本品為他汀類血脂調節藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
基本介紹
- 中文名：利普妥
- 外文名：Atorvastatin Calcium Tablets
- 性狀：本品為白色薄膜衣片
- 劑型：片劑
藥品簡介,藥理作用,藥代動力學,適應證,用法用量,不良反應,注意事項,相互作用,特殊人群,
藥品簡介
藥品名稱：阿托伐他汀藥品圖片鈣片
商品名稱：立普妥
英文名：Atorvastatin Calcium Tablets
【批准文號】 國藥準字J20070061
【生產企業】 輝瑞製藥有限公司
主要成分：本品化學名稱為：[R-（R′, R′）]-2-（4-氟苯基）--二羥基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。
分子式：（ C33H34 FN2O5）2Ca·3H2O
分子量：1209.42
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去膜衣顯白色。
【劑型】片劑
【貯藏】密封，25℃以下乾燥處保存。
【規格】40mg
藥理作用
本品為他汀類血脂調節藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
藥代動力學
本品口服吸收良好，因經肝內廣泛首關代謝，絕對生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時，但由於其活性代謝物的影響，實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時。本品蛋白結合率為98%，大部分以代謝物的形式經膽汁排出。
適應證
用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和腦中風的防治。
用法用量
成人常用量 口服：10～20mg，每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每日80mg。
不良反應
（1）本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。（2）偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。（3）少見的不良反應有陽痿、失眠。（4）罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。（5）有報導發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
【禁忌】（1）對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。（2）有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。
注意事項
（1）用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。套用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。（2）在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。（3）套用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。（4）腎功能不全時應減少本品劑量。（5）本品宜與飲食共進，以利吸收。（6）飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加強鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。
相互作用
（1）本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
（2）本品與免疫抑制劑如環孢素、紅黴素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。
（3）考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時後服用本品。
特殊人群
由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。
老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
