那拉曲坦

那拉曲坦，化學物質。用於中、重度偏頭痛（有或無先兆）急性發作的治療。

基本介紹

• 藥品名稱：那拉曲坦
• 外文名：Naratriptan
• 別名：那拉曲坦，納拉曲坦，那拉曲普坦，諾拉替坦
• 主要適用症：中、重度偏頭痛

基本信息

中文名稱 那拉曲坦

別名 那拉曲坦，納拉曲坦，那拉曲普坦，諾拉替坦

英文名稱 Naratriptan

英文別名 Naratriptan;Naratriptane;N-Methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide;N-methyl-2-[3-(1-methyl-4-piperidyl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide

結構分子式

CAS NO. 121679-13-8分子式 C17H16O2

分子結構式

分子量 252.30774

作用

本品是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。本品不增加動脈血壓，但與輕微的劑量依賴性心動過緩有關。本品具有口服生物利用度高，消除半衰期長，藥物耐受性好的特點。

研究小組發現，患有脊髓延髓肌萎縮症的實驗鼠體內一種名為“CGRP1”的蛋白質出現增加，而讓實驗鼠服用那拉曲坦之後，實驗鼠的爬行功能和存活期限都得到了改善和延長。如果該蛋白質異常蓄積，就會導致神經細胞出現障礙。

體內過程

本品口服後60分鐘起效，達峰時間為2~3小時，藥效可維持2小時。本品50%早肝臟代謝為非活性產物。本品50%以原形，30%以代謝產物的形式經腎臟排泄；成人消除半衰期為5~6小時，肝、腎功能損害時刻延長至7~20小時。

套用

用於中、重度偏頭痛（有或無先兆）急性發作的治療。

成人 口服：每次2.5mg，急性發作時服用。必要時可在4小時後重複給藥一次。24小時內最大劑量為5mg。

肝、腎功能不全者 起始劑量為1mg，24小時內最大劑量為2.5mg。

注意

1.對本品過敏者禁用。

2.腦血管疾病（如短暫性腦缺血發作、腦卒中）患者、偏癱型或基底動脈型偏頭痛患者、缺血性心臟病（如心絞痛、心肌梗死史或其他潛在的心血管疾病）、未控制的高血壓患者、周圍血管疾病（包括缺血性腸道疾病）患者、嚴重肝、腎功能損害（肌酐清除率低於15ml/min）者禁用。

3.有冠心病危險相關因素的患者（如糖尿病、肥胖、吸菸、高膽固醇、冠心病家族史、40歲以上的男性、手術或自然絕經的女性）慎用。未確診或症狀不典型的偏頭痛患者、輕、中度肝腎功能損害者慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。