蔗糖硫酸酯鋁

蔗糖硫酸酯鋁，為白色或類白色粉末；無臭，幾乎無味；有引濕性。

藥典標準

品名

硫糖鋁

Liutanglü

Sucralfate

來源含量效價

本品為蔗糖硫酸酯的鹼式鋁鹽。按乾燥品計算，含鋁（Al）應為18.0%～22.0%，含硫（S）應為8.5%～12.5%。

性狀

本品為白色或類白色粉末；無臭，幾乎無味；有引濕性。

本品在水、乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶；在稀鹽酸或稀硫酸中易溶，在稀硝酸中略溶。

鑑別

（1）取本品約0.1g，加稀鹽酸1ml，煮沸溶解後，放冷，用氫氧化鈉試液中和，緩緩加入微溫的鹼性酒石酸銅試液中，即生成氧化亞銅的紅色沉澱。

（2）取本品約0.1g，加稀鹽酸1ml溶解後，加氯化鋇試液，如發生沉澱，濾過，濾液加熱煮沸，即生成大量白色沉澱。

（3）取本品約0.1g，加稀鹽酸1ml溶解後，加氨試液使成鹼性，煮沸，濾過，沉澱加稀鹽酸使溶解，溶液顯鋁鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品約0.5g，精密稱定，置250ml具塞錐形瓶中，精密加鹽酸滴定液（0.1mol/L） 100ml，密塞，在37℃不斷振搖1小時，放冷至室溫，濾過，精密量取續濾液50ml，加溴酚藍指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。按乾燥品計算，每1g消耗鹽酸滴定液（0.1mol/L）不得少於130ml。

取本品0.20g，加水20ml，置水浴上加熱2～3分鐘後，放冷至室溫，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為3.5～5.5。

取本品1.0g，加稀鹽酸10ml，振搖溶解後，溶液應澄清；如顯渾濁，與3號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃。

取本品0.10g，置100ml量瓶中，加2mol/L硝酸溶液30ml和水適量溶解後，用水稀釋至刻度，搖勻；量取10.0ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.50%）。

取本品適量，研細，稱取2.0g，置10ml具塞試管中，加水5.0ml，在80～90℃水浴中加熱30分鐘，並時時振搖，放冷後，移至離心管中，離心，取上清液作為供試品溶液；另取α-甲基吡啶對照品適量，精密稱定，用水製成每1ml中約含20μg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各2μl，照氣相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ E）檢查，用直徑0.25～0.18mm的二乙烯苯－乙基乙烯苯型高分子多孔小球為固定相，在柱溫200～225℃下測定。供試品溶液中α-甲基吡啶的峰高不得大於對照品溶液的峰高（0.005%）。

取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過14.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，加鹽酸溶液（9→100） 20ml，攪拌使溶解，加氨試液至鹼性後，再多加2ml，放置片刻，濾過，沉澱用水分次洗滌，合併洗液與濾液，加水使成25ml，另取一定量的標準鉛溶液同樣處理後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品1.0g，加稀硫酸10ml與溴試液5ml，煮沸，放冷，加酸性氯化亞錫試液數滴使褪色，加鹽酸3ml與水適量使成28ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002%）。

含量測定

取本品約1.0g，精密稱定，置200ml量瓶中，加稀鹽酸10ml溶解後，用水稀釋至刻度，搖勻；精密量取20ml，加氨試液中和至恰析出沉澱，再滴加稀鹽酸至沉澱恰溶解為止，加醋酸－醋酸銨緩衝液（pH 6.0）20ml，再精密加乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）25ml，煮沸3～5分鐘，放冷至室溫，加二甲酚橙指示液1ml，用鋅滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液自黃色轉變為紅色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於1.349mg的Al。

取本品約1.0g，精密稱定，置燒杯中，加硝酸溶液（1→2）10ml與水10ml，緩緩煮沸10分鐘，加氨試液至鹼性後再多加5ml，煮沸1分鐘，放冷，移至100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液10ml，加1mol/L鹽酸溶液，至恰呈酸性後，再多加3滴，精密加氯化鋇－氯化鎂溶液（取氯化鋇6g與氯化鎂5g，加水溶解並稀釋至500ml）10ml，搖勻，放景片刻，加氨－氯化銨緩衝液（pH 10.0）15ml、三乙醇胺溶液（1→2）5ml與鉻黑T指示劑少量，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於1.603mg的S。

