雌二醇是一種甾體雌激素。有α，β兩種類型，α型生理作用強。溫特斯坦納等（Wintersteiner et al．1935）曾從妊娠馬尿中提取出來，此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因為它有很強的性激素作用，所以認為它或它的酯實際上是卵巢分泌的最重要的性激素。
基本介紹
- 中文名：雌二醇
- 外文名：Estradiol
- 分類：α和β雌二醇
- 類別：甾體雌激素
- 分子式：C18H24O2
- 分子量：272.38
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簡介
雌二醇（estradiol），亦稱“動情素”、“求偶素”。有α，β兩種類型，雌激素的一種。含量最多，活性也最強。由卵巢內卵泡的顆粒細胞分泌。其代謝物是雌酮及雌三醇。含18個碳原子。其靶器官為子宮、陰道、輸卵管和垂體。可作為一種為經皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同時又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等）。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。
α-雌二醇
基本信息
中文名稱：雌二醇
英文名稱：17α-estradiol
中文別名：17a-雌二醇，α-雌二醇，1,3,5(10)雌甾三烯-3,17α-二醇
英文別名：Epiestradial,17alpha-Estradiol,Epiestradiol,Epiestrol,3,17-Dihydroxyestratriene
CAS號：57-91-0
分子式：C18H24O2
分子量：272.38200
精確質量：272.17800
PSA：40.46000
LOGP：3.60920
物化性質
外觀與性狀：粉末
密度：1.17 g/cm3
沸點：445.9ºC at 760 mmHg
熔點：176-180ºC(lit.)
閃點：209.6ºC
折射率：1.599
儲存條件：0-6ºC
安全信息
RTECS號：KG3750000
安全說明：53-45-24/25-22
危險類別碼：R40, R48 WGK Germany
危險品運輸編碼：UN 2811
危險品標誌：Xn
β-雌二醇
基本信息
中文名稱：雌二醇
英文名稱：17β-estradiol
中文別名：17β-雌二醇
英文別名：17-Beta-Estradiol,17Beta-Estradiol,Estra-1,3,5(10)-triene-3
CAS號：50-28-2
分子式：C18H24O2
分子量：272.38200
PSA：40.46000
LOGP：3.60920
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：1.17g/cm3
沸點：445.9ºC at 760mmHg
熔點：173ºC
閃點：209.6ºC
折射率：1.599
儲存條件：2-8ºC
安全信息
安全說明： S53-S45
危險類別碼： R45
危險類別： 6.1
包裝等級： III
危險品標誌： T
危險標誌：GHS08
危險性防範說明：P201; P263; P281; P308 + P313
信號詞： Danger
危險性描述：H351; H360Fd; H362
藥用簡介
適應症狀
1、補充雌激素不足。常用於治療女性性腺功能不良、雙側卵巢切除術後、萎縮性陰道炎、外陰乾燥、更年期綜合徵如潮熱、出汗和精神、神經症狀等。
2、採用雌激素治療轉移性乳腺癌，40%可以達到緩解。
3、用以治療晚期前列腺癌，症狀明顯改善，疼痛減輕，睪丸摘除後再加用雌激素治療。
4、防止骨質疏鬆，用於停經早期預防由於雌激素缺乏而引起的骨質快速丟失。
5、治療痤瘡（粉刺），在男性可用於較重的病例，在女性可選用雌、孕激素複合製劑。
6、白細胞減少症，用於惡性腫瘤經化療或放療引起的白細胞減少症，有明顯升高白細胞的效果。
7、用作事後避孕藥。
8、退奶。
臨床意義
1、增高：見於女性性早熟、男性乳房發育、妊娠（尤其雙胎或多胎）、雌激素分泌瘤、促排卵藥物（如氯來芬）、男性女性化、卵巢腫瘤、無排卵性子宮功能出血和肝硬化等。
2、減低：見於卵巢腫瘤、葡萄胎、宮內死胎、妊娠高血壓綜合徵、下丘腦腫瘤、腺垂體功能減低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延遲、原發性和繼發性閉經、絕經、口服避孕藥等。
3、雌二醇值增高的病理病因：1）卵巢疾患：卵巢顆粒層細胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪樣細胞瘤、性激素生成瘤等，均表現卵巢功能亢進，雌二醇分泌量增加。2）心臟病：心肌梗塞、心絞痛、冠狀動脈狹窄。3）其它：系統性紅斑狼瘡、肝硬化、男性肥胖症。
4、雌二醇降低的病理原因：1）卵巢疾病：卵巢缺如或發育低下，原發性卵巢衰竭、卵巢囊腫。2）垂體性閉經或不孕。3 ）其它：甲低或甲亢、柯興氏綜合徵、阿狄森氏病、惡性腫瘤、較大範圍的感染、腎功能不全、腦及垂體的局灶性病變等，均可使血漿雌 二醇降低。
不良反應
1、不常見或罕見的但應注意的不良反應：①不規則陰道流血、點滴出，突破性出血、長期出血不止或閉經;②睏倦;③尿頻或小便疼痛;④嚴重的或突發的頭痛;⑤行為突然失去協調，不自主的急動作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木;⑦呼吸急促，突然發生，原因不明;⑧突然語言或發音不清;⑨視力突然改變(眼底出血或血塊);⑩血壓升高;⑩乳腺出現小腫塊;⑩精神抑鬱;⑩眼結膜或皮膚黃染，注意肝炎或膽道阻塞;⑩皮疹;⑩粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(念珠菌病)。
2、較常發生，但常在繼續用藥後減少：①腹部絞痛或脹氣;②胃納不佳;③噁心;④踝及足水腫;⑤乳房脹痛或(和)腫脹;⑥體重增加或減少。可有噁心，嘔吐，乳房脹，局部疼痛，子宮內膜過度增生。本品中含乙醇成分，對皮膚無過敏，若接觸黏膜部位，會出現刺激現象。
用法與用量
1、肌內注射：①功能性子宮出血，每日肌內注射4～6mg，止血後逐漸減量至每日lmg，持續21天后停用，在第l4天開始加黃體酮注射，每日10mg；②人工月經周期，於出血第5天起每日肌內注射lmg，共20天，注射第11天時起，每日加用黃體酮10mg肌內注射，兩藥同時用完，下次出血第5天再重複療程，一般需用2～3個周期。
2、外用：雌二醇凝膠l.25～2.5g（含雌二醇0.75～1.5mg）每日1次塗抹下腹部、臀部、上臂、大腿等處皮膚。
3、口服：雌二醇片，每日1片，如有子宮，應加用孕激素。
4、貼片的用法：貼片每日釋放50μg。揭去貼片上的保護膜後，直接貼在清潔乾燥、無外傷的皮膚上，一般選擇部位為下腹或臀部。周效片應7天換一次新的貼片，並更換貼片部位，不重複在相同皮膚部位貼片。3～4天片應貼片後3～4天換用一次，1周內用2片。連續使用4周為一用藥周期，並於使用周期的後10～14天加用醋酸甲孕酮4mg，每天1次，連續10～14天。
製劑與規格
1、苯甲酸雌二醇注射液：①1ml:1mg；②1ml:2mg。
2、雌二醇凝膠：0.06%（1g凝膠含雌二醇0.6mg）。
3、雌二醇片：1mg。
4、雌二醇控釋貼片：①周效片：4.0cm×2.6cm含2.5mg；②3～4日效片：4.0cm×2.6cm含4mg。
5、微粒化17-β雌二醇片：①1mg；②2mg。
禁忌
1、妊娠期間不要使用雌二醇，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥後所生女嬰有發生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌二醇可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。
