螺內酯膠囊

螺內酯膠囊,適應症為1.水腫性疾病 與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多,並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。2.高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。3.原發性醛固酮增多症 螺內酯可用於此病的診斷和治療。4.低鉀血症的預防 與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血症。

基本介紹

  • 藥品名稱:螺內酯膠囊
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 特殊藥品:興奮劑
  • 用途分類:低效利尿藥
成 份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成 份

主要成份為螺內酯。
化學名:17β-羥基-3-氧-7α-(乙醯硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-內酯
分子式:C24H32O4S
分子量:416.57

性狀

本品為白色片。

適應症

1.水腫性疾病 與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多,並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。
2.高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3.原發性醛固酮增多症 螺內酯可用於此病的診斷和治療。
4.低鉀血症的預防 與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血症。

規格

20mg

用法用量

口服給藥:
成人
(1)治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少連服5日。以後酌情調整劑量。
(2)治療高血壓,開始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以後酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發生高鉀血症的機會。
(3)治療原發性醛固酮增多症,手術前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手術的患者,則選用較小劑量維持。
(4)診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗,每日400mg,分2~4次,連續3~4周。短期試驗,每日400mg,分2~4次服用,連續4日。老年人對本藥較敏感,開始用量宜偏小。
小兒 治療水腫性疾病,開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m,單次或分2~4次服用,連服5日後酌情調整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m。

不良反應

1.常見的有(1)高鉀血症,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時;即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血症的發生率仍可達8.6%~26%,且常以心律失常為首發表現,故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖(2)胃腸道反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報導可致消化性潰瘍。
2.少見的有(1)低鈉血症,單獨套用時少見,與其他利尿藥合用時發生率增高(2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降(3)中樞神經系統表現,長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
3.罕見的有(1)過敏反應,出現皮疹甚至呼吸困難(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(3)輕度高氯性酸中毒(4)腫瘤,有報導5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。

禁忌

高鉀血症患者禁用。

注意事項

1.下列情況慎用
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全,因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。
(4)低鈉血症。
(5)酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血症,另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經失調者。
2.給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次,應於早晨服藥,以免夜間排尿次數增多。
3.用藥前應了解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內總鉀量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症,酸中毒糾正後血鉀即可下降。
4.本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規劑量的2~3倍,以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時,可先於其他利尿藥2~3日服用。在已套用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%,以後酌情調整劑量。在停藥時,本藥應先於其他利尿藥2~3日停藥。
5.用藥期間如出現高鉀血症,應立即停藥。
6.應於進食時或餐後服藥,以減少胃腸道反應,並可能提高本藥的生物利用度。
7.對診斷的干擾:
(1)使螢光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前4~7日應停用本藥或改用其他測定方法。
(2)使下列測定值升高,血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多,而尿鈉排泄減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥,且用藥時間應儘量短。

老年用藥

老年人用藥較易發生高鉀血症和利尿過度。

藥物相互作用

1.腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者,促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的瀦鉀作用。
2.雌激素能引起水鈉瀦留,從而減弱本藥的利尿作用。
3.非甾體類消炎鎮痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
4.擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
5.多巴胺加強本藥的利尿作用。
6.與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
7.與下列藥物合用時,發生高鉀血症的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
8.與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發生高鉀血症的機會減少。
9.本藥使地高辛半衰期延長。
10.與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
11.與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
12.甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。

藥理毒理

本藥結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用於遠曲小管和集合管,阻斷Na-K和Na-H交換,結果Na、Cl和水排泄增多,K、Mg和H排泄減少,對Ca的作用不定。由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥代動力學

本藥口服吸收較好,生物利用度大於90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內後80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥後作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同t1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。

貯藏

遮光,密封保存。

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