金絲桃甙

金絲桃甙

中文名稱: 金絲桃甙 ;英文名稱 :Hyperoside ;化學名稱 :4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-(B- D-gala-ctopyranosyloxy)-5,7-dihydroxy ; 分 子 量 :464.37。

基本介紹

  • 中文學名:金絲桃甙
  • 英文名稱:Hyperoside
  • 分 子 量:464.37
  • 熔點:227℃~230℃
基本信息,物理性質,藥理作用,成分來源,

基本信息

[中文名稱] 金絲桃甙
[英文名稱] Hyperoside
[化學名稱] 4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-(B- D-gala-ctopyranosyloxy)-5,7-dihydroxy
[分子式] C21H20O12
[分 子 量] 464.37

物理性質

淺黃色針狀(乙醇);熔點227~230?(分解)(237~239℃), (a)20D一83°(C=0.2,吡啶),易溶於甲醇、乙醇、丙酮及吡啶)。

藥理作用

1.鎮痛作用側腦室給予金絲桃甙(HYP) 0.25mg/kg 即具有明顯的鎮痛作用。側腦室注射Cacl2o可拮抗HYP的鎮痛作用,乙二醇雙(a一氨基乙基)醚四乙酸能加強HYP的鎮痛作用,用原子吸收光譜法測得原細胞內Ca2+含量與HYP鎮痛作用呈負相關。表明HYP可能作為Ca2+通道阻滯劑阻滯了神經細胞Ca2+的內流而發揮鎮痛作用。
用放射免痛法測定各腦區亮氨酸腦啡肽與HYP鎮痛作用無關,有實驗證實Nal不能拮抗HYP的鎮痛作用,表明HYP與體內鴉片受體無關。金絲桃甙5ug/只(20g)側腦室注射,經小鼠甩尾試驗,熱板法測痛,證實其有顯著的中樞鎮痛作用,其作用效價強度約等於嗎啡的1/20;相當於外周給藥(腹腔給藥)的100倍。
用放射免疫法測得各腦區亮氨酸腦啡肽與金絲桃甙鎮痛作用無關,鈉絡酮亦未能拮抗金絲桃甙的鎮痛作用,但側腦室注射Cacl2和EGTA可分別拮抗和增強金絲桃甙的鎮痛作用,並用原子吸收光譜法測得金絲桃甙產生鎮痛作用時,小鼠腦內Ca2+含量顯著地減少,提示其中樞鎮痛作用可能與降低腦內Ca2+含量有密切關係。
另外,金絲桃甙對酒石酸銻鉀引起的小白鼠扭體反應的抑制率為53. 67%;對緩激肽動脈注射所致大白鼠情感反應的抑制作用(3mg/只)具有100%鎮痛效果,90%動物在1~5MIN內起效並達高峰;對輻射熱刺激致痛的作用,注射金絲桃甙後30min作用最明顯,其痛閾提高到148%(R<0.01)。
2.解痙作用在豚鼠、大鼠的離體迴腸標本上,金絲桃甙對乙醯膽鹼顯示拮抗作用,這種作用隨乙醯膽鹼的濃度遞增而遞減,但基本上符合比例。體內試驗顯示,金絲桃甙對卵黃引起的膽囊排空有抑制作用(p<0.01),並存在劑量依賴關係,根據試驗估計出ipID50=110mg/kg。
小鼠胃腸推動運動,生理鹽水對照組為89±9.4mg/kg,金絲桃甙組為56.6±11.6mg/kg,兩者相比, P<0.01,金絲桃甙有顯著的抑制作用。
3.止咳作用對電刺激貓的喉上神經引咳實驗,100mg/kg腹腔注射有止咳作用;用小鼠氨霧法,口服500mg/kg的鎮咳效果不亞於口服可待因80mg/kg。腹腔注射金絲桃甙100mg/kg和可待因50mg/kg的ED50分別比對照組延長56%和78%。
4.抗炎作用大鼠植入羊毛球後,每天20mg/kg腹腔注射7d金絲桃甙,顯著抑制發炎過程。
5.其他作用金絲桃甙對未成熟閹割大鼠腹腔注射100mg/kg,可使體重和提肛肌重量增加;對兩側腎切除的小鼠,金絲桃甙能延長其存活期。金絲桃甙有較強的抑制醛糖還原酶的作用,可能對預防糖尿病性白內障有一定作用。
[毒性]金絲桃甙毒性很小,小鼠口服10g/kg不引起死亡,LD50 腹腔注射為0.5g/kg。

成分來源

金絲桃科植物貫葉金絲桃Hypericum perforatum L.全草紅旱蓮H.ascyron L.全草,豆科植物黑木相思樹Aaacia melanoxylin R. Br.,杜鵑花科植物黃花杜鵑Rhododen dron anthopogonides Maxim. 葉,照白杜鵑R. micranthum Turcz.葉,衛矛科植物毛脈衛矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。

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