苯基丁氮酮

簡介

在美國和英國，由於其可以導致嚴重的不良反應，如抑制白細胞的生長和再生障礙性貧血，已經禁止使用於人類疾病的治療。

目前（2013）主要用於馬類疾病的治療，其代謝產物可引起人類再生障礙性貧血。

在1949年，苯基丁氮酮用於治療人類風濕性關節炎和痛風，但在美國沒有被批准上市。在英國，苯基丁氮酮被用於治療強直性脊柱炎，但僅僅是在其他治療方法無效的情況下使用。

鎮痛：用來緩解疼痛和肌肉骨骼疾病的感染，包括扭傷，過度損傷，關節痛，關節炎，腱鞘炎，蹄葉炎。作用機制同其他非甾體抗炎藥，直接作用於骨骼肌組織控制炎症，從而減少繼發性炎症損傷，減輕疼痛，恢復運動範圍。不能治癒肌肉骨骼疾病或絞痛。

解熱：用來減少發燒。其解熱作用可能會掩蓋其他的症狀，因此，適用於馬不能吃或喝，或是發燒可能阻礙馬的復甦的情況。

偶爾用於治療犬類的慢性疼痛，特別是骨關節炎的長期治療。約有20%的犬類受骨關節炎的困擾，接受長期治療的犬應遵循常規血液和腎功能監測。治療過程中的副作用包括胃腸道潰瘍，骨髓抑制，皮疹，萎靡不振，血液病，並減少腎血流量。

可口服給藥或靜脈注射，肌肉注射可引起組織損傷，應遵循醫囑。

1、副作用類似其他非甾體抗炎藥。過量或長期使用可引起胃腸道潰瘍，血液病，腎損害，口腔病變，內出血，尤其是年輕的馬。胃腸道損傷的影響包括腿和血液蛋白進入小腸泄漏、腹部水腫，導致食慾下降、口渴、消瘦、乏力，甚至導致腎功能衰竭和死亡。

2、不可與抗凝血藥物同時使用，會增大抗凝血作用。腎臟和肝臟功能損傷的馬慎用。需要定期進行血液測試時，防止粒細胞缺乏症的發生。

3、苯基丁氮酮具有胚胎毒性，懷孕或哺乳期的馬不可使用。

4、代謝產物可引起人類再生障礙性貧血。

在人類治療劑量的情況下，沒有證據表明會產生致癌性。

1987年，Maekawa等，在連續使用兩年含有0.125%或0.25%苯基丁氮酮的患者中，並沒有增加癌症的患病率。

2010年，一個實驗室的研究表明，苯基丁氮酮可以改變對小鼠骨髓細胞染色體的結構。世界衛生組織國際癌症研究機構（IARC）規定，苯基丁氮酮對人類致癌作用的證據不足。

與其他抗炎藥物同用會引起胃腸道潰瘍，如糖皮質激素和其它非甾體抗炎藥，能增加出血風險。與抗凝藥組合，特別是香豆素衍生物，也會增加出血的風險。應避免與其他肝毒性藥物同時使用。

與苯妥英鈉，丙戊酸鈉，磺胺類藥物，磺醯脲類降糖藥，巴比妥，異丙嗪，利福平，馬來酸氯苯那敏，苯海拉明，青黴素G同時使用，會影響血壓水平及作用時間。

過量服用可以導致腎衰竭，肝損傷，骨髓抑制，胃潰瘍或穿孔。毒性的早期症狀包括食欲不振，抑鬱。