作用與用途】為腎上腺素能受體α、β-受體興奮劑。但以α-受體作用為主，與腎上腺素比較，其收縮血管與升壓作用較強，並反射性地引起心率減慢，但興奮心臟，擴張支氣管作用較弱。主要用於抗休克，如因麻醉引起的休克、中毒性休克、心源性休克等。
基本介紹
- 中文名：重酒石酸去甲腎上腺素
- 外文名：Norepinephrine Bitartrate
- 分子式：C8H11NO3.C4H6O6.H2O
- 分子量：337.28
- CAS 號：69815-49-2
說明書,化學特徵,實驗室方法,
說明書
重酒石酸去甲腎上腺素
產品名稱：重酒石酸去甲腎上腺素; (R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物
英文名： L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate、 Noradrenaline bitartrate、Norepinephrine Bitartrate(現行）。
分子式：C8H11NO3.C4H6O6.H2O
分子量：337.28
CAS 號：69815-49-2
質量標準：USP30(EP6.0)
拼音名：Chongjiushisuan Qujia Shenshangxiansu
英文名：Norepinephrine Bitartrate（現行版本，參考USP34以及CHP2010）
書頁號：2000年版二部－500
C8H11NO3.C4H6O6.H2O 337.28 本品為(R)-4-(2- 氨基-1- 羥基乙基 )-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物。按無水物
計算，含C8H11NO3.C4H6O6不得少於99.0%。
【性狀】 本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭，味苦，遇光和空氣易變質。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為100 ～106 ℃，熔融時同時分解，並顯渾濁。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL 中約含50mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為－10.0°至－12.0°。
【鑑別】 (1) 取本品約10mg，加水1mL 溶解後，加三氯化鐵試液1 滴，振搖，即顯翠綠色；再緩緩加碳酸氫鈉試液，即顯藍色，最後變成紅色。
(2) 取本品約1mg ，加酒石酸氫鉀的飽和溶液10ml溶解後，加碘試液1mL ，放置 5分鐘後，加硫代硫酸鈉試液2mL ，溶液為無色或僅顯微紅色或淡紫色（與腎上腺素或異丙腎上腺素的區別）。
(3) 取本品約50mg，加水1mL 溶解後，加10%氯化鉀溶液1mL ，在10分鐘內應析出結晶性沉澱。
【檢查】 溶液的澄清度與顏色 取比旋度項下的溶液檢查，應澄清無色。
酮體 取本品，加水製成每1ml 中含2.0mg 的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在310nm的波長處測定，吸收度不得過0.05。
水分 取本品50mg，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，水分應為5.0%～6.0%。
熾灼殘渣 不得過 0.1%（附錄Ⅷ N）。
【含量測定】 取本品0.2g，精密稱定，加冰醋酸10mL，振搖（必要時微溫）溶解後，加結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相當於31.93mg 的 C8H11NO3.C4H6O6。
【注意事項】藥液外漏，引起局部組織壞死、急性腎功能衰竭、尿閉、頭痛、不安、寒戰、停藥後血壓突然下降、心律失常等。
1，嚴重高血壓、動脈硬化及器質性心臟病等患者、無尿病人及孕婦禁用。
2．如有藥液外漏應及時熱敷，亦可用妥拉蘇林5—10mg，或苄胺唑 2．5—5mL或透明質酸酶300單位，以10-20mL滅菌生理鹽水稀釋或用1—2%鹽酸普魯卡因注射液10—20ml做局部浸潤注射。
3．本品2mL相當去甲腎上腺素1mL。
4．勿與偏鹼性藥物配伍。
5．本品有誤命名為正腎上腺素者，“Noro並非“Normal”的簡稱，而系“N ohneRadikale”的縮寫“去甲基”之意。
【類別】 腎上腺素受體激動藥。
【貯藏】 遮光，充惰性氣體，嚴封保存。
【製劑】 重酒石酸去甲腎上腺素注射液
化學特徵
一分子酒石酸中僅有一個羧基脫氫並與去甲腎上腺素成鹽，這類鹽被稱為重酒石酸鹽或酒石酸氫鹽(bitartrate)，水溶液有一定酸性。使用酒石酸與去甲腎上腺素成鹽的理由是源自手性拆分的產物。
實驗室方法
方法名稱： 重酒石酸去甲腎上腺素測定—中和滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定重酒石酸去甲腎上腺素的含量。
本方法適用於重酒石酸去甲腎上腺素。
方法原理： 供試品置錐形瓶中，加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色。讀出高氯酸滴定液使用量，計算重酒石酸去甲腎上腺素的含量。
試劑： 1. 水（新沸放置至室溫）
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 醋酐
5 .無水冰醋酸
6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，置錐形瓶中，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於31.93mg的C8H11NO3·C4H6O6。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.417。
