阿伐他汀

阿伐他汀，外觀是白色針狀結晶或粉末。分子式是C₃₃H₃₅FN₂O_5。

基本介紹

• 中文名：阿伐他汀
• 英文名：Atorvastatin
• 分子量：558.64
• CAS登錄號：110862-48-1

中文別名

(3S,5S)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲醯基)-5-異丙基吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸

英文別名

1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, (βR,δR)-rel-; 1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID; (3S,5S)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid

產品用途

降血脂藥。能抑制HMG-CoA還原酶的活性，從而使膽固醇合成減少。用作降血脂藥。

生產方法

化合物(I)用三乙基硼和硼氫化鈉在甲醇中還原，生成物再水解，即得阿托他汀鈉。酸化可得阿托他汀。而阿托他汀在甲苯中，用丁-斯達克肼(Dan-Stark trap)回流20min，生成阿托他汀內酯。

適應症

⒈原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。

⒉高膽固醇血症並有動脈粥樣硬化危險的病人。

注意事項

口服吸收迅速，不受飲食影響，tmax為1-2h,經肝臟代謝，而活性代謝產物的作用占總抑制作用的70%。原藥在血漿的t 1/2約14h，而活性代謝產物抑制HMG-CoA還原酶的作用卻長達20-30h。老年人t1/2較長，女性較男性為短。此藥與氟伐他汀有相似的作用特性和適應症，但是降TG作用較強，大劑量對純合子家族性高Ch血症也有效。