《藥物化學與藥物研發案例》是2022年清華大學出版社出版的圖書，作者是劉剛。
基本介紹
- 書名：藥物化學與藥物研發案例
- 作者：劉剛
- 出版社：清華大學出版社
- 出版時間：2022年11月1日
- 定價：298 元
- ISBN：9787302620266
內容簡介,圖書目錄,
內容簡介
本書擬通過30個藥物研發成功案例，總結藥物化學在藥物研發過程中的關鍵性事件以及涉及到的藥物化學經驗知識，總結相關的知識點，引發學生理解藥物化學的核心作用，啟發學者對藥物化學的興趣。根據藥學教學的特點，本書你針對大學高年級的學生及研究生教學使用。即可選座教材，也可選做參考書，與現有教材匹配使用。
圖書目錄
第一章 抗2型糖尿病藥物西格列汀的藥物化學與工藝研究 1
第一節 抗2型糖尿病藥物西格列汀簡介 1
第二節 腸促胰島激素及其降解酶二肽醯肽酶-4（DPP-4） 2
第三節 基於性質的藥物設計 3
第四節 常見影響藥物 ADME/T性質的因素 4
第五節 早期DPP-4抑制劑的藥效及毒性研究 7
第六節 先導化合物的確認 9
第七節 β-胺基酸系列先導化合物的最佳化 12
第八節 新藥西格列汀的臨床研究 14
第九節 西格列汀的工藝化學 15
第二章 胰島素藥物的研發歷程 22
第一節 糖尿病及胰島素簡介 22
第二節 胰島素藥物的研發 28
第三節 總結與展望 39
第三章 GLP-1受體激動劑的研發歷程 41
第一節 胰高血糖素樣肽-1 41
第二節 GLP-1藥物的研發 43
第三節 GLP-1藥物研發中的失敗案例及其啟示 50
第四節 總結與展望 52
第四章 基於鈉-葡萄糖協同轉運體（SGLT2）抑制劑開發的抗糖尿病藥物 53
第一節 糖尿病及抗糖尿病藥物概述 53
第二節 鈉-葡萄糖協同轉運蛋白（SGLT2）抑制劑 58
第三節 達格列淨研發成功經驗 67
第五章 降膽固醇藥物阿托伐他汀 69
第一節 高膽固醇血症與心血管疾病 69
第二節 降膽固醇藥物阿托伐他汀 74
第三節 阿托伐他汀的藥物化學 80
第四節 總結與展望 103
第六章 高血壓血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑氯沙坦及其類似物的發現 110
第一節 高血壓及治療高血壓的常用藥物 110
第二節 腎素血管緊張素系統 111
第三節 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 114
第四節 氯沙坦的研發 115
第五節 其他氯沙坦類似化合物的發現 133
第七章 抗血栓藥物阿哌沙班 139
第一節 什麼是血栓？ 139
第二節 血栓的治療方案 141
第三節 阿哌沙班的藥物化學 144
第四節 阿哌沙班的臨床適應證 160
第八章 抗凝藥物磺達肝癸鈉的研發 161
第一節 血栓性疾病 161
第二節 血栓性疾病的治療 164
第三節 抗凝血藥物——磺達肝癸鈉的發現歷程 168
第四節 磺達肝癸鈉的化學工藝 182
第五節 總結與展望 186
第九章 抗C型肝炎病毒核苷前藥索非布韋的研發 188
第一節 C型肝炎 188
第二節 抗C肝病毒核苷前藥——索非布韋 191
第三節 索非布韋的臨床研究 207
第四節 總結與展望 209
第十章 首個HIV-1整合酶抑制劑雷特格韋 212
第一節 愛滋病與HIV 212
第二節 抗HIV藥物 214
第三節 雷特格韋的研發歷程 216
第四節 雷特格韋的合成工藝研究 237
第五節 總結與展望 243
第十一章 HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋的發現與發展 247
第一節 病毒概述 247
第二節 獲得性免疫缺陷綜合徵（AIDS）與人類免疫缺陷病毒（HIV） 249
第三節 HIV蛋白酶與沙奎那韋 251
第四節 沙奎那韋的進一步發展 257
第五節 總結與展望 264
第十二章 全新作用機制的抗流感藥物巴洛沙韋 268
第一節 流感病毒 268
第二節 抗流感藥物 271
第三節 巴洛沙韋的研發歷程 273
第十三章 抗腫瘤天然藥物紫杉醇 290
第一節 紫杉醇的發現及開發 290
第二節 紫杉醇的藥物化學 300
第三節 紫杉醇前藥的設計策略 312
第四節 總結與展望 323
第十四章 抗腫瘤藥物艾立布林 325
第一節 艾立布林的抗腫瘤作用機制 326
第二節 艾立布林的研發歷程 329
第三節 艾立布林的藥理特點 341
第四節 艾立布林的臨床研究及安全性評價 343
第五節 總結與展望 344
第十五章 靶向抗腫瘤藥物蛋白激酶抑制劑伊馬替尼 346
第一節 蛋白激酶與蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物 346
