《藥物合成技術》是2010年化學工業出版社出版的圖書，作者是李麗娟。
基本介紹
- 書名：《藥物合成技術》
- 作者：李麗娟
- ISBN：978-7-122-08631-0
- 類別：教材 >> 高職 >> 高職製藥與藥學
- 頁數：247頁
- 出版社：化學工業出版社
- 出版時間：2010年8月
- 裝幀：平裝
- 開本：16開
基本信息,內容簡介,目錄,
基本信息
藥物合成技術
所屬類別
作者：李麗娟 主編 劉崧、溫志剛 主編
出版日期：2010年8月 書號：978-7-122-08631-0
開本：16 裝幀：平 版次：1版1次 頁數：247頁
內容簡介
反應技術、產物後處理與“三廢”治理等幾個方面編寫，分別闡述各階段的生產任務、理論依據、影響因素與實際套用等。本教材突出學生能力培養，每項技術均配有能力訓練項目、課後總結與練習等，以鞏固專業知識，培養學生職業能力。
本書可供高職高專製藥技術類專業使用，也可供相關專業的成人教育、中職教學、職業培訓以及從事藥物及中間體、精細化學品的生產、開發、科研的技術人員參考。
目錄
課程概述1
一、本課程的性質、學習內容及方法1
二、藥物合成反應主要特點1
三、藥物合成試劑的分類3
四、原料藥生產過程GMP知識與要求3
五、藥物合成的發展趨勢與新技術5
課後總結與練習6
第一章物料的準備與預處理技術7
第一節原輔材料的要求與選擇7
一、藥物合成所用原料及特點7
二、原輔材料的質量要求8
三、試劑的等級與預處理9
四、危險原輔材料的性質與安全防護技術10
第二節溶劑的選擇與使用12
一、常用溶劑的性質與分類12
二、溶劑的作用與選擇方法13
三、重結晶溶劑的選擇15
四、水和水的選用16
五、藥物中殘留溶劑的限制17
第三節催化劑的使用19
一、催化劑的評價19
二、催化劑活性的影響因素20
三、固體催化劑的選擇與要求20
四、酸、鹼催化劑的套用21
五、相轉移催化反應及催化劑22
六、酶催化劑25
第四節能力訓練項目——維生素C的精製26
一、實訓目的26
二、實訓原理26
三、主要試劑27
四、實訓步驟27
五、注意事項27
六、探索與思考27
課後總結與練習28
第二章反應條件的確定及控制29
第一節配料比及加料次序29
一、配料比的確定29
二、加料次序的確定31
第二節合成過程需控制的參數32
一、溫度的影響、選擇與控制方法32
二、壓力的影響、選擇與控制方法35
三、酸鹼度的影響與控制方法36
第三節反應時間與反應終點的控制38
一、反應時間的確定與終點控制38
二、常用儀器分析方法39
第四節能力訓練項目——阿司匹林的合成與精製41
一、實訓目的41
二、實訓原理41
三、實訓主要試劑用量及規格41
四、實訓操作過程41
五、注意事項42
六、探索與思考42
課後總結與練習42
第三章反應設備及操作43
第一節反應器基礎43
一、反應器的分類43
二、反應器的基本形式44
三、設備選型46
第二節攪拌釜式反應器48
一、攪拌釜式反應器的結構、特點、材質及套用48
二、攪拌釜式反應器的傳熱裝置50
三、攪拌釜式反應器的操作規程及使用維護51
第三節攪拌器53
一、攪拌的目的與分類53
二、常用的攪拌器類型53
三、提高攪拌效果的措施56
四、攪拌裝置選型57
五、攪拌器的安裝與操作59
第四節其他類型反應器60
一、管式反應器60
二、氣固相催化反應器61
三、鼓泡塔反應器61
第五節能力訓練項目——10L玻璃反應釜操作實訓62
一、實訓目的62
二、工作原理62
三、產品特性及附屬檔案62
四、操作過程63
五、反應釜保養63
六、故障排除方法64
課後總結與練習64
第四章氧化技術65
第一節催化氧化65
一、液相催化氧化66
二、氣相催化氧化67
三、套用實例67
第二節化學氧化71
一、錳化合物氧化劑71
二、鉻化合物氧化劑72
三、過氧化物氧化劑74
四、含鹵氧化劑76
五、其他氧化劑77
六、套用實例78
第三節生物氧化80
一、生物氧化概述80
二、生物氧化的特點80
三、生物氧化過程與影響因素81
四、生物氧化在藥物合成中的套用82
第四節能力訓練項目83
項目1對硝基苯乙酮的製備(氯黴素中間體A1)83
項目2苯妥英鈉的製備與定性鑑別84
課後總結與練習86
第五章鹵化技術87
第一節鹵化反應87
一、加成鹵化87
二、取代鹵化90
三、置換鹵化94
第二節生產套用與典型產品操作規程99
一、套用實例99
二、典型產品操作過程——對甲氧基苄氯生產操作規程102
