苯甲酸利扎曲普坦是一種化學物質，分子式是C15H19N5·C7H6O2。
基本介紹
- 中文名：苯甲酸利扎曲普坦
- 外文名：Rizatriptan Benzoate
- 漢語拼音：Benjiasuan Lizhaquputan
- 分子式：C15H19N5·C7H6O2
藥品名稱,適應症,藥理作用,不良反應,禁忌,藥代動力學,
藥品名稱
化 學 名：N，N-二甲基-5-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-乙胺·單苯甲酸鹽
英文化學名：N，N-dimethy1-5-（1H-1，2，4-triazol-1-ylmethyl）-1H-indole-3-ethanamine monobenzoate
結構式：
分子量：391.47
適應症
用於成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用於預防偏頭痛。不適用於半身不遂或基底部偏頭痛患者。
藥理作用
利扎曲普坦對複製人5—HT1B和5—HT1D具有高度親和力，對其他5—HT1和5—HT7受體親和力較低，對5—HT2、5—HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽鹼或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5—HT1B/1D，導致顱內血管收縮，抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞，而發揮其治療偏頭痛作用。 用法用量：口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫囑。
不良反應
本品有很好的耐受性、不良反應輕且時間短暫。主要副作用是虛弱、易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴重的心臟意外，包括在使用5—HT1激動劑後出現死亡，這些事件極少發生，報導的病人多伴有冠狀動脈疾病（CAD）危險因素先兆。意外事件有冠狀動脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及室顫。
禁忌
1、禁用於局部缺血性心臟並（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無症狀缺血）的患者。
2、禁用於有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心症或 其他隱性心血管疾病等）症狀、體徵的患者。
3、因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4、禁用於半身不遂或基底部偏頭痛患者
5、禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內服用本品。
6、對本品或任一活性成分過敏者禁用。
7、在服用本品治療的24小時內，禁止服用其他5—HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。
藥代動力學
本品口服後吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度（Cmax）大約1～1.5小時（Tmax）。 未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度（F）沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發生蓄積效應。平均表觀分布容積（Vd）在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。 本品主要通過單胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體複合物相似活性的代謝物，其血漿濃度大約為母體複合物的14%，）它們的消除率相似。 其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基複合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關性。 單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦後，120小時後總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥後，大約有17%進入血液循環。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。 本品在健康非偏頭痛老年人志願者（年齡在65～77歲之間）的藥代動力學與在健康非偏頭痛年輕志願者（年齡在18～45歲之間）體內相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品後的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。 腎功能不全的病人（肌酐清除率為10～60ml/min/1.73m2）本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人（肌酐清除率<2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。
