華法林鈉

華法林鈉(Warfarin sodium)別稱苯丙酮香豆素,具有競爭性抑制維生素K的作用。維生素K環氧化物在體內轉變為氫醌結構,參與合成凝血酶原(凝血因子Ⅱ)的合成,參與凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ蛋白質末端谷氨酸殘基的γ-羧基化作用受阻,致使Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子前體失活,從而抑制血液凝固過程的發生。華法林鈉作用的發揮依賴體內上述4種凝血因子的耗竭,故用藥早期可以與肝素並用。

適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,

適應證

適用於需長期持續抗凝的患者。
1.用於防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成與發展,如防治深靜脈血栓、血栓性靜脈炎,降低肺栓塞的發病率和死亡率,減少外科大手術(包括骨科手術)、風濕性心臟病、人工心臟瓣膜置換術等的靜脈血栓發生率。
2.心肌梗死的輔助用藥,如心房顫動伴肺栓塞的治療、冠狀動脈閉塞的輔助治療。

臨床套用

一般用法:口服第1~3日,1日3~4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可),3日後可給維持量1日2.5~5mg。1~3日後根據PT+A調整到合適的劑量。因本品起效緩慢,治療初3天由於血漿抗凝蛋白細胞被抑制可以存在短暫高凝狀態,如須立即產生抗凝作用,可在開始同時套用肝素,待本品充分發揮抗凝效果後再停用肝素。

不良反應

1.出血是主要不良反應(可為輕微局部瘀斑致大出血),最常見的為鼻出血,此外還有齒齦、胃腸道、泌尿生殖系統、脊髓、大腦、心包、肺、腎上腺或肝臟,其中部分原因是治療過量或PT延長。若PT沒有超過治療允許範圍而發生出血者多半存在隱性病灶。也可以表現為偏癱,頭、胸、腹、關節或其他部位的疼痛,呼吸急促,呼吸困難,吞咽困難,不能解釋的水腫或休克等。
2.偶有噁心、嘔吐、腹瀉、白細胞減少、粒細胞增高、腎病、瘙癢性皮疹、過敏反應等。
3.接受本藥治療者偶有(致死性)壞疽,皮膚、皮下組織或其他組織栓塞性發紺,紫色趾甲綜合徵(發生於治療3~8周后),血管炎和局部血栓等,90%病例為婦女,常發生在服藥2~10日。遺傳性家族性蛋白C(PC)缺乏症者,在本藥治療過程中,尤易發生皮膚壞疽(高危)。
4.出現丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶、膽紅素升高等。

注意事項

1.以下情況需慎用:惡病質、衰弱、發熱、慢性酒精中毒、活動性肺結核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細菌性心內膜炎、月經過多、先兆流產等。
2.在長期套用最低維持量期間,如需進行手術,可先靜注維生素K1注射液50mg,但進行中樞神經系統及眼科手術前,應先停藥。胃腸手術後,應查大便潛血。
3.過量易致各種出血,用藥期間要監測PT+A。注意同時服用的其他藥物是否對本品有影響,以便及時調整藥物劑量。
4.少量本品可分泌入乳汁,但乳汁及嬰兒血漿中的藥物濃度極低,對嬰兒影響小,但仍應觀察受乳兒的出血情況。

用藥禁忌

手術後3天內、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)、嚴重肝腎疾病、活動性消化性潰瘍,腦、脊髓及眼科手術患者禁用。妊娠期禁用。

藥物相互作用

1.增強本品抗凝作用的藥物有:阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅黴素、氯黴素、某些氨基糖苷類抗生素、頭孢菌素類、苯碘達隆、西米替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對乙醯氨基酚等。
2.降低本品抗凝作用的藥物有:苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕藥、雌激素、考來烯胺、利福平、維生素K類、氯噻酮、螺內酯、撲痛酮、皮質激素等。
3.不能與本品合用的藥物:鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬古黴素等。
4.本品與水合氯醛合用,其藥效和毒性均增強,應減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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