阿托伐他汀鈣（Atorvastatin calcium）為他汀類血脂調節藥。阿托伐他汀鈣主要作用部位在肝臟，可減少膽固醇的合成，增加低密度脂蛋白受體合成，使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品蛋白結合率為98%，大部分以代謝物的形式經膽汁排出。
基本介紹
- 中文名：阿托伐他汀鈣
- 外文名：Atorvastatin Calcium
- CAS：134523-03-8
- 分子式：C66H68CaF2N4O10
適應證,套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
適應證
高膽固醇血症原發性高膽固醇血症患者。包括家族性高膽固醇血症（雜合子型）或混合型高脂血症（相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，套用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症狀性動脈粥樣硬化疾病等）合併高膽固醇血症或混合型血脂異常的患者，本品適用於：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。
套用
成人常用量口服：10~20mg，每日1次，晚餐時服用劑量可按照需要調整，但最大劑量不超過每日80mg。
不良反應
1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。
3.少見的不良反應有陽萎、失眠。
4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。
5.有報導發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
注意事項
1.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。套用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。
2.在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。
3.套用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。
4.腎功能不全時應減少本品劑量。
5.本品宣與飲食共進，以利吸收。
6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加強鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。詳見內包裝說明書。
用藥禁忌
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高。
2.已知對本品中任何成分過敏。
3.妊娠本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害。正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因此原發性高膽固醇血症患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關孕婦服用阿托伐他汀的對照研究；但偶有報告觀察到宮內暴露於他汀類藥物時可出現胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據。對於育齡期婦女，只有那些極不可能受孕而且已被告知潛在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥，並考慮藥物可能對胎兒的潛在危害。
4.哺乳期婦女阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知；但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因為他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴重不良反應，因此服用本品的女性禁止哺乳。
藥物相互作用
在套用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢黴素或CYP3A4強抑制劑(如克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)。
