雙環醇

化合物簡介

基本信息

中文名稱：雙環醇

英文名稱：bicyclol

英文別名：methyl 4-[5-(hydroxymethyl)-7-methoxy-1,3-benzodioxol-4-yl]-7-methoxy-1,3-benzodioxole-5-carboxylate

CAS號：118159-48-1

分子式：C₁₉H₁₈O₉

結構式：

分子量：390.34100

精確質量：390.09500

PSA：101.91000

LogP：2.10710

安全信息

符號：GHS09

信號詞：警告

危害聲明：H400

警示性聲明：P273

藥理作用

本品為聯苯雙酯結構類似物，具有抗肝炎病毒和抗肝細胞損傷兩方面的作用。可顯著降低小鼠藥物性(四氯化碳、D-氨基半乳糖、對乙醯氨基酚)及免疫性肝損傷所致的血清氨基轉移酶升高的水平，肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。本品具有清除自由基作用，保護肝細胞膜；並能保護肝細胞核DNA免受損傷和減少細胞凋亡的發生。體外實驗顯示，本品對肝癌細胞轉染人B肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA及HBsAg分泌的作用。可保護肝細胞核DNA免受損傷，這很可能是本品發揮肝細胞保護作用。

藥代動力學

口服雙環醇一次25mg，其藥代動力學特徵符合一級房室模型及一級動力學消除規律。本品的達峰時間(tmax)為1.8h，峰濃度(Cmax)為50ng/ml，吸收半衰期為0.84h，消除半衰期為6.26h，C_max和藥物濃度-曲線下面積(AUC)與劑量成正比，而其他藥代動力學參數均不隨劑量明顯改變，符合線性動力學特徵。多次給藥與單次給藥相比，藥代動力學參數無顯著性差異，提示常用劑量多次重複給藥，體內藥物無蓄積現象。餐後口服本品可使本品C_max升高。本品在人體內主要代謝產物為4’-羥基和4-羥基雙環醇。

適應證

用於治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

在用藥期間密切觀察病人臨床症狀、體徵和肝功能變化，療程結束後也應加強隨訪。
肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食道靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合徵者應慎用。
對於孕婦、哺乳期婦女及70歲以上老年患者的本品用藥安全性研究資料暫缺乏。
12歲以下兒童的最適劑量遵醫囑。

不良反應

服用本藥後，個別患者可能出現的不良反應均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或對症治療即可緩解。偶見頭暈、皮疹、腹脹、噁心，極個別患者出現頭痛、血清氨基轉移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過性血糖血肌酐升高等，可視具體情況採取相應措施。

雙環醇

基本介紹