類別

抗酸藥。

貯藏

密封，在乾燥處保存。

製劑

（1）硫糖鋁口服混懸液 （2）硫糖鋁分散片 （3）硫糖鋁咀嚼片 （4）硫糖鋁膠囊。

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版。

說明書

藥品名稱

蔗糖硫酸酯鋁

英文名稱

Sucralfate

別名

舒可捷；舒克菲；胃潰寧；胃笑；蔗糖硫酸酯鋁；迪索；索得；迪先；Antepsin；Surcalfatum；Ulcerban；Ulcerlmin。

分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥。

性狀

白色或類白色粉末；無臭，幾乎無味；有引濕性。在水中、乙醇或氯仿中幾乎不溶，在稀鹽酸或稀硫酸中易溶，在稀硝酸中略溶。

劑型

1.片劑：每片0.25g，0.5g；

2.膠囊：0.25g；

3.混懸劑：1g（5ml），20g（10ml）。

藥理作用

蔗糖硫酸酯鋁為蔗糖硫酸酯的鹼式鋁鹽，是一種胃黏膜保護劑，具有保護潰瘍面，促進潰瘍癒合的作用。蔗糖硫酸酯鋁在酸性環境下，可離解為帶負電荷的八硫酸蔗糖，並聚合不溶性膠體，保護胃黏膜；能與潰瘍或炎症處的帶正電荷的滲出蛋白質結合，在潰瘍面或炎症處形成一層薄膜，保護潰瘍或炎症黏膜抵禦胃酸的侵襲，促進潰瘍癒合。與潰瘍病灶的親和力約為正常黏膜的6～7倍。同時，蔗糖硫酸酯鋁能吸附胃蛋白酶，抑制該酶分解蛋白質。治療劑量時，胃蛋白酶活性可下降約30%。蔗糖硫酸酯鋁也可中和胃酸，但作用弱，1g蔗糖硫酸酯鋁只能中和2.5mmol/L鹽酸。此外，蔗糖硫酸酯鋁還能吸附唾液中的表皮生長因子，並將其濃聚於潰瘍處，促進潰瘍癒合；也能刺激內源性前列腺素E的合成，刺激表面上皮分泌碳酸氫根，從而起到細胞保護作用。蔗糖硫酸酯鋁用於治療消化性潰瘍時，與H2受體拮抗劑相比，兩者療效無顯著性差異。但蔗糖硫酸酯鋁可降低潰瘍病的復發率。同時，蔗糖硫酸酯鋁和H2受體拮抗劑均可有效地預防上消化道出血的發生，且效果相當。另有學者報導，蔗糖硫酸酯鋁對食管黏膜亦有保護作用，故也可用於反流性食管炎。

藥代動力學

蔗糖硫酸酯鋁口服後可釋放出鋁離子和八硫酸蔗糖複合離子，胃腸道吸收僅5%，作用持續時間約5h。主要隨糞便排出，少量以雙糖硫酸鹽隨尿排出。慢性腎功能不全者的血清和尿鋁濃度明顯高於腎功能正常者。

適應證

用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍及胃炎。

禁忌證

孕婦、哺乳婦女、早產兒及未成熟新生兒。

注意事項

1.慢性腎功能不全者。

2.必須空腹攝入。

3.連續套用不宜超過8周。

不良反應

1.最常見的是便秘，少見或偶見眩暈、昏睡、腹瀉、口乾、噁心、胃痛、消化不良、皮疹、瘙癢等。

2.長期大劑量使用蔗糖硫酸酯鋁可引起低磷血症，可能出現骨軟化。

用法用量

1.活動性胃及十二指腸潰瘍：每次1g，每天3～4次，用藥4～6周。

2.預防十二指腸潰瘍的復發：每次1g，每天2次。

藥物相互作用

1.蔗糖硫酸酯鋁可干擾脂溶性維生素（維生素A、D、E和K）的吸收。

2.蔗糖硫酸酯鋁可降低口服抗凝藥（如華法林）、地高辛、喹諾酮類藥（如環丙沙星、洛美沙星、諾氟沙星、司帕沙星）、苯妥英鈉、布洛芬、吲哚美辛、氨茶鹼、甲狀腺素等藥物的消化道吸收，應間隔蔗糖硫酸酯鋁與這些藥物的服藥時間，必要時2h以上。

3.蔗糖硫酸酯鋁可影響四環素的胃腸道吸收，其機制可能與四環素與鋁離子形成相對不溶的整合物有關。故應避免同時套用。如必須合用，應至少在服用四環素後2h給予蔗糖硫酸酯鋁，而避免在服用四環素前給予蔗糖硫酸酯鋁。

4.蔗糖硫酸酯鋁可明顯影響阿米替林的吸收，但確切機制還不清楚。如需兩藥合用，應儘量延長兩藥間隔時間，並注意監測阿米替林的療效，必要時增加阿米替林的劑量。

5.蔗糖硫酸酯鋁與多酶片合用時，兩者療效均降低，這是因為多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和澱粉酶，蔗糖硫酸酯鋁可與胃蛋白酶絡合，降低多酶片的療效；另一方面多酶片的藥理作用與正蔗糖硫酸酯鋁相拮抗，所含消化酶特別是胃蛋白酶可影響潰瘍癒合。故兩者不宜合用。

6.制酸藥可干擾蔗糖硫酸酯鋁的藥理作用，蔗糖硫酸酯鋁也可減少西咪替丁的吸收，通常不主張合用蔗糖硫酸酯鋁和西咪替丁。但臨床為緩解潰瘍疼痛也可合併套用制酸藥，後者須在服用蔗糖硫酸酯鋁前0.5h或服後1h給予。

7.蔗糖硫酸酯鋁在酸性環境中起保護胃、十二指腸黏膜作用，故不宜與鹼性藥合用。

8.抗膽鹼藥可緩解蔗糖硫酸酯鋁所致的便秘和胃部不適等不良反應。

專家點評

對胃及十二指腸潰瘍病癒合率與H2受體拮抗劑的療效相仿。但症狀明顯改善。蔗糖硫酸酯鋁的一年復發率為35%左右，與H2受體拮抗劑相比，無顯著性差異。