基本介紹
- 藥品名稱：鈣三醇
- 別名：骨化三醇
- 外文名稱：Calcitriol
- 主要適用症：慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養不良
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藥名簡介
通用名稱：骨化三醇
英文名稱：Calcitriol
中文別名：1，25-羥基維生素D3、二羥維D3、鈣化三醇、鈣三醇、三羥維D3
英文別名：1,25-Dihydroxycholecalciferol
相關介紹
藥動學
口服吸收快，3～6h達峰值，7h後尿鈣濃度增加，生物反應與劑量有關，半減期為3.5h。
適應症
適用於慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養不良，特別是需要長期血液透析的患者；用於手術後、自發性及假性甲狀旁腺功能減退、維生素D依賴性佝僂病、血磷酸鹽缺乏抗維生素D性佝僂病以及絕經後及老年性骨質疏鬆症。
用法用量
1．口服(1)成人常用量：開始每日口服0.00025mg，需要時每2～4周增加 0.00025mg，每日分2～3次服用，最高至下列劑量。①家族性低磷血症：每日 0.002mg。②慢性透析病人低鈣血症：每日0.0005～0.003mg或更高。③甲狀旁腺功能低下：每日0.00025～0.0027mg。④腎性骨萎縮：隔日0.00025～0.003mg或更高。
(2)小兒常用量：每日口服0.00025mg，必要時每2～4周增加0.00025mg，最高至下列劑量。①維生素 D依賴性佝僂病，每日0.001mg。②慢性透析病人低鈣血症，每日0.00025～0.002mg。③甲狀旁腺功能低下，每日按體重0.00004～0.00008mg/kg。④腎性骨萎縮，每日按體重0.000014～0.000041mg/kg。
2．靜脈注射抗低鈣，開始按體重一次0.00001～0.00005mg/kg。每周3次，必要時每2～4周增加0.00025～0.0005mg。維持量，一次0.0005～0.003mg或按體重0.00001～0.00005mg/kg，每周3次。
[製劑與規格]骨化三醇膠囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg
骨化三醇注射液(1) 1ml：0.001mg(2) 1ml：0.002mg
[用法及用量]口服，根據血清鈣水平確定最適日劑量。首次每日0.25μg，如血清鈣水平正常或略低，則隔日給予0.25μg已足夠。如果2～4周內生化指標及病情無明顯改善，則日劑量增至0.3μg。期間應每周至少2次檢測血鈣濃度，隨時調整劑量。同時給予足量鈣片能使本品發揮更好療效。
[注意事項]
用藥期間應經常檢查血清鈣、磷濃度(高血鈣症時應逐日測定)。若血清鈣比正常值(9～11mg/100ml)超出1mg/100ml時，應減量或停藥，並給予低鈣飲食，直到血鈣正常。然後按末次劑量減半重新給予本品。血清磷酸鹽> 6mg/100ml時，會出現軟組織鈣化，可用X片來診斷。
[劑型與規格]羅鈣全膠囊：0.25μg/粒(紅色與白色)，0.5μg/粒(紅色)。
禁用慎用
見維生素D。
忌用於與高血鈣有關的疾病。孕婦、兒童用藥安全性尚未確立。
給藥說明
由於本品影響腸、胃及骨內磷酸鹽的轉運，同時服用磷酸鹽結合的藥物，其劑量應根據血清磷酸鹽濃度(正常值2～5mg/100ml)加以調節。
