阿折地平屬於二氫吡啶（DHP）類鈣通道阻滯劑（CCB），CCB類作為一線高血壓治療藥，由於降壓效果可靠性而被廣泛套用。阿折地平具有利尿作用、心保護作用、腎保護作用以及抗動脈硬化作用。有著這些特點的阿折地平作為理想的該通道阻滯藥物對於高血壓治療具有劃時代意義。臨床上廣泛用於輕症或中等症狀原發性高血壓，伴有腎功能障礙高血壓以及重症高血壓患者。
基本介紹
- 中文名：阿折地平
- 外文名：Azelnidipine
- 分子式：C33H34N4O6
- 分子量：582.6463
基本信息,物化性質,安全信息,阿折地平相關藥品說明書信息,藥理毒理,藥動學,藥物相應作用,劑型與規格,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,
基本信息
中文名稱：阿折地平
中文別名：阿折地坪
英文名稱：Azelnidipine
英文別名：2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) ester;AZELNIDIPINE;3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl]-5-(1-methylethyl-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate;AzelnidipineC33H34N406;AZELINIDIPINE;
AZELNIDIPINE(FORR&DONLY);2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) ester;CS-905, RS-9054, 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3 nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(1-methylethyl) ester
CAS：123524-52-7
分子式：C33H34N4O6
分子量：582.6463
精確質量：582.24800
PSA：139.71000
LogP：6.18470
結構式：
物化性質
外觀與性狀：淡黃色粉末
密度：1.33 g/cm3
熔點：120-126ºC
沸點：709.3ºCat 760 mmHg
折射率：1.658
儲存條件：Room temp
蒸汽壓：5.74E-20mmHg at 25°C
安全信息
海關編碼：2933990090
危險類別碼：R22
安全說明：26-39
RTECS號：US7968332
危險品標誌：Xn
阿折地平相關藥品說明書信息
藥理毒理
本品為二氫吡啶類長效鈣拮抗劑，選擇性阻滯L型鈣通道。本品能顯著減少運動引起的血壓升高，但對運動引起的心率及心輸出量的改變無影響。本品治療不會明顯改變休息狀態下血漿去甲腎上腺素和腎上腺素的水平，且運動時的腎上腺素水平也不受影響。阿折地平具有利尿作用、心保護作用、腎保護作用以及抗動脈硬化作用。有著這些特點的阿折地平作為理想的該通道阻滯藥物對於高血壓治療具有劃時代意義。
藥動學
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐後單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志願者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率約為90%。給藥後2天達穩態血漿濃度。t1/2為10.9～16.6h。
藥物相應作用
1.本品經CYP3A4酶代謝，因此可與其他同為該酶底物的藥物發生相互作用。2.忌與吡咯類抗真菌藥(如伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制劑(如利托那韋)同服。
劑型與規格
阿折地平片劑：8mg/片；16mg/片。
適應症
用於高血壓的治療。臨床上廣泛用於輕症或中等症狀原發性高血壓，伴有腎功能障礙高血壓以及重症高血壓患者。
禁忌症
1.對本品過敏者禁用。2.孕婦禁用。
注意事項
用於伴有腎功能減退的高血壓患者，本品穩態血藥濃度約較健康志願者高2倍。
不良反應
本品主要不良反應有頭痛、鈍性頭痛、心悸、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高和天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高。
用法用量
口服，成人，每次8～16mg，每日1次。早餐後服用。
