非洛地平片

成份

本品活性成份為非洛地平。
化學名稱：（±）-2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
化學結構式：

分子式：C₁₈H₁₉Cl₂NO₄
分子量：384.25

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

用於輕、中度原發性高血壓的治療。

規格

2.5mg

用法用量

口服起始劑量2.5mg（1片），一日2次，或遵醫囑。

不良反應

本品和其它鈣拮抗藥相同，在某些病人身上會導致面色潮紅、頭痛、頭暈、心悸和疲勞，這些反應大部分具有劑量依賴性而且是在劑量增加後開始的短時間內出現，這些反應是暫時的，套用時間延長後消失。本品與其它二氫吡啶類藥物相同，可引起與劑量有關的踝腫、牙齦或牙周炎患者用藥後可能會引起輕微的牙齦腫大。另也可見皮疹、瘙癢。

禁忌

孕婦及對本品過敏者禁用。

注意事項

本品在極少數病人中可能會引起顯著的低血壓伴心動過速，這在易感個體可能會引起心肌缺氧。
藥物過量可引起外周血管過度擴張，伴有顯著的低血壓，有時還可能出現心動過緩。如出現嚴重低血壓應給予對症處理，如病人平臥，抬高下肢。如伴有心動過緩時，應靜脈滴注阿托品0.5～1.0mg，如效果不明顯，應輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酐擴充血流量。如上述措施仍不見效時，可給予以α₁－腎上腺素受體作用為主的擬交感胺類藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

服用本品時，同時加服影響細胞色素P₄₅₀類藥物可影響非洛地平的血藥濃度。酶誘導藥(如苯妥英、醯胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血藥濃度的降低。酶抑制藥(西咪替丁)可引起非洛地平血藥濃度升高。雖非洛地平具有較高程度血漿蛋白結合力，但不影響其它血漿蛋白結合藥物(如法華令)的結合程度。

藥物過量

藥物過量可引起外周血管過度擴張，伴有顯著的低血壓，有時還可能出現心動過緩。如出現嚴重低血壓應給予對症處理，如病人平臥，抬高下肢。如伴有心動過緩時，應靜脈滴注阿托品0.5～1.0mg，如效果不明顯，應輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酐擴充血容量。如上述措施仍不見效時，可給予α₁-腎上腺素受體作用為主的擬交感胺類藥。

藥理毒理

本品為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓，對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數，顯著降低後負荷，而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響。

藥代動力學

據資料文獻報導，本品主要由肝臟代謝、消除，約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。藥物消除半衰期10-25小時，老年人半衰期長約36小時。