醋丁洛爾有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。藥理作用似普萘洛爾，但較弱．作用持久，T1/2為3～8小時．通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統的傳導速度減慢，使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。
基本介紹
- 中文名：醋丁洛爾
- 外文名：Acebutolol
- 中文別名：醋丁醯心安
- 英文別名：Acecor、Monitan、Neptal
- CAS：37517-30-9
基本信息,物化性質,藥品相關說明書,分類名稱,藥品英文名,藥品別名,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,參見：普萘洛爾,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
基本信息
中文名稱：醋丁洛爾
中文別名：醋丁醯心安；N-[3-乙醯基-4-(2-羥基-3-異丙基氨基丙氧基)苯基]丁醯胺;
英文名稱：acebutolol
英文別名：N-(3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)butyramide;Acebutolol;Acebutolol, (±)-;
CAS號：37517-30-9
分子式：C18H28N2O4
分子量：336.42600
精確質量：336.20500
PSA：87.66000
LogP：2.82940
物化性質
外觀與性狀：晶體
密度：1.118g/cm3
熔點：119-123ºC
沸點：564.1ºC at 760 mmHg
閃點：295ºC
折射率：1.542
儲存條件：庫房通風低溫乾燥
藥品相關說明書
分類名稱
一級分類：循環系統藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：β受體阻滯劑
藥品英文名
Acebutolol
藥品別名
醋丁醯心安、Acecor、Monitan、Neptal
藥物劑型
1.片劑：400mg；2.膠囊：200mg；3.注射劑：25mg。
藥理作用
本品屬中長效的具有β1受體阻滯劑。它的作用強度是普萘洛爾的1/5～1/10。產生擬交感活性是阻滯β受體劑量的2～3倍。其減慢靜息時的心率較普萘洛爾為小。醫學全.線上www.med126.com該藥抑制心肌的作用較普萘洛爾為弱，對外周血管阻力的作用亦不甚明顯。中度親脂性藥物，醋丁洛爾對正常人的代謝無明顯影響。
藥動學
腸道吸收，2～4h血漿濃度達峰。84%與血漿蛋白結合。血漿中半衰期為3～6h。其代謝產物二醋洛爾有選擇性β受體阻滯作用，在血漿中消除半衰期超過12h。
適應證
用於高血壓及心律失常。
禁忌證
參見：普萘洛爾
注意事項
參見：普萘洛爾
不良反應
不良反應較小，但對心功能明顯受損，高度房室傳導阻滯者不宜使用。
用法用量
口服：開始每次400mg，每天1次；必要時增加至每次400mg，每天2次。
藥物相互作用
參見：普萘洛爾
專家點評
參見普萘洛爾。
