非洛地平緩釋片(Ⅱ)，高血壓。.
基本介紹
- 藥品名稱：非洛地平緩釋片(Ⅱ)
- 主要適用症：高血壓
- 藥品名稱：非洛地平緩釋片(Ⅱ)
- 用途分類：鈣拮抗藥
- 分子式：C18H19Cl2NO4
- 分子量：384.25
- 規格：5mg
成份,性狀,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
非洛地平。其化學名為：4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。
性狀
本品為薄膜衣片，衣層兩面各開有一雷射小孔，除去薄膜衣顯白色或類白色。
用法用量
口服，最初劑量一次5mg，一日1次，可根據患者反應將劑量減少至每日2.5mg或增加至每日10mg。劑量調整間隔一般不少於2周。建議劑量範圍為每日2.5~10mg。
不良反應
1.服用本品後常見的不良反應是外周水腫(多發生在用藥後2-3周，發生率與年齡和用藥劑量有關)、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關。還可見乏力、熱感、心悸、噁心、消化不良、便秘、眩暈、感覺異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。 2.發生率較低或與本品關係不確定的不良反應有：全身：胸痛、面部水腫、流感樣症狀；心血管：心肌梗塞、低血壓、暈厥、心絞痛、心律失常、心動過速、早搏；胃腸道：腹痛、腹瀉、嘔吐、口乾、脹氣、反酸；內分泌：男性乳腺發育；血液：貧血；代謝：ALT(SGPT)升高；骨骼肌：關節痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痙攣、肌痛、臂痛、膝痛、髖痛；精神神經系統：失眠、抑鬱、焦慮障礙、煩躁、神經過敏、嗜睡、性慾減退；呼吸系統：呼吸困難、咽炎、支氣管炎、流行性感冒、鼻竇炎、鼻出血、呼吸道感染；皮膚：挫傷、紅斑、風疹；特殊感覺：視力障礙；泌尿生殖系統：陽痿、尿頻、尿急、排尿困難、多尿。 3．臨床試驗室檢查：短期和長期治療對血電解質和血糖未見顯著影響。
禁忌
對非洛地平過敏者禁用。
注意事項
1、本品可引發嚴重低血壓和暈厥，產生反射性心動過速，在敏感人群中可能引發心絞痛，低血壓患者慎用。 2、本品慎用於心力衰竭和心功能不全患者，須注意本品的負性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時。 3、本品慎用於孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg，一日1次)開始治療，並在調整劑量過程中密切監測血壓。 4、臨床試驗表明，劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發生率。腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。 5、本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛生可減少牙齦增生的發生率和嚴重性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦中的套用尚缺乏良好的對照研究，但鑒於動物實驗中有不利影響，故應告知育齡婦女本品有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過分增大的危險。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鑒於本品對嬰兒可能產生的嚴重不良反應，故建議哺乳期婦女在用此藥時應權衡利弊。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者(65歲以上)的初始劑量為每日2.5mg，並據個體反應調整劑量。
藥物相互作用
1.本品與β-阻滯劑合用時耐受性良好，但有報導本品與美托洛爾合用時可使美托洛爾的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax分別增加31%和38%。 2.與西咪替丁合用可使本品的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax增加50%，故與西咪替丁合用時應調整本品劑量。 3.本品與地高辛合用未見到心衰病人的地高辛藥動學行為發生顯著改變。 4.抗癲癇藥物苯妥因、卡馬西平或苯巴比妥可使本品在癲癇患者體內的血藥峰濃度降低，藥時曲線下面積AUC降低6%，因此應調整在這些患者中的治療方案。 5.其他藥物如吲哚美辛或螺內酯與本品無明顯相互作用。
藥物過量
本品過量可引起外周血管過度擴張，伴隨外周性水腫、嚴重低血壓和可能的心動過緩。 如果發生嚴重低血壓，應該建立症狀療法。將患者置於仰臥位並抬高下肢，靜脈輸液。伴隨心動過緩時可用阿托品(0.5-1mg，緩慢靜脈滴注)治療。如需要 還可使用擬交感神經藥物。尚不明確能否通過血液透析從血液循環中除去本品。
藥理毒理
藥理作用本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，並阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強於對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。
藥代動力學
高血壓患者服用該品後，穩態時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關。該品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變該品的血藥濃度曲線，但是由於尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無活性）濃度增高。動物試驗表明該品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
貯藏
密封。
包裝
5mgX20片/盒。
有效期
24 月
