西咯他唑片為白色素片，適應於改善由於慢性動脈閉塞症引起的潰瘍、肢痛、發冷及間歇性跛行等缺血性症狀。?除有馳緩血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收縮力增強作用等循環系統作用外，幾乎未見其他作用。通常，成人每次口服西洛他唑片100mg，一天2次。另外，可根據年齡、症狀適當增減。
基本介紹
- 藥品名稱：西咯他唑片
- 外文名稱：Cilostazol Tablets
基本信息,英文名,成份,藥理毒理,適應症與用法,其他說明,
基本信息
英文名
Cilostazol Tablets
成份
西咯他唑
藥理毒理
1藥效
1.1抗血小板作用
1.1.1體外（in vitro）
1.1.1.1對小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。 1.1.1.2對人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集，另外，還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。
西咯他唑片
西咯他唑片1.1.2體內（in vivo） 1.1.1.1用比克犬進行口服給藥試驗，可抑制由ADP、膠原導致的血小板聚集。
1.1.1.2慢性動脈閉塞症患者口服後，可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。
1.1.1.3人體給藥後迅速產生血小板聚集抑制作用，連續服用也可維持效果而不會減弱。
1.1.1.4停用本品即可使被抑制的血小板聚集能隨本品血藥濃度的衰減恢復到給藥前值，未發現有反跳現象（聚集亢進）。
1.2抗血栓作用：可抑制因從靜脈向小白鼠體內注入ADP、膠原而誘發的肺栓塞致死。 可抑制因向犬的股動脈注入月桂酸鈉，而誘發的血栓後肢循環不全的進展。 可抑制將犬的股動脈置換為人工血管，而誘發的局部血栓栓塞症狀。
1.3血管擴張作用：可遲緩由KCl、前列腺素F2α導致收縮的犬的離體股動脈。 可增大麻醉犬的股動脈血流量。 對慢性動脈閉塞症患者通過體積描記法可以觀察到足關節部、腓腸部組織血流量有所增加。進一步通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升，皮膚血流量有所增加。
1.4作用機理：本品能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放，但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外，對血小板的花生四烯酸代謝沒有影響，而通過血栓素A2（TXA2）抑制血小板聚集。 通過抑制血小板及血管平滑肌內的環腺苷酸磷酸二酯酶（CAMP-PDE）活性，從而發揮抗血小板作用及血管擴張作用。
西咯他唑片
西咯他唑片2毒性
2.1急性毒性：西洛他唑的小白鼠、大白鼠口服LD50值均大於5000mg/kg，犬口服LD50值大於2000mg/kg。
2.2亞急性、慢性毒性：亞急性毒性試驗（口服13周）的最大安全劑量，SD系大白鼠、比克犬為30mg/kg/day。 慢性毒性試驗（口服52周）的最大安全劑量，SD系大白鼠為6mg/kg/day，比克犬為30mg/kg/day。
2.3生殖毒性試驗：SD系大白鼠的妊娠及妊娠初期的給藥試驗，對交尾及受胎能力沒有影響。SD系大白鼠的器官形成期的給藥試驗，在1000mg/kg/day劑量下異常胎仔數有輕度增加，但用日本白家兔進行試驗未見有影響。SD系大白鼠的圍產期及哺乳期的給藥試驗，在150mg/kg/day以上劑量時有出生時體重低及死亡仔增多現象，但生育後發育良好。
2.4抗原性：未見抗原性。
2.5致突變性：用細菌及小白鼠骨髓細胞進行試驗未發現致突變性。
2.6致癌性：用B6C3F1小白鼠及Fischer344大白鼠進行試驗未發現致癌性。
吸收、分布、消除：
1血藥濃度：對健康成年男子口服給藥1次100mg時，血藥濃度迅速上升，服藥後3小時可達最高濃度763.9ng/ml。另外，血藥濃度的半衰期呈二相性，第一相為2.2小時，第二相為18.0小時。
2分布：給SD系雄性大白鼠口服14C-西洛他唑時，經藥後1小時的最高分布臟器是胃，在肝、腎的分布也比血藥濃度高，在中樞神經系統的分布極低。
3排泄：給SD系雄性大白鼠口服14C-西洛他唑時，至給藥後72小時的排泄率，尿中為42.7%，糞便中為61.7%。
適應症與用法
【不良反應】
1過敏症：偶有發疹、皮疹，偶有蕁麻疹、瘙癢感。此時請停止服用。
2循環系統：偶有心跳、脈頻、發熱、頭暈、血壓低，此時請做減量或停止服用的適當處置。
西咯他唑片
西咯他唑片3神經系統：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發麻，偶感睏倦。此時請做減量或停止服用的適當處置。
4消化系統：偶有胃部不快、噁心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹泄、上腹部痛、腹部脹滿感。
5肝臟：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值上升。
6腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
7其他：浮腫、疼痛、偶有倦怠感、乏力感。
8出血傾向：偶有消化道出血，偶有鼻出血、皮出出血、眼底出血、血尿等出血傾向。應充分注意觀察，有上述症狀時，請停止服用並做適當處置。
【禁忌】
【注意事項】 1以下患者禁服
1.1出血患者（血友病、毛細血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃體出血等）；
2以下患者慎服
2.1月經期的患者；
2.2有出血傾向的患者；
2.3正在使用抗凝藥或抗血小板藥（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功能的情況下使用）；
2.4重症肝、腎功能障礙患者。
3哺乳期婦女的使用：服藥期間應避免授乳。
4小兒服用：有關小兒服用的安全性尚未確立。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
其他說明
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規格】50mg（按西洛他唑計算）。
【貯藏】密封保存。
【包裝】
【有效期】暫定3年。
是處方或非處方：是
