複方左炔諾孕酮是一種避孕藥品。
基本介紹
- 中文名：複方左炔諾孕酮
- 外文名： Compound Levonorgestrel Pills
- 所屬類別：女性避孕藥
- 簡寫拼音： FFZQNYTDW
基本信息,藥理毒理,鑑別,檢查,含量測定,主治及用法,注意事項,
基本信息
【中文名稱】： 複方左炔諾孕酮滴丸
藥物說明：
【成分】左炔諾孕酮及炔雌醇。處方為：左炔諾孕酮 150mg、炔雌醇 30mg製成1000片。
藥理毒理
為全合成強效孕激素，其孕激素作用約為炔諾酮的100倍，並有雄激素和抗雌激素活性，幾乎不具有雌激素活性。抗排卵作用較炔諾酮強，還能改變宮頸黏液稠度和抑制子宮內膜發育等作用。
【藥動學】口服易從胃腸道吸收，經0.5-2小時血濃度達峰值，T 1/25.5-10.4小時，主要代謝物從尿中排泄。
鑑別
(1) 取本品1丸，除去糖衣，加乙醇約2ml，於水浴中加熱使溶解後，放冷，加入鹼性三硝基苯酚溶液（取0.6%三硝基苯酚的乙醇溶液、7%氫氧化鈉溶液與稀乙醇，在臨用前等量混合）2ml，放置30分鐘後，溶液呈棕黃色。
(2) 取本品10丸，除去糖衣，置小燒杯中，加水約4ml,溫熱使溶解後，放冷，移入分液漏斗中，加乙醚20ml，振搖提取，棄去水層，醚層用水振搖洗滌後，經鋪有脫脂棉與無水硫酸鈉的濾器濾過，置蒸發皿中,揮去乙醚，加氯仿0.3ml使溶解，作為供試品溶液；另取每1ml中含炔雌醇對照品1mg的氯仿溶液和每1ml中含左炔諾孕酮對照品0.5mg的氯仿溶液，分別作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各30μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以氯仿-甲醇(9:1)為展開劑，展開後，晾乾，噴以硫酸－無水乙醇(1:1)，在105℃加熱使顯色。供試品溶液所顯兩個成分的主斑點顏色和位置應與對照品溶液所顯的斑點相同。
(3) 取本品100丸,除去糖衣，置小錐形瓶中，加水20ml，溫熱使溶解，放冷，轉移至分液漏斗中，錐形瓶用水洗滌兩次，每次5ml,洗液合併於分液漏斗中，加乙醚振搖三次，每次40ml，棄去水層，合併乙醚提取液，用水洗滌兩次，每次25ml，醚層經棉花（上鋪無水硫酸鈉）濾過，揮去乙醚，殘渣中加氯仿溶解，轉移至2ml 量瓶中，用氯仿稀釋至刻度，搖勻（必要時濾過）,用1dm微量旋光管測定（附錄Ⅵ E），應為左旋，並不得低於0.18°
檢查
應符合《中國藥典》丸劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ H）。
含量測定
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈－水（60: 40）為流動相；檢測波長為220nm。理論板數按左炔諾孕酮峰計算應不低於5000，左炔諾孕酮峰與內標物質峰的分離度應符合要求。 內標溶液的製備 取醋酸甲地孕酮適量，加乙腈製成每1ml中含1mg的溶液，搖勻，即得。 測定法 取本品20丸，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於左炔諾孕酮0.75mg），置10ml量瓶中，精密加入內標溶液1ml，加流動相適量，超聲處理使溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取左炔諾孕酮和炔雌醇對照品適量，用乙腈製成每1ml中含左炔諾孕酮0.75mg和炔雌醇0.15mg的溶液，精密量取此溶液與內標溶液各1ml，置10ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，測定。按內標法以峰面積計算，即得。
主治及用法
【適應證】臨床主要與炔雌醇組成複方短效口服避孕藥，也可通過劑型改變作為長效避孕藥，還可用於治療痛經、月經不調。
【不良反應】可有噁心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應及不規則出血，偶有乳房脹，皮疹，痤瘡，體重增加，降低高密度脂蛋白。
【用法用量】口服複方左炔諾孕酮滴丸，從月經第5天開始每天服1丸，連服22天，不能間斷，服完後約3-4天即來月經，並於月經的第5天再服下一月的藥。
注意事項
①不能漏服，否則避孕會失效，如發生漏服時，應在24小時內補服。②如發生突破性出血，可加服炔雌醇每日0.005-0.015mg。服藥22天后如7天內不來月經應即開始服下一個月的藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女服藥後可能乳汁減少，應於產後半年開始服藥。孕婦禁用。
【禁忌症】肝腎病患者、心血管疾病和血栓史、高血壓、糖尿病、甲狀腺功能亢進、精神病或抑鬱症、高血脂、子宮肌瘤、乳房腫塊患者、孕婦禁用。
【規格】本品為糖衣丸 .
