頭孢他美酯

頭孢他美酯 Cefetamet Pivoxil 化學名稱為(6R，7R)-3-甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)-乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸新戊醯氧甲酯，密度為1.55 g/cm3，熔點在158-160ºC。臨床主要用於敏感菌所致的肺炎、急性支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、尿路感染及婦產科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染。

基本介紹

• 中文名：頭孢他美酯
• 外文名：Cefetamet Pivoxil 
• 分子式：C20H25N5O7S2
• CAS號：65243-33-6
• 分子量：511.57200

化合物簡介

基本信息

中文名稱：頭孢他美酯;

中文別名：頭孢他美新戊酯；頭孢他美特戊酯;

英文名稱：Cefetamet Pivoxil

英文別名：Cefetamet pivoxyl

CAS號：65243-33-6

分子式：C₂₀H₂₅N₅O₇S₂

結構式：

分子量：511.57200

精確質量：511.12000

PSA：216.05000

LogP：1.74970

物化性質

密度：1.55 g/cm³

熔點：158-160ºC

折射率：1.684

儲存條件：-20ºC Freezer, Under Inert Atmosphere

藥理作用

對多數革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用，尤其對革蘭陰性菌抗菌活性較強。頭孢他美酯具有廣譜抗腸桿菌活性，對變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結腸耶爾森菌、淋球菌具有較強抗菌活性；對流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外，頭孢他美酯在體外對革蘭陽性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。頭孢他美酯對厭氧菌幾乎無抗菌作用。大多數假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發酵桿菌對頭孢他美酯耐藥。

藥代動力學

頭孢他頭孢他美酯頭孢他美一次口服給藥500mg，4h後可達血藥濃度峰值，約為4mg/L。飯後口服頭孢他美酯比空腹時口服吸收好，飯後服用的生物利用度約為50%，吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。頭孢他美酯分布容積較小（約為0.3L/kg），血漿蛋白結合率約為22%。藥物主要經腎臟排泄，每次口服500～1000mg後，血漿清除半衰期為2.2～2.8h。

適應症

1.下呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎，肺炎等。

2.尿路感染。

3.淋病。

4.皮膚和軟組織感染。

5.耳鼻喉科感染，如急、慢性中耳炎，鼻竇炎，扁桃體炎等。

用法用量

用法

口服：飯前或飯後1小時內口服，成人和12歲以上的兒童，一次500mg，一日2次；12歲以下的兒童，每次按體重10mg/kg給藥，一日2次。複雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前後1小時內一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非複雜性膀胱炎的患者，在就餐前後1小時內一次服用單一劑量1500～2000mg（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原體。

用量

1. 成人：（1）一般用量：每次500mg，每天2次。（2）下呼吸道感染：①支氣管炎：每次250～750mg，每天2～3次，療程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，療程10天。（3）耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，療程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻竇炎：每次500～1000mg，每天2次，連續用藥7天；④扁桃體炎，每次1000mg，每天2次，療程7～10天。（4）尿路感染：①無併發症的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，療程3～7天；也可以一次性給藥1500～2000mg；②有併發症的尿路感染：每天2000mg，分1～2次給藥，療程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性給藥500～1500mg。
   
2. 老年人：可按推薦成人的用量，對老年人無需調整。
   
3. 12歲以下兒童：以每次每公斤體重10mg，每日2次為標準，劑量調整如下：體重小於15kg者，建議使用其它劑型；體重為16～30kg者，一次250mg；體重為31～40kg者，一次250～500mg；體重大於40kg者，一次500mg
   
4. 腎衰竭的成人患者：肌酐清除率大於40ml/min者，一次用500mg，每12小時1次；肌酐清除率為10～40ml/min者，一次用125mg，每12小時1次；肌酐清除率小於10ml/min者，先一次用500mg，後改為一次125mg，一日1次。
   

不良反應

1.消化系統：常見腹瀉、噁心、嘔吐。偶有偽膜性腸炎、腹脹、胃灼熱、腹部不適、血中膽紅素升高、氨基轉移酶一過性升高等。

2.皮膚：偶有出現瘙癢、局部浮腫、紫癜、皮疹等。

3.中樞神經系統：偶有出現頭痛、眩暈、衰弱、疲勞感等。

4.血液系統：偶有白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板增多等，均為一過性反應。

5.其它罕見的反應有：齒齦炎、直腸炎、結膜炎、藥物熱等。

禁忌症

對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。對青黴素過敏者及過敏體質者慎用。

注意事項

1.對青黴素類藥物過敏者慎用。

2.若發生嚴重過敏反應，應立即停藥，並緊急治療。

3.在使用本品期間，由於腸道微生物的改變，可能導致偽膜性腸炎。若發生假膜性腸炎，應積極治療（推薦使用萬古毒素）。

4.本品應放到兒童觸及不到的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.由於缺乏有關人類胎兒的臨床數據，婦女妊娠期間，不推薦使用本品。若有對該藥敏感的微生物嚴重感染時，必須充分權衡利弊。　2.在乳汁中尚未發現本品的代謝物。

兒童用藥

本品對新生兒的有效性和安全性尚無可靠的臨床數據。

與其它藥物的相互作用

與強利尿藥合用應謹慎。與丙磺舒合用可使頭孢他美酯由腎小管分泌減少，血漿藥物濃度增加。

藥物過量

若過量服用，發生嚴重反應，應洗胃，並採取對應治療。

專家點評

頭孢他美酯為口服第三代頭孢菌素，口服後經腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素，對革蘭陽性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。頭孢他美酯可能對梅毒螺旋體有作用，但對厭氧菌幾無作用。頭孢他美酯治療呼吸系統、泌尿系統感染和菌血症等的有效率分別為83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對各種疾病的臨床療效分析，每天給藥500mg或1000mg對急性呼吸系統感染的有效率為92.65%和91.4%，對肺部感染的有效率為71.4%和93.2%，對慢性呼吸系統感染的有效率為71.9%和80.4%，表明每天給藥1000mg為佳。頭孢他美酯對革蘭陽性菌的細菌學清除率為69.2%，革蘭陰性菌為79.8%，金黃色葡萄球菌為61.1%，銅綠假單胞菌為0%。對193例急性細菌性感染患者採用隨機、對照、開放性臨床試驗評價頭孢他美酯的安全性與有效性。治療組98例服用頭孢他美酯，每次250～500mg，每天2次，對照組95例服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續7～14天。結果治療有效率分別為95%和94%，細菌高度敏感百分率為98%和96%，細菌學清除率為96%和94%。將167例細菌感染患者隨機分成試驗組59例、對照組56例、開放組52例，評價有效性及安全性。治療組服用頭孢他美酯，每次400mg，每天2次，對照組服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續7～14天。結果治療組與對照組治療痊癒率分別為74.5%和83.14%，有效率為91.5%和91.07%，細菌學清除率為96%和95.7%。開放組的痊癒率和有效率為80.77%和92.3%，細菌學清除率為100%。三組的不良反應發生率為8.47%、8.93%和5.77%。頭孢他美酯對尿路感染有效率可達91.2%，對皮膚和軟組織感染有效率78%，對婦產科感染有效率92%～97%，頭孢他美酯對G和G菌均有廣譜抗菌作用，尤其對G菌抗菌活力強。頭孢他美酯對梅毒螺旋體有一定作用。但對厭氧菌幾無作用。大多數假單胞菌屬和G非發酵桿菌對頭孢他美酯耐藥。