金得樂（枸櫞酸鉍雷尼替丁片），適應症為適用於治療良性胃潰瘍，活動性十二指腸潰瘍；聯合克拉黴素治療幽門羅桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復發。
基本介紹
- 藥品名稱：金得樂
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份及其化學名稱：主要成份是枸櫞酸鉍雷尼替丁，化學名為N－甲基－N〔2－〔〔〔5－〔(二甲氨基)甲基〕－2－呋喃基〕硫代〕乙基〕－2－硝基1，1－乙烯二胺枸櫞酸鉍鹽。
其結構式為：
分子式：C13H22N4O3S.C6H5BiO7
分子量：651
其結構式為：
分子式：C13H22N4O3S.C6H5BiO7
分子量：651
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯類白色或微黃色。
適應症
適用於治療良性胃潰瘍，活動性十二指腸潰瘍；聯合克拉黴素治療幽門羅桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復發。
規格
0.2g
用法用量
成人每次0.4g(2片)，每日二次，飯前或飯後服。
治療十二指腸潰瘍：每次0.4g(2片)，每日二次，療程4周。
治療良性胃潰瘍：每次0.4g(2片)，每日二次，療程6～8周。
治療幽門羅桿菌陽性的十二指腸潰瘍：枸櫞酸鉍雷尼替丁片每次0.4g(2片)，每日二次，療程4周；首兩周聯用克拉黴素每次0.5g，每日兩次或三次(每日總劑量1～1.5g)。
治療十二指腸潰瘍：每次0.4g(2片)，每日二次，療程4周。
治療良性胃潰瘍：每次0.4g(2片)，每日二次，療程6～8周。
治療幽門羅桿菌陽性的十二指腸潰瘍：枸櫞酸鉍雷尼替丁片每次0.4g(2片)，每日二次，療程4周；首兩周聯用克拉黴素每次0.5g，每日兩次或三次(每日總劑量1～1.5g)。
不良反應
過敏反應：罕見，包括皮膚瘙癢，皮疹等。
胃腸功能紊亂：一過性轉氨酶(ALT和AST)異常；罕有粒細胞減少；中樞神經系統紊亂：偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常，罕見震顫；
也可出現與雷尼替丁相關的不良反應。
胃腸功能紊亂：一過性轉氨酶(ALT和AST)異常；罕有粒細胞減少；中樞神經系統紊亂：偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常，罕見震顫；
也可出現與雷尼替丁相關的不良反應。
禁忌
對枸櫞酸鉍雷尼替丁或其任何組分過敏者禁用。
注意事項
1.本品可引起糞色變黑，舌發黑，易與黑便混淆，但停藥後消失；
2.本品不宜長期大劑量使用(不宜超過)12周；
3.腎功能不全者(肌酐清除率[25ml/min)不宜使用或禁用；
4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性；
5.與克拉黴素聯用時，應注意抗生素的使用說明書中的注意事項；
6.如與抗生素聯用後，仍未根除幽門羅桿菌者，應做抗生素耐藥試驗，必要時更換抗生素；
7.有急性卟啉病史者不宜使用；
8.過期藥品及廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。
2.本品不宜長期大劑量使用(不宜超過)12周；
3.腎功能不全者(肌酐清除率[25ml/min)不宜使用或禁用；
4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性；
5.與克拉黴素聯用時，應注意抗生素的使用說明書中的注意事項；
6.如與抗生素聯用後，仍未根除幽門羅桿菌者，應做抗生素耐藥試驗，必要時更換抗生素；
7.有急性卟啉病史者不宜使用；
8.過期藥品及廢棄的藥品包裝請勿隨意丟棄。
孕婦及哺乳期婦女用藥
不建議用於孕婦和哺乳期婦女。
兒童用藥
尚無有關兒童使用本品的研究資料，因此不宜用於兒童。
老年用藥
1.老年患者(≥65歲)若用藥後僅血清雷尼替丁升高，而血清枸櫞酸鉍不高於普通人群，則一般無需調整劑量；
2.腎臟清楚率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸櫞酸鉍升高，若肌酐清楚率[25ml/min則禁用本品。
2.腎臟清楚率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸櫞酸鉍升高，若肌酐清楚率[25ml/min則禁用本品。
藥物相互作用
1.與克拉黴素聯用時，機體血清雷尼替丁、枸櫞酸鉍及14－羥克拉黴素的濃度分別增加57%、48%及31%；
2.與大劑量抗酸藥(170mgEq)合用，血清雷尼替丁濃度下降28%，血清枸櫞酸鉍的濃度也下降；
3.與阿司匹林合用，乙醯水楊酸的吸收輕度下降；
4.食物可降低鉍劑的吸收，有實驗表明餐後服用800mg枸櫞酸鉍雷尼替丁，其吸收率及吸收度餐前半小時服用者分別下降50%及25%，但不影響臨床療效。
null
2.與大劑量抗酸藥(170mgEq)合用，血清雷尼替丁濃度下降28%，血清枸櫞酸鉍的濃度也下降；
3.與阿司匹林合用，乙醯水楊酸的吸收輕度下降；
4.食物可降低鉍劑的吸收，有實驗表明餐後服用800mg枸櫞酸鉍雷尼替丁，其吸收率及吸收度餐前半小時服用者分別下降50%及25%，但不影響臨床療效。
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藥物過量
1.大、小鼠灌服本品2000～4000mg/kg，相當於人推薦劑量的15～30倍，可致實驗動物震顫、角弓反張、呼吸困難甚至死亡；
2.動物急毒研究發現，使用大劑量枸櫞酸鉍雷尼替丁可能導致腎毒性；
3.用藥過量時，可採用洗胃清除胃內殘留的RBC，血液透析清除血漿中的枸櫞酸鉍和雷尼替丁，並給予適當的支持療法。
2.動物急毒研究發現，使用大劑量枸櫞酸鉍雷尼替丁可能導致腎毒性；
3.用藥過量時，可採用洗胃清除胃內殘留的RBC，血液透析清除血漿中的枸櫞酸鉍和雷尼替丁，並給予適當的支持療法。
藥理毒理
本品為制酸藥和鉍劑的複合體，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃黏膜表面形成保護隔離層等多種途徑，發揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84～987.84)mg/kg；靜脈注射LD50為52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800，400，100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400，50mg/kg)，連續90天，均未發現明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規檢查發現紅細胞和蛋白，停藥後逐漸恢復，未見延遲毒性反應。無致突變作用，無致畸胎作用。
藥代動力學
本品400mg口服後，在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中，雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml；達峰時間tmax為2.23±0.53hr；血漿蛋白結合率為15%；吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加；血漿半衰期為2.25±0.38hr；在體內主要代謝為N－氧化物、S－氧化物、N－脫甲基代謝產物，分別占給藥劑量的4%、1%和1%；其中30%經腎臟排泄。鉍的吸收低於攝入量的1%，其中吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服RBC劑量大於800mg時)，血漿半衰期為2.8～3.1h，大於99%的鉍在胃腸道中不吸收，直接排出體外。
貯藏
遮光，密封，在乾燥處保存。
包裝
0.2g/片，6片/板，2板/盒；8片/板，1板或3板/盒
包裝材料：鋁箔+複合鋁箔
包裝材料：鋁箔+複合鋁箔
有效期
2年
批准文號
國藥準字號H20050670
生產企業
麗珠集團麗珠製藥廠
