萘莫司他用於急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化。也用於血液透析、冠狀動脈搭橋術、肝臟切除術時的抗凝，以及腎小球腎炎伴系統性紅斑狼瘡或混合型冷球蛋白血症(Cryoglobulimemia)。為合成的絲氨酸蛋白水解酶抑制藥，具有抗凝、抗纖維蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。
基本介紹
- 中文名：萘莫司他
- 外文名：Nafamostat
- 藥物類型：消化系統藥物
基本信息,萘莫司他相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,
基本信息
中文名稱：萘莫司他
中文別名：4-胍基苯甲酸6-脒基-2-萘酯；NAFAMOSTAT 甲磺酸鹽
英文名稱：NAFAMOSTAT MESYLATE
英文別名：NAFAMOSTAT; NAFAMOSTAT MESILATE; Nafamstat; FUTHAN; FUT-175;4-Guanidinobenzoic acid 6-amidino-2-naphtyl ester; 6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOENZOATE,MESYLATE; 6-Amidino-2-naphthyl 4-guanidinobenzoate; Nafamostat Dimethanesulfonate; 6-carbamimidoylnaphthalen2-yl 4-(diaminomethyleneamino) benzoate; NafamostatMesilateBase
CAS號：81525-10-2
分子式：C19H17N5O2
分子量：347.37100
精確質量：347.13800
PSA：138.07000
LogP：4.32150
物化性質
密度：1.39g/cm3
沸點：637.2ºC at 760 mmHg
閃點：339.1ºC
折射率：1.694
萘莫司他相關藥品說明書信息
藥理作用
本藥為合成的絲氨酸蛋白水解酶抑制藥，具有抗凝、抗纖維蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具體作用特點如下：1.酶抑制作用：本藥對胰蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補體系統經典途徑的CL-r、CL-s等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選擇性抑制作用；對磷脂酶A2也有抑制作用。體外對與α2-巨球蛋白結合的胰蛋白酶也有抑制作用。2.對實驗性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔靜脈滴注本藥，對胰蛋白酶、腸激酶以及內毒素經胰管逆行注入而引起的各種實驗性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進入血中的酶的活性，並降低死亡率。3.對激肽釋放酶-激肽系統的作用：對胰腺炎患者給予本藥，可改善由激肽釋放酶激活引起的激肽原總量的減少。4.對血液凝固與纖維蛋白溶解系統的作用：本藥通過抑制纖維蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而產生抗凝作用。體外實驗還發現，本藥可抑制血小板聚集。動物實驗中，本藥靜脈給藥可使兔被激活的部分凝血活酶(凝血激酶)時間以及尿激酶激活的纖維蛋白塊溶解時間延長。由於肝素有增加出血的危險性，故本藥可作為肝素的替代物。5.對補體系統的作用：對於靜脈注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜異性休克的豚鼠，口服及靜脈注射本藥均能延長其生命。
藥代動力學
健康男子在90min內靜脈滴注本藥10mg、20mg和40mg，60～90min內血藥濃度達峰值，分別為16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各組織中分布的藥物濃度由高至低依次為腎、肝臟、肺及胰，均大於血藥濃度。本藥從血液中清除迅速，停藥後1h血藥濃度下降至5ng/ml以下，給藥後4h僅從肝臟中可檢出。藥物主要在血和肝臟中代謝，由腎臟排泄。
劑型與規格
注射劑：10mg。
適應症
1.用於急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化。也用於血液透析、冠狀動脈搭橋術、肝臟切除術時的抗凝，以及腎小球腎炎伴系統性紅斑狼瘡或混合型冷球蛋白血症(Cryoglobulimemia)。
禁忌症
對本藥過敏者。
注意事項
1.本藥粉針劑溶解後應立即使用。出現皮疹、紅斑、瘙癢等過敏症狀時，應停藥。出現休克症狀時應立即停藥。2.慎用：(1)過敏體質者。(2)有過敏史者。(3)活動性出血(可因持續輸注本藥而增加出血的危險性)者。(4)嚴重高血壓(增加腦出血的危險性)患者(國外資料)。(5)嚴重血小板減少症(增加出血的危險性)患者(國外資料)。(6)高鉀血症(使用本藥可能加重高鉀血症)患者(國外資料)。(7)小兒。3.藥物對妊娠的影響：孕婦慎用本藥。4.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女慎用本藥。5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期監測：(1)血常規、血小板計數及血清鉀。(2)激活的部分凝血活酶時間(APTT)、活化全血凝固時間(ACT)、凝血因子Ⅱ時間(PT)、凝血酶-抗凝血酶複合物(TAT)、α2纖溶酶抑制物-纖溶酶複合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纖維蛋白降解產物(FDP)。
不良反應
未見嚴重的不良反應。主要不良反應有：1.過敏反應：皮疹、紅斑、瘙癢等(1.7%)。2.消化系統：噁心、腹瀉(0.3%)等胃腸道反應，也可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高(0.5%)。3.血液：白細胞減少和血小板增加。4.局部：注射部位紅腫、疼痛較少見。5其他：胸部不適、頭痛等。國外不良反應參考：1.血液：連續血液透析的患者使用本藥抗凝時可引起出血(發生率為4%)，但發生率明顯低於使用肝素(67%)和低分子肝素者(29%)。也有引起嗜酸性粒細胞增多的報導，停藥後即恢復正常。2.中樞神經系統：罕見頭痛和倦怠，但與本藥的因果關係尚不明確。3.代謝/內分泌系統：有引起高鉀血症的報導。4.胃腸道：畏食、噁心、嘔吐罕見，與本藥的因果關係尚不明確。5.其他：有引起過敏反應的個案報導。
用法用量
1.成人常規劑量：靜脈滴註：一次10mg，溶於5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注2h，一日1～2次。根據病情適當增減劑量。2.兒童常規劑量：體外循環：接受體外膜式氧合(Extracorporeal membrane oxygenation)的新生兒，可用本藥(加小劑量肝素)降低血液併發症。平均劑量為每小時0.48mg/kg(劑量範圍為每小時0.29～1.1mg/kg)。
