥品性狀：薄膜衣片，除去包衣後顯類白色
• 藥品貯藏：遮光，密封，在陰涼處保存
• 有 效 期：24個月

功能主治

頭孢呋辛片為頭孢呋新的醋酸乙酯，在體內水解後釋出頭孢呋新而發揮其抗菌活性。對革蘭陽性菌陰性菌和厭氧菌有廣譜抗菌活性。用於敏感革蘭陰性菌所致呼吸系統、泌尿系統、骨和關節、耳鼻喉、皮膚和軟組織等的感染。

用法用量

口服。
1、成人一般一日0.5g；
2、下呼吸道感染患者：一日1g；
3、單純性下尿路感染患者：一日0.25g。均分2次服用。
4、單純性淋球菌尿道炎單劑療法劑量為1g。
5、5～12歲小兒急性咽炎或急性扁桃體炎：按體重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超過0.5g；
6、急性中耳炎、膿皰病：按體重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超過1g。

不良反應

1.常見腹瀉、噁心和嘔吐等胃腸反應。
2.少見皮疹、藥物熱等過敏反應。
3.偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、Coombs試驗陽性和一過性肝

注意事項

1.頭孢呋辛片與青黴素類或頭黴素類（cephamycins）有交叉過敏反應，因此對青黴素類、青黴素衍生物、青黴胺及頭黴素類過敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。
4.長期服用頭孢呋辛片可致菌群失調，引發繼發性感染。如發生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對於中、重度假膜性腸炎患者，須對症處理並給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。
5.頭孢呋辛片應於餐後服用，以增加吸收，提高血藥濃度，並減少胃腸道反應。
6.頭孢呋辛片應吞服，不可嚼碎。
7.對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮可升高；採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。

用藥指南

1、孕婦和哺乳期婦女用藥：（1）動物試驗中未發現對胎兒的有害證據，但在人類研究中缺乏足夠的資料，因此僅在有明確指征時，孕婦方可慎用本品。（2）頭孢呋辛片可經乳汁排出，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
2、兒童用藥：
5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。
3、老年患者用藥：
老年（平均年齡84歲）患者的血消除半衰期可延長至約3.5小時，因此應在醫生指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。藥5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。

藥品說明

別　名：頭孢呋肟酯，新菌靈、西力欣、頭孢呋辛酯Zinnat，Zinacef
藥品規格：片劑：125mg，250mg，500mg
執行標準：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準
藥物過量：過量使用頭孢呋辛片可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
藥品禁忌：1、對頭孢呋辛片及其他頭孢菌素類過敏者禁用2、有青黴素過敏性休克或即刻反應史者及胃腸道吸收障礙者禁用。3、2.5歲以下小兒禁用。

藥理毒理

頭孢呋辛片為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經胃腸道吸收後，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內醯胺酶顯得相當穩定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬多數耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

藥代動力學

頭孢呋辛片脂溶性強，口服吸收良好，吸收後迅速在腸黏膜和門脈循環中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結合率約為50%。餐後口服本品250mg和500mg後，血藥峰濃度(Cmax)於2.5～3小時到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收，空腹和餐後口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期為1.2～1.6小時，較頭孢克洛、頭孢氨苄和頭孢拉定略長；新生兒和腎功能減退患者的t1/2?延長；老年（平均年齡84歲）患者的血清可延長至約3.5小時。空腹和餐後口服本品500mg後，24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。口服頭孢呋肟酯，2～3h後血藥濃度達峰值。空腹時為7～10mg/L，飯後不足5mg/L。最低抑菌濃度可持續8h以上，半衰期1.2～1.6h。飯後服藥可提高生物利用度（可達52%）。藥時曲線下面積（AUC）可因飲用牛奶而增大。

適應症

本品適用於溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無併發症淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

相互作用

1、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與頭孢呋辛片合用有增加腎毒性的可能。
2、克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3、頭孢呋辛片與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增加約50%。
4、頭孢呋辛片與抗酸藥合用可減少本品的吸收。
5、用KELD0頭孢呋辛片與呋塞米等強效利尿劑合用可引起腎損害。不可與氨基甙類抗生素混合於同一注射器內或輸液瓶中。可干擾檢測尿糖，出現假陽性反應。

不良反應

皮膚過敏王玉華[5]報導1例34歲的男性患者，因上呼吸道感染，口服頭孢呋辛片，服藥2粒後，患者面部出現皮疹，波及軀幹四肢，伴瘙癢，低熱。查體:頭面部及軀幹四肢有許多紅斑，丘疹，部分成片。停藥，經抗過敏處理，12天后病人全身皮疹明顯消退，病情好轉。