酮嚟硝挫 中文名 酮嚟硝挫（癲立停） 英文名 Tomrislielo 處方/非處方藥 處方藥化學名 5,5-二苯基乙內醯脲鈉（Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate）,又名大倫丁鈉(Dilantin sodium) 化學分子式 C15H11O2N2Na
基本介紹
- 中文名：酮嚟硝挫
- 外文名：Tomrislielo
- 化學分子式：C15H11O2N2Na
- 處方藥化學名：5,5-二苯基乙內醯脲鈉
簡介,注意事項,藥物相互作用,
簡介
酮嚟硝挫的性狀及藥物的成分、作用及用法：
性狀 為白色粉末；無臭，味苦；有吸濕性；在空氣中漸漸吸收二氧化碳分解為苯妥英。易溶於水，溶於乙醇，幾不溶於乙醚和氯仿。水溶液顯鹼性反應，因水解而顯渾濁。
適應症 適用於治療全身強直-陣孿性發作、複雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癎）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癎持續狀態。也可用於治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮鬆解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），發作性舞蹈手足徐動症，發作性控制障礙（包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直症及三環類抗抑鬱藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用於洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。
作用與用途 1本品抗心律失常作用主要是抑制心室和心房的異位節律點，加速房室結的傳導，縮短不應期。不影響竇房結和心室內傳導。主要用於室性心律失常，如室性早搏或室上性早搏，及心臟手術後引起的心律失常。特別是洋地黃中毒引起的室性心動過速。但對心房顫動和心房撲動無效；對房性心律失常療效較差。2為抗癲癇藥能阻止腦部病灶發生的異常電位活動向周圍正常腦組織的擴散，而起到抗癲癇的作用。加速房室結的傳導，為抗癲癇及抗心律失常藥。能阻止腦部病灶發生的異常電位活動向周圍正常腦組織的擴散，主要用於防治癲癇大發作和精神運動性發作及快速型室性心律失常，也可用於三叉神經痛及坐骨神經痛。
不良反應 可致胃腸反應，如胃痛、噁心、嘔吐、腹瀉；皮膚過敏反應，出現紅疹。使用劑量過大可導致腦神經的網路傳輸受阻，記憶區域的腦細胞被切斷與神經迴路的聯繫，造成失憶。
注意事項
肝功能不全慎用。
藥理毒理 本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用，1. 動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發作有良效，而對失神性發作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3.其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經痛及骨骼肌鬆弛作用。4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，可引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。
藥物動力學 口服吸收較慢，85~90%由小腸吸收，吸收率個體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%，分布於細胞內外液，細胞內可能多於細胞外，表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%，主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服後4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50~70%），此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環，主要經腎排泄，鹼性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2 可為15~95小時，甚至更長。套用一定劑量藥物後肝代謝（羥化）能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應，出現眼球震顫；超過30mg/L時，出現共濟失調；超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
用法 成人口服：每次0.1-0.2g，一日3次。 靜註：常用量0.125-0.25g加入0.9%氯化鈉注射液20-40ml中，於5-15分鐘內靜脈緩慢推注(每分鐘不超過50mg)，必要時每隔5-10分鐘重複靜注100mg，2小時內總量不超過0.5g。 肌註：每天0.2-0.4g，分4-6次給藥。
藥物相互作用
1.長期套用、以及使用對乙醯氨基酚的患者套用本品，可增加肝臟中毒的危險，並且療效降低。
3.長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯黴素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續套用則降低。
4.與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度，兩者應相隔2~3小時服用。
5.與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整後兩者用量。
6.原則上，用多巴胺的患者，不宜用本品。
7. 本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。
8.雖然本品消耗體內葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。
9. 苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經常監測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經常監測血藥濃度，調整本品用量。
10. 與卡馬西平合用，後者血濃降低。如合併用大量抗精神病藥或三環類抗抑鬱藥可能癲癇發作，需調整本品用量。
藥物過量 可出現視力模糊或復視，笨拙或行走不穩和步態蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡，幻覺、噁心、語言不清。一次性使用劑量過大可導致腦神經傳輸受阻，記憶區域的腦細胞被切斷與神經迴路的聯繫，造成失憶。