第二節 伊馬替尼的藥物化學 360
第三節 伊馬替尼的耐藥與解決方案 371
第四節 總結與展望 381
第十六章 共價不可逆表皮生長因子受體抑制劑阿法替尼 383
第一節 阿法替尼簡介 383
第二節 EGFR和喹唑啉類EGFR小分子抑制劑 384
第三節 基於共價抑制策略的藥物設計 387
第四節 共價不可逆EGFR抑制劑——阿法替尼的研發歷程 390
第五節 阿法替尼的合成 406
第六節 總結與展望 410
第十七章 抗乳腺癌藥物他莫昔芬 414
第一節 雌激素受體與乳腺癌 414
第二節 選擇性雌激素受體調節劑他莫昔芬的藥物化學 419
第三節 他莫昔芬的臨床研究 436
第四節 總結與展望 441
第十八章 三唑類抗真菌藥物氟康唑 445
第一節 真菌感染概述 445
第二節 抗真菌藥物概述 447
第三節 氟康唑的研發歷程 451
第四節 氟康唑的結構最佳化——新一代三唑類抗真菌藥物的研發 457
第十九章 抗菌藥物利奈唑胺的發現及其合成工藝研究 461
第一節 抗菌藥物的發展 461
第二節 抗菌藥物利奈唑胺的發現 463
第三節 抗菌藥物利奈唑胺的生物活性和藥代動力學特性 468
第四節 利奈唑胺的抗菌機制 473
第五節 唑烷酮類抗生素構-效關係研究 476
第六節 利奈唑胺的合成工藝研究 482
第七節 總結與展望 485
第二十章 碳青黴烯類抗菌藥物美羅培南 486
第一節 細菌感染及常用抗菌藥物類型簡介 486
第二節 細菌耐藥形勢及特殊使用級抗菌藥物 491
第三節 美羅培南的研發 493
第四節 其他碳青黴烯類抗菌藥物的研究進展 501
第二十一章 抗寄生蟲病藥吡喹酮 507
第一節 寄生蟲病 507
第二節 抗寄生蟲病藥吡喹酮 509
第三節 吡喹酮的藥物化學 513
第四節 吡喹酮和左旋吡喹酮的綠色合成工藝 517
第五節 總結與展望 526
第二十二章 質子泵抑制劑奧美拉唑 528
第一節 消化性潰瘍 528
第二節 為什麼是奧美拉唑 535
第三節 奧美拉唑的藥物化學 543
第四節 奧美拉唑的臨床套用 547
第五節 總結與展望 550
第二十三章 勃起功能障礙治療藥物環腺苷磷酸二酯酶5A抑制劑的發現 552
第一節 陰莖勃起功能相關的NO-cGMP信號通路 552
第二節 抗勃起功能障礙治療藥物西地那非 557
第三節 第二和第三代高選擇性PDE5A抑制劑上市 561
第四節 選擇性PDE5A抑制劑的合成方法研究 571
第五節 PDE5A抑制劑的分子作用機制 574
第六節 總結與展望 577
第二十四章 全身麻醉藥丙泊酚及其類似物的發現 579
第一節 麻醉簡介 579
第二節 臨床麻醉的常用藥物 580
第三節 全身靜脈麻醉藥丙泊酚及其類似物的藥物化學 583
第二十五章 多靶點藥物利培酮的發現 614
第一節 抗精神病藥 614
第二節 利培酮的藥物化學 618
第三節 利培酮的作用特點 624
第四節 總結與展望 627
第二十六章 首個抗腎性貧血藥物羅沙司他 628
第一節 腎性貧血及其發病機制 628
第二節 腎性貧血治療藥物 632
第三節 羅沙司他的研發歷程 636
第四節 總結與展望 645
第二十七章 天然四環雙吡喃香豆素(+)-calanolide A及其類似物
的功能、藥用研究及開發 646
第一節 新型四環雙吡喃香豆素的發現及結構多樣性 646
第二節 天然非核苷類逆轉錄酶抑制劑 649
第三節 改進calanolides的抗HIV-1活性 654
第四節 (+)-Calanolide A及其衍生物可抑制複製型及非複製型結核分枝桿菌 664
第五節 NFC衍生物的螢光活性：一個腦洞大開的結果 672
第六節 總結與展望 683
第二十八章 骨骼系統特異性靶向藥物雙膦酸 687
第一節 發現雙膦酸的故事 687
第二節 雙膦酸藥理學作用機制的發現 690
第三節 含氮雙膦酸的藥物化學 695
第四節 雙膦酸抑制劑的新套用 704
第二十九章 選擇性靶向環氧合酶2的非甾體抗炎藥塞來昔布 707
第一節 非甾體抗炎藥與環氧合酶 707
第二節 選擇性COX-2抑制劑塞來昔布 712
第三節 其他代表性昔布類藥物 728
第四節 總結與展望 729
第三十章 治療脊髓性肌萎縮症的存活運動神經元2導向RNA剪下小分子調節劑利司撲蘭 731
第一節 研究背景及利司撲蘭的作用機制 731
第二節 優選化合物的構-效關係 733
第三節 利司撲蘭的藥代動力學特徵 738
第四節 利司撲蘭有效性和安全性 739
第五節 利司撲蘭的合成 739
第六節 總結與展望 741
第三十一章 治療杜氏肌營養不良症的反義核酸藥物實例 743
第一節 杜氏肌營養不良症 744
第二節 反義核酸藥物的作用原理 747
第三節 靶向DMD基因的反義核酸藥物研發歷程 750
第四節 總結與展望 761
