那拉曲普坦

那拉曲普坦是一種用於治療偏頭痛的藥物，常溫狀態保存，是選擇性5-羥色胺1D/1B受體激動劑，對5-HT1A及5-HT1F也有輕度激活作用。

藥品名稱

那拉曲普坦

英文名稱

Naratriptan

別名

納拉曲坦；那拉曲坦；諾拉替坦；Amerge；Nararming

分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

劑型

2.5mg/片。常溫保存。

藥理作用

因其具有顱腦血管收縮、周圍神經元的抑制和三叉神經-頸複合體二級神經元傳導抑制的作用，從而可抑制激活的傷害性三叉神經傳入效應，起到控制偏頭痛發作的作用。那拉曲普坦不增加動脈血壓，但與輕微的劑量依賴性心動過緩有關。那拉曲普坦具有口服生物利用度高、消除半衰期長、藥物耐受性好的特點。

藥代動力學

那拉曲普坦口服後60min起效，單次口服藥效可維持24h，達峰時間（Tmax）為2～3h。成人單次口服2.5～10mg，峰濃度（Cmax）為11～46ng/ml；12～16歲的青少年單次口服2.5mg，Cmax為8ng/ml。生物利用度為70%，女性（74%）稍高於男性（63%），總蛋白結合率為28%～31%，分布容積為170～200L，可有效地透過血-腦屏障。那拉曲普坦50%在肝臟代謝為非活性產物。那拉曲普坦以50%原形、30%代謝產物的形式經腎臟排出，腎臟清除率為220ml/min；成人消除半衰期（t1/2）為5～6h，肝、腎功能損害時可延長至7～20h；青少年的消除t1/2與成人相似（單次口服2.5mg，消除t1/2為4.5～5.5h）。

適應證

用於中、重度偏頭痛（有或無先兆）急性發作的治療。

禁忌證

1.對那拉曲普坦過敏者禁用。

2.腦血管疾病 （如短暫性腦缺血發作、腦卒中）患者禁用。

3.偏癱型或基底動脈型偏頭痛患者禁用。

4.缺血性心臟病 （如心絞痛、心肌梗死史或其他潛在的心血管疾病）、未控制的高血壓患者禁用。

5.周圍血管疾病 （包括缺血性腸道疾病）患者禁用。

6.嚴重肝、腎功能損害（肌酐清除率低於15ml/min）者禁用。

注意事項

1.具有發生冠心病危險因素的患者（如糖尿病、肥胖、吸菸、高膽固醇、高發的冠心病家族史，40歲以上的男性、手術或自然絕經婦女）慎用。

2.先前未曾確診為偏頭痛的患者或目前症狀不典型的偏頭痛患者（應仔細排除潛在的嚴重神經系統疾病，如進行性腦血管意外、蛛網膜下腔性出血等）慎用。

3.輕、中度肝腎功能損害者慎用。

4.孕婦及哺乳期婦女慎用。

5.心血管疾病患者使用那拉曲普坦時應監測血壓及心率。

6.那拉曲普坦不能與麥角衍生物或其他5-HT受體激動劑同時使用，必須使用時需間隔24h以上。

7.那拉曲普坦不能與單胺氧化化酶同時使用，必須使用時需間隔2周以上。

8.具有冠心病危險因素的患者首劑應在嚴密的醫療監護下服用，並建議在服藥後立即監測ECG。

不良反應

1.心血管系統 罕見心悸、血壓升高、快速型心律失常及心電圖（ECG）異常；所有曲坦類藥物在常規劑量下均可使冠狀動脈收縮約10%～20%。

2.中樞神經系統 出現頭暈、睏倦、嗜睡、不適、疲乏等；用藥期間可出現偏頭痛發作次數增加及藥物所致的頭痛，可能呈劑量依賴性，每周劑量低至7.5mg時仍可發生。停藥後症狀一般會有所改善。

3.消化系統 可出現噁心、唾液分泌減少等。偶見引起缺血性結腸炎，停藥後症狀迅速緩解。

用法用量

口服給藥，每次2.5mg，急性發作時服用。如果頭痛復發或緩解效果欠佳，4h後可重複給藥一次。24h內最大劑量為5mg。肝、腎功能不全時劑量：起始劑量為1mg，24h內最大劑量為2.5mg。

藥物相互作用

1.那拉曲普坦與麥角衍生物及其他5-HT1受體激動劑（如舒馬普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦）合用時，可增強收縮血管的效應，增加血管痙攣的危險。

2.西布曲明與那拉曲普坦及其他5-HT受體激動藥合用時可導致5-HT綜合徵（表現為精神障礙、激越、肌痙攣、反射亢進、戰慄、震顫、腹瀉和共濟失調），應避免兩者合用。5-HT類藥單獨使用，於開始用藥和增量時也可以出現5-HT綜合徵。

3.貫葉金絲桃可能具有抑制5-HT再攝取、抑制單胺氧化化酶及幾種其他神經遞質的藥理活性，故貫葉金絲桃和5-HT受體激動劑合用時存在潛在的增強5-HT能效應，有導致5-HT綜合徵的可能性，兩者應避免合用。

4.與口服避孕藥 （如炔雌醇、美雌醇）合用時，那拉曲普坦的清除率可降低32%，分布容積降低22%，而血藥濃度則略有升高，但藥效未發生改變。老年婦女使用激素替代治療時不會影響那拉曲普坦的藥代動力學。

5.5-HT受體激動藥與選擇性5-HT再攝取抑制藥（SSRI）合用時，可出現5-HT綜合徵，還可出現顱內出血、腦血管痙攣和缺血性腦卒中。