第三節能力訓練項目107
項目1對硝基α溴代苯乙酮的製備(氯黴素中間體A2)107
項目2氯代環己烷的製備108
課後總結與練習109
第六章烷基化技術111
第一節烷基化反應111
一、鹵代烴為烷基化劑111
二、酯類為烷基化劑118
三、環氧乙烷類為烷基化劑119
四、醛、酮為烷基化劑120
五、甲醛、氯化氫為烷基化試劑——芳烴的C氯甲基化121
六、套用實例122
第二節相轉移催化技術在烷基化反應中的套用124
一、影響因素及原料、條件的選擇124
二、套用125
第三節生產實例及典型產品操作規程127
一、生產實例——氯黴素中間體(對硝基α氨基苯乙酮鹽酸鹽，A3)的生產127
二、典型產品操作規程——β萘甲醚生產操作規程128
第四節能力訓練項目131
項目1對硝基α氨基苯乙酮鹽酸鹽的製備(氯黴素中間體A3)131
項目2烯丙基丙二酸的製備133
項目3相轉移催化法製備dl扁桃酸134
課後總結與練習136
第七章醯化技術138
第一節酯化反應138
一、羧酸法139
二、酯交換法141
三、酸酐法142
四、醯氯法142
五、套用實例143
第二節N醯化及C醯化144
一、N醯化技術144
二、芳烴的C醯化149
三、活性亞甲基化合物α位C醯化151
四、套用實例152
第三節典型產品生產操作規程——乙酸丁酯生產操作規程153
一、車間防火防爆等級甲級153
二、崗位任務職責及安全生產職責153
三、物料性質154
四、工藝原理155
五、工藝流程155
六、原、輔材料及消耗指標156
七、工藝參數及生產操作157
第四節能力訓練項目159
項目1離子交換樹脂作為催化劑的酯化反應——苄醇酯化反應159
項目2撲炎痛的製備161
項目3對氯苯甲醯苯甲酸的製備163
課後總結與練習164
第八章縮合技術167
第一節醛、酮及其與羧酸衍生物的縮合167
一、羥醛縮合167
二、胺甲基化反應170
三、活性亞甲基化合物的亞甲基化反應(Knoevenagel反應)171
四、柏琴反應(Perkin反應)172
五、雷福爾馬茨基反應（Reformatsky反應）173
六、α,β環氧烷基化反應(Darzens反應)175
第二節酯縮合及其他縮合反應176
一、酯縮合176
二、其他縮合反應177
第三節生產實例及典型產品操作規程179
一、生產實例(羥醛縮合)179
二、典型產品操作過程——4，6二羥基嘧啶生產操作規程180
第四節能力訓練項目183
項目1亞苄基丙酮的合成183
項目2鹽酸苯海索的製備184
課後總結與練習186
第九章還原技術187
第一節化學還原187
一、金屬復氫化物還原劑187
二、活潑金屬還原劑189
三、硫化物還原劑192
四、醇鋁為還原劑193
第二節催化加氫196
一、催化加氫類型及特點196
二、常用催化劑197
三、催化氫化操作要點及注意事項198
四、生產實例——金剛烷胺中間體的合成200
第三節催化氫化設備及操作規程200
一、催化氫化設備200
二、高壓釜的安裝201
三、高壓釜催化氫化操作規程202
四、高壓催化氫化注意事項203
五、高壓催化氫化反應的安全防護措施203
第四節能力訓練項目204
項目1撲熱息痛的製備與定性鑑別204
項目2苯佐卡因的製備206
項目3鹽酸普魯卡因的製備與定性鑑別207
課後總結與練習210
第十章手性藥物製備技術212
第一節概述212
一、手性的意義212
二、基本概念212
第二節手性藥物的拆分214
一、外消旋體的有關性質214
二、手性藥物的結晶拆分方法214
第三節生產套用——合成氯黴素原料藥217
一、DL蘇型1對硝基苯基2氨基1，3丙二醇的拆分217
二、氯黴素原料藥的製備219
第四節能力訓練項目——合成氯黴素原料藥220
一、實訓目的220
二、合成各步中間體及終產品221
課後總結與練習225
第十一章藥物後處理、“三廢”治理及資源綜合利用226
第一節藥物的後處理技術226
一、溶劑萃取226
二、吸附227
三、過濾229
四、濃縮過程229
五、蒸餾230
六、結晶231
七、色譜分離233
第二節資源的綜合利用及“三廢”處理技術234
一、資源的回收與循環利用234
二、廢水處理237
三、廢氣處理238
四、廢渣處理239
五、“三廢”處理生產實例240
課後總結與練習241
附錄一藥物合成反應中常用的縮略語243
附錄二常用溶劑性質表（極性順序小→大）246
參考文獻247
