頭孢克肟乾混懸劑

頭孢克肟乾混懸劑，適應症為對鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌，淋球菌，卡他布蘭漢球菌，大腸桿菌，克雷伯桿菌屬，沙雷菌屬，變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效：* 慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎；* 腎盂腎炎、膀肌炎、淋球菌性尿道炎；* 急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎)；* 猩紅熱；* 中耳炎、鼻竇炎。

基本介紹

• 藥品名稱：頭孢克肟乾混懸劑
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：抗生素類

成份

本品主要成份為是頭孢克肟，化學名為(6R，7R)-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羰甲氧基亞胺）乙醯胺基-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。
分子式：C₁₆H₁₅N₅O₇S₂·3H₂O
分子量：507.49

性狀

本品為白色或類白色顆粒，氣芳香，味甜。

適應症

對鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌，淋球菌，卡他布蘭漢球菌，大腸桿菌，克雷伯桿菌屬，沙雷菌屬，變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效：
* 慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎；
* 腎盂腎炎、膀肌炎、淋球菌性尿道炎；
* 急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎)；
* 猩紅熱；
* 中耳炎、鼻竇炎。

規格

50mg(按C₁₆H₁₅N₅O₇S₂計)

用法用量

服用時加水20ml沖服。
成人及體重30公斤以上兒童：
口服，每次50～100mg（1～2袋），每日二次；成人重症感染者可加至每次200mg（4袋），每日二次。
兒童：
口服，用量按成人減半，或按每公斤1.5～3.0mg，每日二次，或遵醫囑。

不良反應

在總病例12,879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例（2.58%）的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例（0.87%），皮疹等皮膚症狀29例（0.23%），另外，臨床檢查值異常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸細胞增多26例（0.20%）等。

　　（1）嚴重不良反應：
① 休克：由於引起休克（<0.1%）可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置；

② 過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）（[0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置；
③ 皮膚病變：有發生皮膚黏膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，[0.1%），中毒性表皮壞死症（Lyell症候群，<0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置；
④ 血液障礙：有發生粒細胞缺乏症（<0.1%，早期症狀：發熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等），溶血性貧血（<0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀），血小板減少（[0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置；
⑤ 腎功能障礙：由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（<0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置；
⑥ 結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎，例如偽膜性結腸炎等（<0.1%）。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置；
⑦ 間質性肺炎，PIE症候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等症狀的間質性肺炎，PIE症候群（分別<0.1%）等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。
（2）其他不良反應
不良反應發生率在0.1～5%為常見，在0.1%以下為少見。
過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫；
血液：常見（0.1～5%）嗜酸細胞增多，少見粒細胞減少；
肝臟：常見谷丙轉氨酶（ALT/GPT）升高，穀草轉氨酶（AST/GOT）升高、少見黃疸；
腎臟：少見尿素氮（BUN）升高；
消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見噁心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；
菌群失調症：少見口腔炎、口腔念球菌症；
維生素缺乏症：少見維生素K缺乏症（低凝血酶原出血症，出血傾向等），維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）；
其他：頭痛、頭暈。

禁忌

對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。

注意事項

（1）為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
（2）對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。
（3）下列患者慎重給藥：
① 對青黴素類有過敏史的患者。
② 本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
③ 嚴重的腎功能障礙患者。
④ 經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者。（因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察）。
（4）由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
（5）不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。
（6）對臨床檢驗結果的影響：
① 除試紙反應以外，對斑氏（Benedict）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。
② 有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品，尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時應暫停哺乳。

兒童用藥

對於早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立（沒有使用經驗）。

老年用藥

老年患者用藥酌減。

藥物相互作用

卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。

藥物過量

洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。

藥理毒理

藥理作用
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有較高親合性。本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg/kg，在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320～3200mg/kg，對大鼠生育力未見影響，未出現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

藥代動力學

據PDR57版：頭孢克肟口服後，其絕對生物利用度為40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%～50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%～25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2～6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2～5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時，但在一些志願者可達9小時，與劑型無關。
特殊人群藥代動力學
老年患者：穩態時平均AUC_s比正常成年人約有40%的升高。
腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌肝清除率為5～20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。
血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效的從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21～60ml/min的受試者相似。

貯藏

遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。

包裝

每盒6袋，鋁塑複合袋。

有效期

暫定24個月