百賽諾（雙環醇片），適應症為本品可用於治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。
基本介紹
- 藥品名稱：百賽諾
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他肝病輔助治療用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為雙環醇。
化學名稱：4，4'-二甲氧基-5，6，5'，6'-雙（亞甲二氧基）-2-羥甲基-2'-甲氧羰基聯苯。
化學結構式：
分子式：C19H18O9
分子量：390.34
化學名稱：4，4'-二甲氧基-5，6，5'，6'-雙（亞甲二氧基）-2-羥甲基-2'-甲氧羰基聯苯。
化學結構式：
分子式：C19H18O9
分子量：390.34
性狀
本品為白色片。
適應症
本品可用於治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。
規格
25mg
用法用量
口服，成人常用劑量一次25mg（1片），必要時可增至50mg（2片），一日3次，最少服用6個月或遵醫囑，應逐漸減量。
不良反應
服用本藥後，個別患者可能出現的不良反應均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或對症治療即可緩解。
在入選2200例12歲至65歲患者的雙環醇片IV期臨床研究中，未見嚴重不良反應，研究者報告30例與本品很可能有關或可能有關的不良事件，偶見（發生率[0.5%）頭暈、皮疹、腹脹、噁心，極個別（發生率[0.1%）患者出現頭痛、血清氨基轉移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過性血糖血肌酐升高、脫髮。
在入選2200例12歲至65歲患者的雙環醇片IV期臨床研究中，未見嚴重不良反應，研究者報告30例與本品很可能有關或可能有關的不良事件，偶見（發生率[0.5%）頭暈、皮疹、腹脹、噁心，極個別（發生率[0.1%）患者出現頭痛、血清氨基轉移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過性血糖血肌酐升高、脫髮。
禁忌
對本品和本品中其它成份過敏者禁用。
注意事項
1. 在用藥期間應密切觀察病人臨床症狀，體徵和肝功能變化，療程結束後也應加強隨訪。
2. 有肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合徵慎用或遵醫囑。
2. 有肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合徵慎用或遵醫囑。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無本品對孕婦及哺乳期婦女的研究資料，同其它藥物一樣，應權衡利弊，謹慎使用。
兒童用藥
12歲以下兒童的最適劑量遵醫囑。
老年用藥
70歲以上老年患者的最適劑量尚待確定。
藥物相互作用
尚無與其他藥物相互作用的研究資料。
藥物過量
本品動物毒性試驗提示給藥相當於人用量150倍和400倍，未出現毒性反應，如誤服大量藥物出現不良反應，可對症處理。
藥理毒理
藥理作用
雙環醇為聯苯結構衍生物。動物試驗結果發現：雙環醇對四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。體外試驗結果顯示雙環醇對肝癌細胞轉染人B肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。
毒理研究
遺傳毒性：雙環醇Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠微核試驗，結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠灌胃給予雙環醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠於交配前連續給藥60天，雌性大鼠於交配前14天到妊娠後15天連續給藥。雄性、雌性大鼠分別於雌性大鼠妊娠後第7天和第20天處死。結果顯示對妊娠率、吸收率、活胎數、胎仔性別、胎仔體重、骨骼發育、內臟發育未見明顯影響。
雙環醇為聯苯結構衍生物。動物試驗結果發現：雙環醇對四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。體外試驗結果顯示雙環醇對肝癌細胞轉染人B肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。
毒理研究
遺傳毒性：雙環醇Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠微核試驗，結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠灌胃給予雙環醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠於交配前連續給藥60天，雌性大鼠於交配前14天到妊娠後15天連續給藥。雄性、雌性大鼠分別於雌性大鼠妊娠後第7天和第20天處死。結果顯示對妊娠率、吸收率、活胎數、胎仔性別、胎仔體重、骨骼發育、內臟發育未見明顯影響。
藥代動力學
健康志願者口服雙環醇片劑(25mg/次)的藥代動力學特徵符合一房室模型及一級動力學消除規律。吸收半衰期為0.84小時，消除半衰期為6.26小時，藥峰時間為1.8小時，藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(Cmax)和濃度-時間曲線下面積（AUC）與劑量成正比，而其它藥代動力學參數如吸收半衰期 (T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、分布容積(Vd/F)、清除率(CL/F)及達峰時間(Tpeak)均不隨劑量明顯改變，符合線性動力學特徵。
多次給藥與單次給藥相比，藥代動力學參數無顯著性差異，提示常用劑量多次重複給藥體內藥量無過量蓄積現象。餐後口服雙環醇可使峰濃度(Cmax)升高，對其它動力學參數無影響。該藥在人體內主要代謝產物為4'-羥基和4-羥基雙環醇。
多次給藥與單次給藥相比，藥代動力學參數無顯著性差異，提示常用劑量多次重複給藥體內藥量無過量蓄積現象。餐後口服雙環醇可使峰濃度(Cmax)升高，對其它動力學參數無影響。該藥在人體內主要代謝產物為4'-羥基和4-羥基雙環醇。
貯藏
密封保存。
包裝
1.鋁塑泡罩包裝。一板9片，一盒2板。
2.鋁塑泡罩包裝。一板9片，一盒1板。
2.鋁塑泡罩包裝。一板9片，一盒1板。
有效期
36個月。
執行標準
WS1-（X-086）-2005Z
批准文號
國藥準字H20040467
生產企業
北京協和藥廠
核准日期
2006年12月01日
修訂日期
2010年12月08日
