賽卡(替米沙坦片),適應症為用於治療原發性高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱:賽卡
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥
成份
化學結構式:
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.63
性狀
適應症
規格
用法用量
腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的患者,服用本品不需調整劑量。
肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不應超過40mg。
老年人 服用本品不需調整劑量。
兒童 本品對於兒童的安全性及有效性數據尚未建立。
不良反應
禁忌
注意事項
腎功能不全的患者,使用本品期間,應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。
強力利尿治療、限鹽飲食、噁心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品,可導致症狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應先祛除病因並糾正血容量及血鈉水平。
嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者,本品可引起急性低血壓,高氮血症,少尿或罕見的急性腎功能衰竭。
本品對原發性醛固酮增多症的患者無效,因此不推薦用於該類患者。
主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。
服用本品期間,應嚴密監測血鉀水平,尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物(肝素等)合用可致血清鉀水平升高,因此與這些藥物合用應謹慎。
膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者,本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。
本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。
本品的療效在黑人低於其它人種,這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。和其它抗高血壓藥物一樣,對於缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者,過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%(個別病例達39%),因此須監測地高辛血漿濃度。連續服用替米沙坦可輕度降低華法林平均血漿谷濃度,但不會引起國際標準比率上的改變。已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應的相關報導,兩者聯合用藥時應小心監測血鋰水平。
麻黃鹼與偽麻黃鹼的擬交感活性可使本藥的活性減弱。
藥物過量
藥理毒理
非臨床毒理研究:套用與臨床治療相當的替米沙坦劑量範圍,能引起紅細胞指數(紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積)降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗可見胃黏膜損傷(糜爛、潰瘍、炎症)。可見血漿腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應,可口服鹽類補充劑預防。
動物實驗提示替米沙坦對於子代出生後發育有潛在的不良影響,包括體重較低,睜眼延遲,較高死亡率。體外實驗未發現致突變性和相關的誘變活性,在大鼠和小鼠未發現致癌性。
藥代動力學
替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無不同。進行透析的腎功能不全患者替米沙坦血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合,不能經透析清除。肝功能不全患者絕對生物利用度增加,接近100%。肝、腎功能不全患者消除半衰期不變。