腎功能正常患者使用本品時，應持續服用足量的液體，以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血症可能合併血清肌酐的升高，通常是可逆的，但應注意引起高鈣血症的因素。
甲狀旁腺功能低下者，偶然會有吸收障礙，可能需加大劑量。
軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素，有報導它與視網膜上黃色結晶沉積有關，特別是長期服藥後。
不能與維生素D類同時套用。
不良反應
劑量合適，一般無副作用。如用藥不當，可引起維生素D過量的副作用，如高血鈣、食欲不振、嘔吐、腹瀉，繼之軟組織異常、多尿、蛋白尿等或鈣中毒。
相互作用
①與巴比妥類藥物或抗驚厥劑合用，因會加速本品代謝，應增加本品劑量。②為避免引起高血鎂症，不應同時服用含鎂製劑。③因本品是VD3的代謝物，不能同時使用維生素D製劑及其衍生物。
維生素D是體內可以合成而且可以長期貯存的物質。吸收後的維生素(維生素食品)D沒有活性，貯存在血漿、肝、脂肪和肌肉內，經血液轉送至肝髒轉化生成鈣二醇，然後在腎臟進一步羥化成為鈣三醇。維生素D(D2或D3)本身並無生物活性，只有轉化為維生素D的代謝產物鈣二醇和鈣三醇後才能發揮激素作用。尤其是鈣三醇較鈣二醇具有更高的激素樣活性，其對鈣、磷代謝的作用高於鈣二醇約200倍，對骨鹽的形成作用高100倍。鈣二醇循環至腎近曲小管部位時，只有在血漿低鈣(鈣食品)、低磷或高甲狀旁腺素的情況下才會被1α-羥化酶作用轉化為高活性的鈣三醇。腎實質有病時，腎臟內缺乏1α-羥化酶，因此在高血壓(血壓食品)病晚期出現腎衰時，或者慢性腎功能損害時，活性維生素D3生成減少，臨床上出現明顯的鈣代謝紊亂。 人體內每日生理合成的鈣三醇約0.5微克？1.0微克。它的主要作用是升高血漿鈣、磷水平，以促進骨的鈣化。這種作用主要是通過促進腸鈣吸收來實現的。實驗證明，腸壁細胞中存在有鈣三醇的胞漿受體。這些受體的作用是將激素輸送到細胞核中去，然後與染色質結合，影響基因轉錄，合成一種稱之為鈣結合蛋白(CaBP)的蛋白質(蛋白質食品)。CaBP可以促進腸細胞的鈣轉運，使腸鈣吸收入血。這是一種不依賴於腸腔中鈣濃度的主動轉運過程。維生素D使腸上皮細胞內線粒體濃集鈣，造成胞漿鈣濃度下降，間接地促進腸黏膜對鈣的吸收。維生素D亦可改變黏膜的通透性，加速鈣的吸收。活性維生素D可以促進人體小腸上皮吸收鈣和磷，加速鈣、磷人血；也能促進骨骼中的破骨細胞的活性，促進骨吸收，使舊骨質中的骨鹽溶解而增加骨鈣釋放；還能直接刺激骨骼中的成骨細胞，促進鈣鹽沉著。
維生素D在腎臟可以促進腎小管對鈣、磷的重吸收，減少尿鈣及尿磷，增加血鈣和血磷。維生素D對腎臟鈣、磷重吸收的影響不是直接作用，而是通過甲狀旁腺素被抑制的間接作用使腎小管磷重吸收增加。鈣三醇與甲狀旁腺素協同作用促進腎小管對鈣的重吸收。當血清鈣降低時，活性維生素D受低鈣刺激而形成加速；當血清鈣增高時，活性維生素D受高鈣刺激而形成減慢。肝、腎功能障礙時都可以影響到維生素D的活化，這也是肝性、腎性佝僂病發生的原因。
維生素D對骨無機鹽代謝的影響是雙向的，既可以促進新骨鈣化，又可促進鈣從骨中游離出來，使骨鹽不斷更新，以維持鈣的平衡。維生素D與甲狀旁腺素協同作用，有促進破骨細胞的溶骨作用，並促進腸鈣吸收，使血鈣增加。也有人認為，維生素D先作用於成骨細胞，使之造成骨吸收濃度梯度，從而促進破骨細胞形成和溶骨作用。維生素D對骨形成和骨礦化的促進作用已為大多數學者所認可。鈣三醇可直接刺激成骨細胞，促使血和骨中檸檬酸與鈣形成複合物，轉運至新骨，有利於鈣鹽沉著。維生素D還作用於成骨細胞，影響遺傳信息的轉錄過程，促進蛋白質合成和細胞分化，加速成骨作用。
