螺內酯膠囊，適應症為1．水腫性疾病 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。3．原發性醛固酮增多症 螺內酯可用於此病的診斷和治療。4．低鉀血症的預防 與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血症。
基本介紹
- 藥品名稱：螺內酯膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：低效利尿藥
成 份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成 份
主要成份為螺內酯。
化學名：17β-羥基-3-氧-7α-(乙醯硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-內酯
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
性狀
本品為白色片。
適應症
1．水腫性疾病 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。
2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3．原發性醛固酮增多症 螺內酯可用於此病的診斷和治療。
4．低鉀血症的預防 與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血症。
2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3．原發性醛固酮增多症 螺內酯可用於此病的診斷和治療。
4．低鉀血症的預防 與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血症。
規格
20mg
用法用量
口服給藥：
成人
（1）治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以後酌情調整劑量。
（2）治療高血壓，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血症的機會。
（3）治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。
（4）診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗，每日400mg，分2～4次，連續3～4周。短期試驗，每日400mg，分2～4次服用，連續4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m，單次或分2～4次服用，連服5日後酌情調整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m。
成人
（1）治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以後酌情調整劑量。
（2）治療高血壓，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血症的機會。
（3）治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。
（4）診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗，每日400mg，分2～4次，連續3～4周。短期試驗，每日400mg，分2～4次服用，連續4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m，單次或分2～4次服用，連服5日後酌情調整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m。
不良反應
1．常見的有(1)高鉀血症，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血症的發生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖(2)胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報導可致消化性潰瘍。
2．少見的有(1)低鈉血症，單獨套用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高(2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降(3)中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
3．罕見的有(1)過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(3)輕度高氯性酸中毒(4)腫瘤，有報導5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
2．少見的有(1)低鈉血症，單獨套用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高(2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降(3)中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
3．罕見的有(1)過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(3)輕度高氯性酸中毒(4)腫瘤，有報導5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
禁忌
高鉀血症患者禁用。
注意事項
1．下列情況慎用
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。
(4)低鈉血症。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血症，另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經失調者。
2．給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。
3．用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症，酸中毒糾正後血鉀即可下降。
4．本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2～3倍，以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先於其他利尿藥2～3日服用。在已套用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以後酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先於其他利尿藥2～3日停藥。
5．用藥期間如出現高鉀血症，應立即停藥。
6．應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。
7．對診斷的干擾：
(1)使螢光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4～7日應停用本藥或改用其他測定方法。
(2)使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。
(4)低鈉血症。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血症，另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經失調者。
2．給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。
3．用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症，酸中毒糾正後血鉀即可下降。
4．本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2～3倍，以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先於其他利尿藥2～3日服用。在已套用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以後酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先於其他利尿藥2～3日停藥。
5．用藥期間如出現高鉀血症，應立即停藥。
6．應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。
7．對診斷的干擾：
(1)使螢光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4～7日應停用本藥或改用其他測定方法。
(2)使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應儘量短。
老年用藥
老年人用藥較易發生高鉀血症和利尿過度。
藥物相互作用
1．腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。
2．雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。
3．非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
4．擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
5．多巴胺加強本藥的利尿作用。
6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
7．與下列藥物合用時，發生高鉀血症的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
8．與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血症的機會減少。
9．本藥使地高辛半衰期延長。
10．與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12．甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
2．雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。
3．非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
4．擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
5．多巴胺加強本藥的利尿作用。
6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
7．與下列藥物合用時，發生高鉀血症的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
8．與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血症的機會減少。
9．本藥使地高辛半衰期延長。
10．與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12．甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
藥理毒理
本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用於遠曲小管和集合管，阻斷Na-K和Na-H交換，結果Na、Cl和水排泄增多，K、Mg和H排泄減少，對Ca的作用不定。由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
藥代動力學
本藥口服吸收較好，生物利用度大於90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內後80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥後作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同t1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
貯藏
遮光，密封保存。
