藥物中間體化學(第二版)

內容簡介

本書在第一版的基礎上，以中間體為主線，在加強理論知識的同時，詳細介紹了包括藥物中間體合成設計、環合反應、硝化反應、磺化反應、醯化反應、加成反應、氧化反應、還原反應、縮合反應、氨解反應、烷基化反應、鹵化反應、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結構鑑定等內容，並重點介紹了化合物的新型合成方法與檢測手段。具有較強的理論性、系統性、新穎性、實用性和先進性。本書可作為高等院校有關專業的教材，也可供從事醫藥、農藥、獸藥及其中間體研究、設計、生產以及使用的有關科研、設計人員及工程技術人員參考。

前言

本書自藥物中間體化學第一版（2008年）出版以來，一直被全國藥物中間體教育、科研單位和生產企業作為重要的教學和科研用書，得到許多讀者的鼓勵。近幾年來，藥物中間體的種類不斷擴大，新的製備方法與工藝也獲得了很大的發展。因此，感到很有修訂再版的必要。

本版編寫的精神與前版一致，仍以中間體為主線，在保證理論性、系統性、新穎性的基礎上，重視實用性和先進性。本版加強了理論知識的闡述，並重點對第一版中重複部分進行了刪除和重新編排整理，使內容更為精煉。另外，對化合物的新型合成方法及檢測手段進行了更新。需要指出的是，為更聯繫實際套用，本書在各單元反應中，有針對性地添加了翔實的反應實例，注重它的工藝、方法、技術、控制、分析及檢測等，從而使本書具有較強的實用性。

本書的修訂基本按照“誰撰寫誰修訂的原則”，第1、4章由呂春緒負責編寫修訂，第2、3、7章由胡炳成負責編寫修訂，第5、11、12章由葉志文負責編寫修訂，第6、13、14章由羅軍負責編寫修訂，第8、9章由李斌棟負責編寫修訂，第10、15、16章由錢華負責編寫修訂。
由於本書涉及面較寬，限於編者水平，書中疏漏之處在所難免，敬請廣大讀者批評指正。

著者

2013年7月

11藥物中間體的概念及內涵1
12藥物中間體是精細化工的重要組成
部分2
13藥物中間體國外研究現狀4
131醫藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢4
132農藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢6
14藥物中間體國內發展現狀7
141藥物中間體國內發展現狀與情況7
142農藥中間體國內發展現狀與情況9
15藥物中間體國內及研究方向10
151醫藥中間體國內及研究方向10
152農藥中間體國內研究及發展方向15
參考文獻22

2藥物中間體的合成設計

21逆向合成路線設計及其技巧25
211逆向合成法常用術語25
212逆向切斷的基本原則26
213逆向切斷技巧27
214官能團的保護29
215導向基的套用31
22合成設計路線的評價標準32
221原料和試劑的選擇32
222反應步數和反應總收率33
223中間體的分離與穩定性34
224反應設備要求34
225安全度35
226環境保護35
23單官能團化合物的C—X鍵切斷
設計35
231羰基化合物RCOX的合成設計35
232鹵代烴、醚和硫醚的合成設計36
233胺的合成設計37
24雙官能團化合物的C—X鍵切斷
設計40
2411，1-雙官能團化合物的C—X鍵
切斷40
2421,2-雙官能團化合物的C—X鍵
切斷41
2431,3-雙官能團化合物的C—X鍵
切斷42
25單官能團化合物的C—C鍵切斷
設計43
251醇的C—C鍵切斷43
252羰基化合物的C—C鍵切斷45
253烯烴的CC鍵切斷47
26雙官能團化合物的C—C鍵切斷
設計48
261Diels-Alder反應48
2621,3-雙官能團化合物和α,β-不飽和
羰基化合物的C—C鍵切斷49
2631,5-雙官能團化合物的C—C鍵
切斷52
2641,2-雙官能團化合物的C—C鍵
切斷55
2651,4-雙官能團化合物的C—C鍵
切斷56
2661,6-雙官能團化合物的合成
設計59
參考文獻62

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