還原型谷胱甘肽

還原型谷胱甘肽（Glutathione）化學名稱為N-(N-L-γ-谷氨醯基-L-半胱氨醯基)甘氨酸。分子式為C10H17N3O6S，分子量為307.33，熔點189～193℃ (分解)，晶體呈無色透明細長柱狀，等電點為5.93。它溶於水、稀醇、液氨和甲基甲醯胺，而不溶於醇、醚和丙酮。

基本介紹

• 中文名：還原型谷胱甘肽
• 英文名：Glutathione
• 別稱：G-SH
• 化學式：C10H17N3O6S
• 分子量：307.32300
• CAS登錄號：70-18-8
• 熔點：182-192ºC
• 沸點：410.1ºC
• 水溶性：50 mg/mL
• 密度：1.441 g/cm3
• 外觀：白色粉末

化合物簡介

基本信息

中文名稱：還原型谷胱甘肽

中文別名：麩氨基硫;三縮胺基酸;硫糠質;谷胱甘肽;谷胱甘肽還原型;

英文名稱：Glutathione

英文別名：Reduced glutathione;L-GlutathioneReduced;(2S)-2-amino-5-[[(2R)-1-(carboxymethylamino)-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;Glycine, N-(N-L-γ-glutamyl-L-cysteinyl)-;Tathion;

CAS號：70-18-8

分子式：C₁₀H₁₇N₃O₆S

分子量：307.32300

結構式：

精確質量：307.08400

PSA：197.62000

物化性質

外觀與性狀：白色粉末

溶解度 ：H2O: 50 mg/mL

密度：1.441 g/cm³

熔點：182-192ºC

沸點：410.1ºC

折射率：1.571

穩定性：穩定。與強氧化劑不相容。

儲存條件：2-8ºC

化合物相關藥品說明

藥品名稱：

【通用名稱】 還原型谷胱甘肽片

【商品名稱】 阿拓莫蘭

【英文名稱】 Reduced Glutathione Tablets

【漢語拼音】 Huan Yuan Xing Gu Guang Gan Tai Pian

成份：

本品主要成分：還原型谷胱甘肽。

化學名稱：N-(N-L-γ-谷氨醯基-L-半胱氨醯基)甘氨酸。

分子式：C10H17N3O6S

分子量：307.33

所屬類別：

化藥及生物製品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤輔助用藥

性狀：

本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

適應症：

1.用於各種肝病，尤其對酒精中毒性肝病、藥物中毒性肝病（包括抗癌藥、抗結核藥、精神神經藥物、抗抑鬱藥、對乙醯氨基酚和中藥等）有肯定的療效，對感染性肝病——乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎中的慢性活動型亦有改善症狀、體徵和恢復肝功能的作用。

2.用於重金屬、有機溶劑等中毒的解救。

3.預防和治療放射性損傷、白細胞減少症及放射線引起的骨髓組織炎症。

4.用於面部色素沉著、汗斑和各種原因引起的色素沉著。

5.滴眼液用於早期老年性白內障，還可用於角膜潰瘍、角膜上皮剝離、角膜炎等。

用法用量：

成人常用量為每次口服400mg（4片），每日三次。療程12周。

不良反應：

1. 過敏症：偶有皮疹等過敏症狀，應停藥。
2. 偶有食欲不振，噁心，嘔吐，上腹痛等症狀。

禁忌：

對本品成分過敏者應禁用。

注意事項：

放在兒童不易觸及的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

小鼠及家兔於孕期經靜脈給予谷胱甘肽，未見生殖毒性反應。本品對孕婦及哺乳期婦女的影響尚不明確。

藥物相互作用：

本品不得與維生素B12、維生素K3甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺製劑、磺胺藥及四環素等混合使用。

藥理作用

谷胱甘谷胱甘肽是由谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽，它是甘油醛酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環及糖代謝，使人體獲得高能量。谷胱甘肽能激活多種酶，如體內的巰基（-SH）酶、輔酶等，從而促進糖類、脂肪及蛋白質代謝，也能影響細胞的代謝過程，是一種細胞內重要的調節代謝物質。此外，谷胱甘肽在體內以還原型谷胱甘肽（GSH）和氧化型谷胱甘肽（GSSG）兩種形式存在，其活性成分為還原型谷胱甘肽，能參與體內氧化還原過程。在谷胱甘肽轉移酶的作用下，還原型谷胱甘肽能和過氧化物及自由基相結合，以對抗氧化劑對巰基的破壞，保護細胞膜中含巰基的蛋白質和含巰基的酶不被破壞，亦對抗自由基對重要臟器的損害。谷胱甘肽廣泛存在於動植物細胞內，在肝臟和晶狀體中含量較多。現在可由化學合成或發酵法生產。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內三羧酸循環及糖代謝，使人體獲得高能量。它能激活和保護各種酶，如體內的膽鹼酯酶等巰基（－SH）酶，使機體免受碘乙酸、芥子氣、自由基（如超氧陰離子）、重金屬（如汞、鉛）、環氧化物等有害物質的毒害，從而促進糖類、脂肪及蛋白質代謝，也能影響細胞的代謝過程。促進眼組織的新陳代謝，可抑制晶體蛋白質巰基的不穩定，防止白內障及視網膜疾病的發展，因而可用於角膜炎、角膜外傷等。對這類疾病應在進入老年期前，即開始經常使用此類抗氧化劑，能夠起到預防作用。同時，也有良好的增加視力的作用。

藥代動力學：

谷胱甘谷胱甘肽是一種生理作用廣泛的生理因子，它在細胞質內合成，尤其以肝臟合成為主，其代謝亦以肝臟為主，並廣泛分布於機體各器官內，在維持細胞生物功能方面起重要作用。動物藥理試驗提示還原型谷胱甘肽靜脈注射5h後血藥濃度達最高峰，注射1h後可在肝、腎、肌肉等組織中測出，並有小劑量在腦中發現，半衰期為24h。主要從腎臟排泄，通過腎小球直接濾過和利用γ-谷氨醯胺轉肽反應的非濾過機制兩種方式由腎臟清除。

專家點評

谷胱甘肽是一種作用廣泛的生理因子，它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽，廣泛分布於機體各器官內，在維持細胞生理功能方面起著重要的作用。本品活性成分為還原型谷胱甘肽，可參與體內三羧酸循環，激活各種酶，對不穩定的眼晶狀體蛋白質巰基有抑制作用，從而抑制白內障的發展，抑制角膜及視網膜病變，在角膜損害時能促進上皮組織的修復。本品臨床用於保護肝臟。本藥能抑制脂肪肝形成，也能改善中毒性肝炎和感染性肝炎的症狀。本藥還具備解毒功能，能與親電子基與自由基等有害物質結合，從而產生解毒和保護細胞的療效。動物實驗表明，谷胱甘肽能降低順鉑所致的腎功能異常和神經毒性。已進行的四組小規模的二或三期隨機臨床研究，使用不同的給藥方案，所得結論也不同。研究表明，谷胱甘肽降低化療藥物毒性的作用具有臨床意義。但仍需進行適當規模的、針對各種類型腫瘤的研究驗證，其最佳給藥方案尚未確定，但採用順鉑輸注30min，並在順鉑給藥前15min輸注谷胱甘肽，其後72h再肌內注射本藥值得進一步研究。