苯扎普利，降壓藥，血管緊張素酶抑制劑
基本介紹
- 藥品名稱：苯扎普利
- 主要適用症：降壓藥，血管緊張素酶抑制劑
- 主要用藥禁忌：降壓藥，血管緊張素酶抑制劑
藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,相互作用,專家點評,
藥品名稱
苯扎普利
英文名稱
Benazepril
別名
苯那普利；洛汀新；洛丁新；鹽酸苯扎普利；貝那普利；鹽酸苯那普利；Lotensin；Cibacene；Cibacen；Cibace；Zinadril；Briem
分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
劑型
片劑：每片5mg，10mg，20mg。
藥理作用
苯扎普利是一個前體藥物，在肝內水解成有活性的代謝產物苯扎普利拉。後者是一種不含巰基的血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥，能抑制血管緊張素Ⅰ轉換為血管緊張素Ⅱ，結果使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解，降低血管阻力，使血壓下降。心力衰竭時苯扎普利能擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力（後負荷）及肺毛細血管楔壓（前負荷），從而改善心排血量，提高患者的運動耐量，因而可用於充血性心力衰竭的治療。
藥代動力學
口服10mg後30～60min起效；1.5h達峰濃度，呈雙相消除，藥物在24h內多數變為代謝物。尿中原形藥僅有少量，部分藥物由膽汁排泄，多次給藥有一定的蓄積作用。重複用藥一周達降壓最大效果。
適應證
用於各類高血壓、充血性心力衰竭。 （用於中輕度高血壓病的治療，療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛爾等藥物用常用量治療時相同。治療高血壓病為二線藥物。）
禁忌證
對苯扎普利有過敏反應及有血管神經性水腫患者禁用。孕婦禁用，哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.（1）多種原因引起的粒細胞減少，如中性粒細胞減少症、發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。（2）高鉀血症。（3）腦或冠狀動脈供血不足，血壓降低可加重缺血，血壓加大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。（4）腎功能障礙，可致血鉀增高、白細胞減少，並使苯扎普利瀦留。（5）低血壓、嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者，套用苯扎普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。（6）肝功能障礙。（7）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者，首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。（8）在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。（9）主動脈瓣狹窄。（10）母乳餵養期。（11）咳嗽。（12）外科手術/麻醉。
2.藥物對兒童的影響：在小兒中研究不充分。新生兒和嬰兒用藥後會有少尿和神經異常之虞，可能與血壓降低後腎與腦缺血有關。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。（2）偶有血清肝酶增高。（3）血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）用藥前應檢測血壓、血電解質（血鈉、血鉀、總二氧化化碳）、血尿素氮和肌酐，並定期複查。（2）腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，此後定期複查。（3）尿蛋白檢查，每月1次。
5.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者，在採用高通透性膜（聚丙烯腈）進行血液透析時，曾發生低血壓反應，應避免聯合套用。
6.應注意血壓降低可能會影響患者的精力集中如駕駛汽車或操縱機器能力。
7.給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調整。
8.苯扎普利的降壓作用在立位與臥位相同。
9.原用利尿藥治療者在開始苯扎普利前應停用利尿藥2～3天，但嚴重高血壓或惡性高血壓患者例外，此時可套用苯扎普利小劑量，在觀察下小心增加劑量。
10.用苯扎普利時如患者肌酐清除率小於每分鐘30ml或出現血清尿素氮與肌酐濃度增高，須減小苯扎普利的劑量及（或）停用利尿藥。
11.已使用強心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失，苯扎普利開始劑量應小。
12.如發生血管性水腫應停用苯扎普利，並密切觀察，直到水腫消失。舌、喉或聲門部位的水腫可能會造成氣道阻塞，應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3～0.5ml。
13.苯扎普利過量可引起明顯的低血壓，若服藥後不久，應催吐。擴容可糾正低血壓。苯扎普利拉可以部分經透析除去。
不良反應
頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心，咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的有：症狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎，焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。尿素氮和肌酐可輕度升高，尤其是腎動脈狹窄者及同時服用利尿藥者。腎功能不全、糖尿病和聯合使用補鉀藥或保鉀利尿藥的患者，可能會出現高鉀血症。血管神經性水腫罕見，如出現即應停藥。
用法用量
常用劑量每次10mg，每天1次，最大推薦劑量為每天40mg。嚴重腎功能衰竭者，初始劑量應為每天5mg。 充血性心衰病人初始劑量為2.5mg，可逐漸增至每日20mg。（慢性腎功能不全：當肌酐清除率>30ml/分時，常用劑量為10mg qd；當肌酐清除率小於等於30ml/分時，初始劑量減半。）
相互作用
1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強，其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用，與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應。
2.與利尿藥同用降壓作用增大，可引起嚴重低血壓。在開始苯扎普利治療前原利尿藥應停用或減量，苯扎普利開始劑量宜小，以後再根據血壓情況逐漸調整。
3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
4.與鉀鹽、瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
5.卡托普利與布比卡因合用，由於對腎素-血管緊張素系統的抑制，可引起嚴重心動過緩和低血壓，甚至意識喪失。苯扎普利如與布比卡因合用，也應嚴密監測。
6.卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應。使用苯扎普利時也應注意。
7.硫唑嘌呤與血管緊張素轉換酶抑制藥合用，可加重骨髓抑制。
8.與環孢素合用可使腎功能下降。
9.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，故應密切監測血鋰濃度。
10.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，引起水、鈉瀦留，從而減弱苯扎普利的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低苯扎普利的降壓作用，同用時應注意。
11.麻黃含麻黃鹼和偽麻黃鹼，可降低抗高血壓藥的療效。使用苯扎普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
12.苯扎普利與醋硝香豆素、西咪替丁、地高辛、沙丁胺醇氣霧劑、肼屈嗪、尼卡地平、阿替洛爾、普奈洛爾，華法林等無明顯相互作用。
專家點評
參見卡托普利。
