谷氨酸諾氟沙星注射液

基本介紹

• 藥品名稱：
• 藥品類型：
• 用途分類：

藥品名稱

所屬類別

性狀

成份

適應症

規格

用法用量

不良反應

禁忌

注意事項

8．肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。

9．原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過血胎盤屏障，分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。

藥物相互作用

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3．環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6．本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合套用。

7．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

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藥物過量

急性藥物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並須維持適當的補液量。

藥理毒理

本品具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

本品0.4g靜脈滴注，經0.5小時後達血藥峰濃度(C_max)，約為5μg/ml，隨後逐漸降低，1小時後血藥濃度約為2mg/ml，4小時後血藥濃度約為1.0mg/ml，9小時後血藥濃度約為0.05mg/ml。本品迅速分布，分布半衰期(t_1/2β)約為(0.245±0.93)小時，廣泛分布於各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%～15%。從體內消除較慢，血消除半衰期(t_1/2β)約為(4.45±1.42)小時，腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和(或)糞便排中的排出量占28%～30%。

貯藏

遮光，密閉保存。